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Chk & Rho

PF-477736 (952021-60-2)

PF-477736 ist ein selektiver, potenter und ATP-kompetitiver Chk1-Inhibitor. PF-00477736 wurde in Studien zur Behandlung von Neoplasmen eingesetzt.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +952021-60-2 Kategorie

PF-477736 (952021-60-2) Description:

PF-00477736 ist ein Diazepinoindol, das 8-Amino-4,5-Dihydro-6H- [1,2] -Diazepino [4,5,6-cd] -indol-6-one ist, das an der Position 2-1-yl substituiert ist wobei die Aminogruppe an Position 4 mit der Carboxygruppe von (8R) -2-Cyclohexylglycin eine Kondensation eingegangen ist, um das entsprechende Carboxamid zu ergeben. Es ist ein Inhibitor der Checkpoint-Kinase 2 (Chk 1). Es hat eine Rolle als EC 1-Inhibitor (nicht-spezifische Serin / Threonin-Proteinkinase) und als antineoplastisches Mittel. Es ist ein Aminosäureamid, ein Mitglied von Pyrazolen und ein Diazepinoindol.

PF-477736 ist ein selektiver, potenter und ATP-kompetitiver Chk1-Inhibitor mit Ki von 0.49 nM in einem zellfreien Assay und hemmt außerdem VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret und Yes. Es zeigt eine ~ 100-fache Selektivität für Chk1 gegenüber Chk2.

PF-477736 (952021-60-2) Specifications:

Produktname PF-477736
Synonyme PF 477736; PF-00477736; PF0477736; PF477736
Chemischer Name (2~{R})-2-amino-2-cyclohexyl-~{N}-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)-9-oxo-3,10,11-triazatricyclo[6.4.1.0^{4,13}]trideca-1(12),2,4,6,8(13)-pentaen-6-yl]acetamide
Reinheit 98%
CAS-Nummer +952021-60-2
Molekular- FOrmula C22H25N7O2
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD16038847
InChIKey YFNWWNRZJGMDBR-LJQANCHMSA-N
InChi-Code InChI=1S/C22H25N7O2/c1-29-11-13(9-25-29)20-16-10-24-28-21(30)15-7-14(8-17(27-20)18(15)16)26-22(31)19(23)12-5-3-2-4-6-12/h7-12,19,24H,2-6,23H2,1H3,(H,26,31)(H,28,30)/t19-/m1/s1
SMILES CN1C=C(C=N1)C2=NC3=C4C2=CNNC(=O)C4=CC(=C3)NC(=O)C(C5CCCCC5)N
Form Pulver
Farbe Gelb
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit > 3 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein selektiver Inhibitor der Checkpoint-Kinase 1 (Chk1)


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  1. Charakterisierung einer Mantelzell-Lymphomzelllinie, die gegen den Chk1-Inhibitor PF-00477736 resistent ist. Restelli V., Chilà R., Lupi M., Rinaldi A., Kwee I., Bertoni F., Damia G., Carrassa L. Oncotarget. 2015 Nov 10; 6 (35): 37229-40. doi: 10.18632 / oncotarget.5954.
  1. Synergismus zwischen Bosutinib (SKI-606) und dem Chk1-Inhibitor (PF-00477736) in stark Imatinib-resistenten BCR / ABL⁺-Leukämiezellen. Nguyen T, Hawkins E, Kolluri A, Kmieciak M, Park H, Lin H, Grant S. Leuk Res. No. 2015 Jan; 39 (1): 65-71. doi: 10.1016 / j.leukres.2014.10.009. Epub 2014 Nov 11.
  1. Thyminloser Tod durch das Fluoropyrimidin-Polymer F10 bringt den Zusammenbruch der Replikationsgabel mit sich und wird durch die Chk1-Hemmung verstärkt. Mani C, Pai S, CM Papke, Palle K, Gmeiner WH. Neoplasie. 2018 Dezember; 20 (12): 1236-1245. doi: 10.1016 / j.neo.2018.10.006. Epub 2018 Nov 12.

1 Bewertung für PF-477736 (952021-60-2)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der PF-477736 (952021-60-2) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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