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STAT & Axl

AS1517499 (919486-40-1)

AS-1517499 ist ein potenter und selektiver STAT6-Inhibitor. AS1517499 verbessert die Antigen-induzierte bronchiale Hyperkontraktilität bei Mäusen.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 919486-40-1 Kategorie

AS1517499 (919486-40-1) Description:

AS-1517499 ist ein potenter und selektiver STAT6-Inhibitor. AS1517499 verbessert die Antigen-induzierte bronchiale Hyperkontraktilität bei Mäusen.

In vitro zeigt AS1517499 eine starke STAT6-Hemmung mit einem IC50-Wert von 21 nM und hemmt auch die IL-4-induzierte Th2-Differenzierung von Maus-Milz-T-Zellen mit einem IC50-Wert von 2.3 nM und ohne Beeinflussung der T-Helferzelle 1 (Th1) induziert durch IL-12. AS1517499 hemmt selektiv die Th2-Differenzierung, ohne die Th1-Differenzierung zu beeinflussen. In kultivierten humanen BSM-Zellen verursacht IL-13 (100 ng / ml) eine Phosphorylierung von STAT6 und eine Hochregulation von RhoA, einer monomeren GTPase, die für die Ca2 + -Sensibilisierung der Kontraktion der glatten Muskulatur verantwortlich ist. Beide Ereignisse werden durch gleichzeitige Inkubation mit AS1517499 inhibiert (100 nM).

In vivo werden bei BALB / c-Mäusen, die aktiv sensibilisiert sind und wiederholt mit Ovalbumin-Antigen in Kontakt gebracht werden, ein erhöhter IL-13-Spiegel in bronchoalveolären Spülflüssigkeiten und eine Phosphorylierung von STAT6 in Bronchialgeweben nach der letzten Antigen-Exposition beobachtet. Diese Mäuse haben eine erhöhte BSM-Kontraktilität gegenüber Acetylcholin zusammen mit einer Hochregulation von RhoA in Bronchialgeweben. Intraperitoneale Injektionen von AS1517499 (10 mg / kg) 1 eine Stunde vor jeder Ovalbumin-Exposition hemmen sowohl die Antigen-induzierte Hochregulation der RhoA- als auch der BSM-Hyperreaktivität nahezu vollständig.

AS1517499 (919486-40-1) Specifications:

Produktname AS-1517499
Synonym AS-1517499; AS1517499; AS 1517499.
Chemischer Name 5-Pyrimidinecarboxamide, 2-((2-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)ethyl)amino)-4-((phenylmethyl)amino)-
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 919486-40-1
Molekular- FOrmula C20H20ClN5O2
Molekular- Wacht 397.86
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer C20H20ClN5O2
InChIKey OZRMEKAUZBKTTC-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C20H20ClN5O2/c21-16-10-13(6-7-17(16)27)8-9-23-20-25-12-15(18(22)28)19(26-20)24-11-14-4-2-1-3-5-14/h1-7,10,12,27H,8-9,11H2,(H2,22,28)(H2,23,24,25,26)
SMILES c1ccc(cc1)CNc2c(cnc(n2)NCCc3ccc(c(c3)Cl)O)C(=O)N
Form Festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
(Antrag AS1517499 ist ein potenter STAT6-Hemmer mit IC50 von 21 nM


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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  • 4: Liu WF, Wen SH, Zhan JH, Li YS, Shen JT, Yang WJ, Zhou XW, Liu KX. Behandlung mit rekombinantem Trichinella spiralis-Cathepsin-B-ähnlichen Protein lindert Darmischämie / Reperfusionsverletzung bei Mäusen durch Förderung eines Wechsels von M1- zu M2-Makrophagen. J Immunol. 2015 Jul 1; 195 (1): 317-28. doi: 10.4049 / jimmunol.1401864. PubMed PMID: 25987744.
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