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CDK- und Aurora-Kinase

GSK1070916 (942918-07-2)

GSK1070916 ist ein potenter Aurora B / C-Kinase-Inhibitor (mit IC50 von 3.5 nM / 6.5 nM) mit breiter Antitumoraktivität in Gewebekulturzellen und humanen Tumor-Xenograft-Modellen.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 942918-07-2 Kategorie

GSK1070916 (942918-07-2) Description:

GSK1070916 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor der Aurora-Kinasen B und C (Kis = 0.38 bzw. 1.5 nM).

Es ist> 250-fach selektiv für Aurora B und C gegenüber Aurora A. GSK1070916 hemmt die Proliferation von A549-Lungenkrebszellen in vitro (EC50 = 7 nM). Es hemmt auch die Proliferation in einem Panel von 100-Tumorzelllinien (EC50s = <10 nM) durch Induktion von Polyploidie und Apoptose. In vivo inhibiert GSK1070916 die Histon-H3-Phosphorylierung in einem COLO 205-Maus-Xenograft-Modell und induziert die Tumorregression in einem HL-60-Maus-Xenograft-Modell. 1 Verringert außerdem das Tumorwachstum in 10-Maus-Xenograft-Modellen, einschließlich Modellen für Brust-, Darm- und Lungenkarzinom sowie Leukämien.

GSK1070916 (942918-07-2) Specifications:

Produktname GSK1070916
Synonyme Verbindung 17k [PMID 20420387]; 942918-07-2; GSK-1070916; GSK 1070916; UNII-8VLB51V7HO; GSK-1070916A
Chemischer Name 3-[4-[4-[2-[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-1~{H}-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-1-ethylpyrazol-3-yl]phenyl]-1,1-dimethylurea
Reinheit 98%
CAS-Nummer 942918-07-2
Molekular- FOrmula C30H33N7O
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD22420815
InChIKey QTBWCSQGBMPECM-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C30H33N7O/c1-6-37-19-26(28(34-37)21-10-12-23(13-11-21)32-30(38)36(4)5)24-14-15-31-29-25(24)17-27(33-29)22-9-7-8-20(16-22)18-35(2)3/h7-17,19H,6,18H2,1-5H3,(H,31,33)(H,32,38)
SMILES CCN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)N(C)C)C3=C4C=C(NC4=NC=C3)C5=CC(=CC=C5)CN(C)C
Form Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
(Antrag Aurora Kinase B / C-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  1. Adams, ND, Adams, JL, Burgess, JL, et al. Entdeckung von GSK1070916, einem potenten und selektiven Inhibitor der Aurora B / C-Kinase J. Med. Chem. 53 (10), 3973-4001 (2010).
  2. Hardwicke, MA, Oleykowski, CA, Plant, RN, et al. GSK1070916, ein potenter Aurora B / C-Kinase-Inhibitor mit breiter Antitumoraktivität in Gewebekulturzellen und humanen Tumor-Xenograft-Modellen. Krebs. Ther. 8 (7), 1808-1817 (2009).