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PARP & Proteasome

A-966492 (934162-61-5)

A-966492 ist ein neuer und potenter Inhibitor von PARP1 und PARP2 mit Ki von 1 nM bzw. 1.5 nM.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +934162-61-5 Kategorie

A-966492 (934162-61-5) Description:

A-966492 ist einer der stärksten PARP-Hemmer. A-966492 zeigt eine ausgezeichnete Wirksamkeit gegen das PARP-1-Enzym mit einem Kiof 1 nM und einem EC50 von 1 nM in einem Ganzzelltest. A-966492 verbessert dosisabhängig die Wirksamkeit von TMZ signifikant. Darüber hinaus ist A-966492 oral über mehrere Arten hinweg verfügbar, durchquert die Blut-Hirn-Schranke und scheint sich im Tumorgewebe zu verteilen. A-966492 ist ein vielversprechendes, strukturell vielfältiges Benzimidazol-Analogon und wird präklinisch weiter charakterisiert.

A-966492 zeigt auch eine gute In-vivo-Wirksamkeit in einem subkutanen murinen B16F10-Melanommodell in Kombination mit Temozolomid und in einem MX-1-Brustkrebs-Xenograftmodell sowohl als Einzelwirkstoff als auch in Kombination mit Carboplatin. Darüber hinaus weist A-966492 hervorragende pharmazeutische Eigenschaften auf und hat in vivo in präklinischen Tumormodellen in Kombination mit TMZ und Carboplatin sowie in Einzelwirkstoffaktivität in einem BRCA1-defizienten MX-1-Tumormodell eine Wirksamkeit in vivo gezeigt. A-966492 ist weiter charakterisiert in Sprague-Dawley-Ratten, Beagle-Hunden und Cynomolgus-Affen, wobei A-966492 die oralen Bioverfügbarkeiten von 34-72% und die Halbwertszeiten von 1.7-1.9-Stunden zeigt. In vivo zeigt A-966492 eine signifikante Steigerung der Wirksamkeit von TMZ in einem murinen syngenen B16F10-Melanommodell, wobei die A-966492-Kombinationsgruppen eine überlegene Wirksamkeit zeigen.

A-966492 (934162-61-5) Specifications:

Produktname A-966492
Synonyme 2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide; A966492; A 966492;
Chemischer Name S)-2-(2-fluoro-4-(pyrrolidin-2-yl)phenyl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide;A-966492(A 966492);2-{2-fluoro-4-[(2S)-pyrrolidin

-2-yl]phenyl}-1H-1,3-benzodiazole-7-carboxaMide;2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide A-966492;

Reinheit ≥ 98%
CAS-Nummer +934162-61-5
Molekular- FOrmula C
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey AHIVQGOUBLVTCB-AWEZNQCLSA-N
InChi-Code InChI=1S/C18H17FN4O/c19-13-9-10(14-5-2-8-21-14)6-7-11(13)18-22-15-4-1-3-12(17(20)24)16(15)23-18/h1,3-4,6-7,9,14,21H,2,5,8H2,(H2,20,24)(H,22,23)/t14-/m0/s1
SMILES O = C (C1 = C2N = C (C3 = CC = C ([[Email protected]]4NCCC4)C=C3F)NC2=CC=C1)N
Form Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit ≥ 2 Jahre
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: ein potenter PARP-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • Koosha F, Neshasteh-Riz A, Takavar A, Eyvazzadeh N, Mazaheri Z, Eynali S, Mousavi M. Die Kombination von A-966492 und Topotecan zur wirksamen Radiosensibilisierung von Glioblastom-Spheroiden. Biochem Biophys Res Commun. 2017 September 30; 491 (4): 1092-1097. doi: 10.1016 / j.bbrc.2017.08.018. Epub 2017 Aug 7. PMID: 28797568.
  • Penning TD, Zhu GD, Gong J, Thomas S., Gandhi VB, Liu X, Y Shi, Klinghofer V, Johnson EF, Park CH, Fry EH, Donawho CK, Frost-DJ, Buchanan FG, Bukofzer GT, Buctscheva Diaz V, Bouska JJ, Osterling DJ, Olson AM, Marsh KC, Luo Y, Giranda VL. Optimierung von Phenyl-substituierten Benzimidazolcarboxamid-Poly (ADP-Ribose) -Polymeraseinhibitoren: Identifizierung von (S) -2- (2-Fluor-4- (Pyrrolidin-2-yl) phenyl) -1H-Benzimidazol-4-Carboxamid (A -966492), ein hochwirksamer und wirksamer Inhibitor. J Med. Chem. 2010 April 22; 53 (8): 3142-53. doi: 10.1021 / jm901775y. PubMed PMID: 20337371

1 Bewertung für A-966492 (934162-61-5)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der A-966492 (934162-61-5) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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