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JAK & Bcr-Abl

Pacritinib (SB1518) (937272-79-2)

Pacritinib, auch als SB1518 bekannt, ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Janus-Kinase 2 (JAK2) und der JAK2-Mutante JAK2V617F mit potenzieller antineoplastischer Aktivität….

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +937272-79-2 Kategorie

Pacritinib (SB1518) (937272-79-2) Description:

Pacritinib, auch als SB1518 bekannt, ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Janus-Kinase 2 (JAK2) und der JAK2-Mutante JAK2V617F mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Pacritinib konkurriert mit JAK2 um die ATP-Bindung, was zu einer Hemmung der JAK2-Aktivierung, einer Hemmung des JAK-STAT-Signalwegs und der Caspase-abhängigen Apoptose führen kann. JAK2 ist das häufigste mutierte Gen bei bcr-abl-negativen myeloproliferativen Erkrankungen. Die Funktionsgewinn-Mutation JAK2V617F beinhaltet eine Modifikation von Valin zu Phenylalanin an Position 617. Der JAK-STAT-Signalweg ist ein Hauptmediator der Cytokinaktivität.

Pacritinib wird auch zur Vorbeugung gegen akute myeloische Leukämie (AML) untersucht.

Pacritinib (SB1518) (937272-79-2) Specifications:

Produktname Pacritinib (SB1518)
Synonym SB1518; SB 1518; SB-1518; Pacritinib
Chemischer Name 11-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-14,19-dioxa-5,7,26-triaza-tetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-decaene
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +937272-79-2
Molekular- FOrmula C28H32N4O3
Molekular- Wacht 472.57868
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD22572772
InChIKey HWXVIOGONBBTBY-ONEGZZNKSA-N
InChi-Code InChI=1S/C28H32N4O3/c1-2-13-32(12-1)14-17-35-27-9-8-25-19-24(27)21-34-16-4-3-15-33-20-22-6-5-7-23(18-22)26-10-11-29-28(30-25)31-26/h3-11,18-19H,1-2,12-17,20-21H2,(H,29,30,31)/b4-3+
SMILES C1(C2=NC(NC3=CC=C(OCCN4CCCC4)C(COC/C=C/COC5)=C3)=NC=C2)=CC5=CC=C1
Form Festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 5 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: Pacritinib (SB1518) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Janus Kinase 2 (JAK2) und Fms-like-Tyrosinkinase-3 (FLT3) mit IC50 von 23 bzw. 22 nM.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • 1: Hart S., Goh KC, Novotny-Diermayr V., Hu CY, Hentze H., Tan YC, Madan B., Amalini C., Loh YK, LC, William A., Lee A., Poulsen A., Jayaraman R., Ong KH, Ethirajulu K, Dymock BW, Holz JW. SB1518, ein neuartiger makrocyclischer Pyrimidin-basierter JAK2-Inhibitor zur Behandlung myeloischer und lymphatischer Malignome. Leukämie. 2011 Nov; 25 (11): 1751-9. doi: 10.1038 / leu.2011.148. Epub 2011 Juni 21. PubMed PMID: 21691275.
  • 2: William AD, Lee AC, Blanchard S., Poulsen A., Teo EL, Nagaraj H., Tan D., Chen D., Williams M., So. ET, Goh KC, Ong WC, GOH SK, Hart S., Jayaraman R., Pasha MK, Ethirajulu K, Wood JM, Dymock BW. Entdeckung des Makrocyclus 11- (2-Pyrrolidin-1-ylethoxy) -14,19-dioxa-5,7,26-triaza-tetracyclo [19.3.1.1 (2,6). 1 (8,12)] heptacosa-1 (25), 2 (26), 3,5,8,10,12 (27), 16,21,23-Decaen (SBX) 1518 (XXUMX) ist ein starker Janus-Kinase-2 / fms-ähnlicher Tyrosinkinase-3 (J-XACHX) Behandlung von Myelofibrose und Lymphom. J Med. Chem. 2 Jul 3; 2011 (14): 54-13. Epub 4638 Juni 58. PubMed PMID: 2011.
  • 3: Biffa D, Skjerve E, Oloya J, Bogale A, Abebe F, Dahle U, Bohlin J, Djène B. Molekulare Charakterisierung von Mycobacterium bovis-Isolaten aus äthiopischen Rindern. BMC Vet Res. 2010 darf 27; 6: 28. PubMed PMID: 20507576; PubMed Central PMCID: PMC2886024.
  • 4.Ergebnisse von Patienten mit Myelofibrose, die mit Compassionate Use Pacritinib behandelt wurden: eine von Sponsoren unabhängige internationale Studie. Mascarenhas J, Virtgaym E, M. Stal, H Blacklock, AT Gerds, Mesa R., Ganly P., Snyder D., Tabbara I., Tremblay D., Moshier E. Ann Hematol. 2018 Aug; 97 (8): 1369-1374. doi: 10.1007 / s00277-018-3309-6. Epub 2018 April 3.
  • 5. Der JAK2 / STAT3-Inhibitor Pacritinib hemmt vom Patienten abgeleitete GBM-Gehirntumoren, die Zellen in vitro initiieren, und erhöht in Kombination mit Temozolomid die Überlebensrate in einem orthotopischen Xenograft-Modell. Jensen KV, Cseh O, Aman A, Weiss S., Luchman HA.PLoS One. 2017 Dezember 18; 12 (12): e0189670. doi: 10.1371 / journal.pone.0189670. eCollection 2017.

1 Bewertung für Pacritinib (SB1518) (937272-79-2)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Das Pacritinib (SB1518) (937272-79-2) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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