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Golvatinib (E7050) (928037-13-2)

Golvatinib, auch als E7050 bekannt, ist ein oral bioverfügbarer Dualkinase-Inhibitor von c-Met (Hepatozytenwachstumsfaktor-Rezeptor) und VEGFR-2 (Gefäßendothelialwachstumsfaktor-Rezeptor-2) -Tyrosinkinasen mit potentieller antineoplastischer Aktivität.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +928037-13-2 Kategorie

Golvatinib (E7050) (928037-13-2) Description:

Golvatinib, auch als E7050 bekannt, ist ein oral bioverfügbarer Dualkinase-Inhibitor von c-Met (Hepatozytenwachstumsfaktor-Rezeptor) und VEGFR-2 (Gefäßendothelialwachstumsfaktor-Rezeptor-2) -Tyrosinkinasen mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Der c-Met / VEGFR-Kinase-Inhibitor E7050 bindet an und hemmt die Aktivitäten von sowohl c-Met als auch VEGFR-2, die das Tumorzellwachstum und das Überleben von Tumorzellen, die diese Rezeptor-Tyrosinkinasen überexprimieren, hemmen können. c-Met und VEGFR-2 werden in verschiedenen Tumorzelltypen hochreguliert und spielen eine wichtige Rolle bei Tumorzellwachstum, Migration und Angiogenese.

In vitro umging Golvatinib (E7050) die Resistenz gegen alle reversiblen, irreversiblen und mutantenselektiven EGFR-TKIs, die durch exogenen und / oder endogenen HGF in EGFR-mutierten Lungenkrebszelllinien induziert wurden, indem die Met / Gab1 / PI3K / Akt blockiert wurden Weg. Golvatinib (E7050) plus Gefitinib führten im In-vivo-Modell zu einer deutlichen Regression des Tumorwachstums in Verbindung mit der Hemmung der Akt-Phosphorylierung in Krebszellen. Golvatinib wird derzeit in einer klinischen Phase-I-Studie evaluiert. HGF-induzierte Resistenz gegen Gefitinib und EGFR-TKIs der nächsten Generation könnte überwunden werden.

Golvatinib (E7050) (928037-13-2) Specifications:

Produktname Golvatinib
Synonym E7050; E-7050; E 7050; Golvatinib
Chemischer Name N-(2-fluoro-4-((2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carboxamido)pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +928037-13-2
Molekular- FOrmula C33H37F2N7O4
Molekular- Wacht 633.69
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer N / A
InChIKey BWEYRDZIIMFBJR-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C33H37F2N7O4/c1-39-16-18-40(19-17-39)23-9-14-41(15-10-23)32(45)38-29-21-26(8-13-37-29)46-25-6-7-28(27(35)20-25)42(24-4-2-22(34)3-5-24)31(44)33(11-12-33)30(36)43/h2-8,13,20-21,23H,9-12,14-19H2,1H3,(H2,36,43)(H,37,38,45)
SMILES O=C(C1(C(N)=O)CC1)N(C2=CC=C(OC3=CC(NC(N4CCC(N5CCN(C)CC5)CC4)=O)=NC=C3)C=C2F)C6=CC=C(F)C=C6
Form Festes Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: Golvatinib ist ein oral bioverfügbarer Dualkinase-Inhibitor der Tyrosinkinasen c-Met (Hepatozytenwachstumsfaktor-Rezeptor) und VEGFR-2 (Gefäßendothelialwachstumsfaktor-Rezeptor-2) mit potentieller antineoplastischer Aktivität.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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  • Wang W, Li Q, Takeuchi S., Yamada T., Koizumi H., Nakamura T., Matsumoto N., Mukaida N., N. Nishioka, S. S, S. Nakagawa T., Uenaka T., Yano S. Met. Der Kinaseinhibitor E7050 kehrt drei verschiedene Mechanismen des Hepatozytenwachstums zurück Faktor-induzierte Tyrosinkinase-Inhibitor-Resistenz bei EGFR-mutiertem Lungenkrebs. Clin Cancer Res. 2012 Mar 15; 18 (6): 1663-71. Epub 2012 Feb 8. PubMed PMID: 22317763.
  • Grüner DR. "Katzensprung" in der Zellbiologie. Nat Rev Mol Cell Biol. 2011 Feb; 12 (2): 73. PubMed PMID: 21252991.
  • Nakagawa T, Tohyama O, Yamaguchi A, Matsushima T, Takahashi K, Funasaka S, Shirotori, Asada M, Obaishi H. E7050: Ein dualer Tyrosin-Kinase-Inhibitor von c-Met und VEGFR-2 fördert die Tumorregression und verlängert das Überleben in Maus-Xenotransplantat Modelle. Cancer Sci. 2010 Jan; 101 (1): 210-5. Epub 2009 September 2. PubMed PMID: 19832844.

1 Bewertung für Golvatinib (E7050) (928037-13-2)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Das Golvatinib (E7050) (928037-13-2) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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