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DNA- und RNA-Synthese

BIX01294 (935693-62-2)

BIX01294 ist ein Inhibitor der G9a-Histon-Methyltransferase mit IC50 von 2.7 μM. BIX01294 ist ein Inhibitor der G9a-Histon-Methyltransferase mit IC50 von 2.7 μM in einem zellfreien Assay.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +935693-62-2 Kategorie

BIX01294 (935693-62-2) Description:

BIX01294 ist ein Inhibitor der HXX-HXX-HXX-HXX-HXX-HXX-HXX-X-X-X-X-Max-X-X-Max-X-Max-X-Max-X-X-Max-Matrix-H-X-X-X-X-Max-X-Max-X-Max-X-X-Max-X-X-Max-X-Max-X-Max-X-Max-X-Max-X-Max-X-Max-Matrix und potenziert die Induktion pluripotenter Stammzellen aus somatischen Zellen in vitro.

BIX01294 ist ein selektiver Inhibitor der G9a-Histon-Methyltransferase und beeinflusst SUV39H1 (H320R) und PRMT1 nicht innerhalb des getesteten Konzentrationsbereichs. BIX-01294 inhibierte spezifisch G9a (H3K9me2) und in geringerem Maße das nahe verwandte GLP-Enzym (hauptsächlich H3K9me3) mit einem IC50 von 1.7 μM für G9a und 38 μM für. BIX-01294 hemmt G9a in nicht wettbewerbsfähiger Weise mit SAM. BIX-01294 (4.1μM) reduziert die H3K9me2-Spiegel in Bulk-Histon-Präparaten von wt-ES-Zellen, embryonalen Mäuse-Fibroblasten und HeLa-Zellen, nicht jedoch in G9a-defizienten Stammzellen. BIX-01294 ist ein wertvoller Inhibitor für die transiente Modulation von chromosomalem H3K9me2. BIX-01294 reduziert H3K9me2 bei mehreren G9a-Zielgenen, einschließlich Bim1 und Serac1. BIX01294 konnte die Expression von HIV-1 aus latent infizierten Zellen wie ACH-2 und OM10.1 reaktivieren.

BIX01294 (935693-62-2) Specifications:

Produktname BIX01294
Synonyme BIX-01294; BIX 01294; BIX 01294,2- (Hexahydro-4-Methyl-1H-1,

4-diazepin-1-yl)-6,7-dimethoxy-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-4-quinazolinamine hydrate trihydrochloride

Chemischer Name 4-QuinazolinaMine,2-(hexahydro-4-Methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6,7-diMethoxy-N-[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]-;BIX 01294 (free base);

2-(Hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6,7-dimethoxy-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-4-quinazolinamine;

Reinheit ≥ 98%
CAS-Nummer +935693-62-2
Molekular- FOrmula C28H38N6O2
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD14560563
InChIKey OSXFATOLZGZLSK-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C28H38N6O2/c1-32-12-7-13-34(17-16-32)28-30-24-19-26(36-3)25(35-2)18-23(24)27(31-28)29-22-10-14-33(15-11-22)20-21-8-5-4-6-9-21/h4-6,8-9,18-19,22H,7,10-17,20H2,1-3H3,(H,29,30,31)
SMILES CN1CCCN(CC1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)NC4CCN(CC4)CC5=CC=CC=C5)OC)OC
Form Pulver
Farbe Nicht-gerade weiss
SBeweglichkeit DMSO (10 mg / ml) oder Ethanol (10 mg / ml)
Ssich aufregen TEMP. 2-8 ° C
Haltbarkeit ≥ 2 Jahre
Handl. Berührung mit Haut und Augen vermeiden. Staub- und Aerosolbildung vermeiden. Stellen Sie eine geeignete Absaugung an Orten sicher, an denen sich Staub bildet
Anwendung: Ein G9a-Histonlysinmethyltransferase (HMTase) -Hemmer.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • Oh SY, Seok JY, Choi YS, Lee SH, Bae JS, Lee YM. Der Histon-Methyltransferase-Inhibitor BIX01294 hemmt die Stabilität und Angiogenese von HIF-1α. Mol Cells. 2015 Juni; 38 (6): 528-34. doi: 10.14348 / molcells.2015.0026. Epub 2015 kann 27. PMID: 26013382, PMCID: PMC4469910.
  • Mezentseva NV, Yang J, Kaur K, Iaffaldano G, Rémond MC, Eisenberg CA, Eisenberg LM. Der Histon-Methyltransferase-Inhibitor BIX01294 erhöht das Herzpotential von Knochenmarkzellen. Stammzellen Dev. 2013 Feb 15; 22 (4): 654-67. doi: 10.1089 / scd.2012.0181. Epub 2012 Nov 7. PMID: 22994322, PMCID: PMC3564468.
  • Tsuda H., Zhao N., Imai K., Ochiai K., Yang P., Suzuki N. BIX01294 unterdrückt die Osteoklasten-Differenzierung auf Maus-Makrophagen-ähnlichen Raw264.7-Zellen. Bosn J Basic Med Sci. 2013 Nov; 13 (4): 271-5. PMID: 24289765, PMCID: PMC4334004.
  • Kaur K, Yang J, Edwards JG, Eisenberg CA, Eisenberg LM. Der G9a-Histon-Methyltransferase-Inhibitor BIX01294 fördert die Expansion adulter Herzvorläuferzellen, ohne deren Phänotyp oder Differenzierungspotenzial zu verändern. Cell Prolif. 2016 Juni; 49 (3): 373-85. doi: 10.1111 / cpr.12255. Epub 2016 April 24. PMID: 27109896.
  • Ciechomska IA, MP Marciniak, Jackl J, Kaminska B. Vorbehandlung oder Nachbehandlung menschlicher Gliomazellen Mit BIX01294, dem Inhibitor der Histon-Methyltransferase G9a, werden Zellen zu Temozolomid sensibilisiert. Front Pharmacol. 2018 Nov 2; 9: 1271. doi: 10.3389 / fphar.2018.01271. eCollection 2018. PMID: 30450051, PMCID: PMC6224489.

1 Bewertung für BIX01294 (935693-62-2)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der BIX01294 (935693-62-2) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett! Ich muss es versuchen !!

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