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PKC & ROCK

KD025 (911417-87-3)

KD025 ist ein oral verfügbarer und selektiver ROCK2-Inhibitor mit IC50 und Ki von 60nM bzw. 41 nM.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +911417-87-3 Kategorie

KD025 (911417-87-3) DBeschreibung

KD-025, auch bekannt als SLx-2119, ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor von ROCK-II, der mehr als 200-fach selektiv zu ROCK-I ist (IC50s = 105 nM bzw. 24 µM).

KD025 reguliert die IL-17- und IL-21-Sekretion in humanen PBMCs herunter und führt zu einer Herunterregulierung der STAT3-Phosphorylierung, IRF4 und RORγt-Expression in CD4 + -T-Zellen. [2] KD025 hemmt die Sekretion von IL-21, IL-17 und IFNγ zusammen mit abnehmendem phosphoryliertem STAT3 und verminderter Proteinexpression von IRF4 und BCL6 in menschlichen mononukleären Zellen des peripheren Blutes.

In einem Kollagen-induzierten Arthritis (CIA) -Mausmodell reguliert KD025 (200 mg / kg, ip) das Fortschreiten von Kollagen-induzierter Arthritis über das Ansteuern des Th17-vermittelten Signalwegs. KD025 (150 mg / kg, ip oder po) verbessert effektiv cGVHD in einem vollständigen MHC-Mismatch-Modell eines Multi-Organsystems cGVHD mit Bronchiolitis-Obliterans-Syndrom und einem kleinen MHC-Mismatch-Modell von sklerodermatischer GVHD.

KD025 (911417-87-3) Specifications

Produktname KD025
Synonym SLx-2119; SLx2119; SLx 2119; KD-025; KD025; KD 025.
Chemischer Name 2-[3-[4-(1H-indazol-5-ylamino)-2-quinazolinyl]phenoxy]-N-(1-methylethyl)-acetamide
Drogenklasse Hemmstoff
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +911417-87-3
Molekular- FOrmula C26H24N6O2
Molekular- Wacht 452.518
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey GKHIVNAUVKXIIY-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C26H24N6O2/c1-16(2)28-24(33)15-34-20-7-5-6-17(13-20)25-30-23-9-4-3-8-21(23)26(31-25)29-19-10-11-22-18(12-19)14-27-32-22/h3-14,16H,15H2,1-2H3,(H,27,32)(H,28,33)(H,29,30,31)
SMILES O=C(NC(C)C)COC1=CC=CC(C2=NC(NC3=CC4=C(NN=C4)C=C3)=C5C=CC=CC5=N2)=C1
Form Festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. N / A
Anwendung: Ein oral bioverfügbarer Inhibitor von ROCK-II


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Lee JH, Zheng Y. von Bornstadt D, Wei Y., Balcioglu A, Daneshmand A, Yalcin N., Y. E, Herisson F., Atalay YB, Kim MH, M. Ahn Y., M. Balkaya, P. Sweetnam, O. Schueller, Poyurovsky MV, Kim HH, Lo EH, Furie KL, Ayata C. Selektive ROCK2-Inhibierung bei fokaler zerebraler Ischämie. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1; 1 (1): 2-14. PubMed PMID: 24466563; PubMed Central PMCID: PMC3900310.

[2]. Boerma M, Fu Q, Wang J, Loose DS, Bartolozzi A, Ellis JL, McGonigle S, Paradise E, Sweetnam P, LM Fink, Vozenin-Brotons MC, Hauer-Jensen M. Vergleichende Genexpressionsprofilierung in drei primären menschlichen Zelllinien nach Behandlung mit einem neuen Inhibitor der Rho-Kinase oder von Atorvastatin. Blutgerinnungs-Fibrinolyse. 2008 Okt. 19 (7): 709-18. doi: 10.1097 / MBC.0b013e32830b2891. PubMed PMID: 18832915; PubMed Central PMCID: PMC2713681.

[3]. Antiadipogene Wirkungen von KD025 (SLx-2119), einem ROCK2-spezifischen Inhibitor, in 3T3-L1-Zellen.Diep DTV, Hong K, Khun T, M Zheng, Ul-Haq, Jun, Kim YB, Chun KH. Sci Rep. 2018 Feb 6; 8 (1): 2477. doi: 10.1038 / s41598-018-20821-3. PMID: 29410516

[4]. Der selektive ROCK2-Inhibitor KD025 reduziert die IL-17-Sekretion in menschlichen mononukleären Zellen des peripheren Blutes unabhängig von IL-1 und IL-6. Tengesdal IW, Kitzenberg D, Li S., Nyuydzefe MS, Chen W., Weiss JM, Zhang J, Waksal SD, Zanin-Zhorov A, Dinarello CA. Eur J Immunol. 2018 Okt. 48 (10): 1679-1686. doi: 10.1002 / eji.201847652. Epub 2018 September 21. PMID: 30098001

[5]. Selektive ROCK2-Hemmung bei fokaler zerebraler Ischämie. Lee JH, Zheng Y. von Bornstadt D, Wei Y., Balcioglu A, Daneshmand A, Yalcin N., Y. E, Herisson F., Atalay YB, Kim MH, M. Ahn Y., M. Balkaya, P. Sweetnam, O. Schueller, Poyurovsky MV, Kim HH, Lo EH, Furie, KL, Ayata C. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1; 1 (1): 2-14.PMID: 24466563

1 Bewertung für KD025 (911417-87-3)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der KD025 (911417-87-3) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett! Ich muss es versuchen !!

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