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MEK & P38 MAPK

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) (934660-93-2)

Cobimetinib (GDC-0973; XL518) ist ein potenter, hochselektiver Inhibitor der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase (MEK1 / 2) …….

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 934660-93-2 Kategorie

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) (934660-93-2) Description:

Cobimetinib, auch bekannt als GDC-0973 und XL-518, ist ein oral bioverfügbarer, niedermolekularer Inhibitor der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase 1 (MAP2K1 oder MEK1) mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Der MEK-Inhibitor GDC-0973 bindet spezifisch an die katalytische Aktivität von MEK1 und inhibiert diese, was zur Hemmung der extrazellulären, mit dem Signal in Zusammenhang stehenden Kinase 2 (ERK2) -Phosphorylierung und -aktivierung führt und die Tumorzellproliferation verringert. Präklinische Studien haben gezeigt, dass dieses Mittel das Wachstum von Tumorzellen, die eine B-RAF-Mutation tragen, die mit vielen Tumorarten assoziiert ist, wirksam hemmt. Eine Threonin-Tyrosinkinase und eine Schlüsselkomponente der RAS / RAF / MEK / ERK-Signalweg, der häufig in menschlichen Tumoren aktiviert wird, MEK1 ist für die Übertragung wachstumsfördernder Signale von zahlreichen Rezeptor-Tyrosinkinasen erforderlich.

Cobimetinib ist ein Tyrosinkinaserezeptor-Inhibitor, der in Kombination mit Vemurafenib als Therapie für ausgewählte Formen eines fortgeschrittenen malignen Melanoms verwendet wird. Die Kombination von Cobimetinib und Vemurafenib ist im Allgemeinen mit einer Erhöhung der Serumenzymwerte während der Therapie und mit seltenen Fällen von klinisch erkennbaren akuten Leberschäden verbunden.

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) (934660-93-2) Specifications:

Produktname Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)
Synonym XL518; XL 518; XL-518; GDC0973; GDC 0973; GDC-0973; Cobimetinib.
Chemischer Name (S)-(3,4-difluoro-2-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)phenyl)(3-hydroxy-3-(piperidin-2-yl)cyclobutyl)methanone.
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 934660-93-2
Molekular- FOrmula C22H22F3IN2O2
Molekular- Wacht 530.32196
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer MFCD22124461
InChIKey FIAWSLMDMMCNMU-HHCSFTFJSA-N
InChi-Code InChI=1S/C22H22F3IN2O2/c23-15-6-5-14(20(19(15)25)28-17-7-4-13(26)9-16(17)24)21(29)12-10-22(30,11-12)18-3-1-2-8-27-18/h4-7,9,12,18,27-28,30H,1-3,8,10-11H2/t12?,18-,22?/m0/s1
SMILES O=C(C1=CC=C(F)C(F)=C1NC2=CC=C(I)C=C2F)C3CC([[Email protected]] 4NCCCC4) (O) C3
Form festes Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht wasserlöslich.
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung Cobimetinib (GDC-0973; XL518) ist ein PoteCobimetinib (GDC-0973; XL518) ist ein potenter, hochselektiver Inhibitor der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase (MEK1 / 2).


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RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

1: Choo EF, Ng CM, Berry L, M Belvin, Lewin-Koh N, Händler M, Salphati L. PK-PD-Modellierung der Wirkung der kombinierten Wirksamkeit aus der Verabreichung des MEK-Inhibitors GDC-0973 und des PI3K-Inhibitors GDC-0941 in A2058 Xenotransplantate. Cancer Chemother Pharmacol. 2013 Jan; 71 (1): 133-43. doi: 10.1007 / s00280-012-1988-6. Epub 2012 Okt 7. PubMed PMID: 23053270.

2: Baudy AR, Dogan T, Flores-Mercado JE, Hoeflich KP, Su F, van Bruggen N, Williams SP. FDG-PET ist ein guter Biomarker für frühes Ansprechen und erworbene Resistenz bei BRAFV600-Mutanten-Melanomen, die mit Vemurafenib und dem MEK-Inhibitor GDC-0973 behandelt wurden. EJNMMI Res. 2012 kann 31; 2 (1): 22. doi: 10.1186 / 2191-219X-2-22. PubMed PMID: 22651703; PubMed Central PMCID: PMC3405466.

3: Reis KD, Aay N, Anand NK, Blazey CM, Bowles OJ, Bussenius J, Costanzo S., Curtis JK, Defina, SC, Dubenko L, Engst S., Joshi AA, Kennedy AR, Kim KI, Koltun ES, Lougheed JC, Manalo JC, Martini JF, Nuss JM, Peto CJ, Tsang TH, Yu P., Johnston S. Neuartige allosterische MEK-Inhibitoren auf Carboxamid-Basis: Entdeckung und Optimierung von XL518 (GDC-0973). ACS Med Chem Lett. 2012 April 9; 3 (5): 416-21. doi: 10.1021 / ml300049d. eCollection 2012 kann 10. PubMed PMID: 24900486; PubMed Central PMCID: PMC4025802.

4: Wong H, Vernillet L, Peterson A, Ware JA, Lee L, Martini JF, Yu P., Li C., Del Rosario G., Choo EF, Hoeflich KP, Shi Y, BT Aftab, R. Aoyama, Lam ST, Belvin M. , Prescott J. Überbrückung der Kluft zwischen präklinischen und klinischen Studien unter Verwendung pharmakokinetisch-pharmakodynamischer Modelle: eine Analyse von GDC-0973, einem MEK-Inhibitor. Clin Cancer Res. 2012 Juni 1; 18 (11): 3090-9. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-12-0445. Epub 2012 April 10. PubMed PMID: 22496205.

5: Choo EF, Belvin M, Boggs J, Deng Y, Hoeflich KP, Ly J, Händler M, Orr C, Plise E, Robarge K, Martini JF, Kassenobst R, Aoyama RG, Ramaiya A, Johnston SH. Präklinische Disposition von GDC-0973 und prospektive und retrospektive Analyse der Prognose von Dosis und Wirksamkeit beim Menschen. Droge Metab Dispos. 2012 kann 40 (5): 919-27. doi: 10.1124 / dmd.111.043778. Epub 2012 Feb 7. PubMed PMID: 22315332.

1 Bewertung für Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) (934660-93-2)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Das Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) (934660-93-2) ist von hoher Reinheit.

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