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TGF-Beta & Smad

A83-01 (909910-43-6)

Ein 83-01 ist ein starker Inhibitor der TGF-β-Typ I-Rezeptor ALK5-Kinase, Typ I-Aktivin / Knotenrezeptor ALK4 und Typ I-Knotenrezeptor ALK7 mit IC50 von 12, 45 und 7.5 nM.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +909910-43-6 Kategorie

A83-01 (909910-43-6) Description:

A-83-01 ist ein ALK-Inhibitor. Es wurde gefunden, dass A-83-01 die durch den TGF-beta-Typ I-Rezeptor ALK-5 induzierte Transkriptionsaktivität inhibierte und dass es durch den Aktivin-Typ-IB-Rezeptor ALK-4 und den Nodal-Typ-I-Rezeptor ALK-7, deren Kinase-Domänen strukturell sind, gehemmt stark mit denen von ALK-5 verbunden. Es wurde gefunden, dass A-83-01 bei der Hemmung von ALK5 wirksamer ist als ein zuvor beschriebener ALK-5-Inhibitor, SB-431542, und auch die Phosphorylierung von Smad2 / 3 und die durch TGF-beta induzierte Wachstumshemmung verhindert. A-83-01 inhibierte den durch TGF-beta induzierten Übergang von Epithel zu Mesenchym, was darauf hindeutet, dass A-83-01 und verwandte Moleküle nützlich sein können, um das Fortschreiten fortgeschrittener Krebserkrankungen zu verhindern.

Ein 83-01 ist ein TGFβ-Kinase / Aktivin-Rezeptor-ähnlicher Kinase (ALK 5) -Inhibitor (IC50 = 12 nM), der die Phosphorylierung von Smad2 / 3 verhindert und durch TGFβ induziertes Wachstum hemmt. Ein 83-01 blockiert die Phosphorylierung von Smad2 und hemmt den TGF-β-induzierten Übergang von Epithel zu Mesenchym. A 83-01 hemmt auch die Transkriptionsaktivität, die durch den TGFβ-Typ I-Rezeptor ALK-5, den Aktivin-Typ-IB-Rezeptor ALK-4 und den Knoten-Typ I-Rezeptor ALK-7 induziert wird. A-83-01 induziert eine Expansion neonataler Nkx2.5-eGFP (+) Zellen.

Es hat nur eine geringe Wirkung auf knochenmorphogene Typ-I-Rezeptoren, p38-mitogenaktivierte Proteinkinase oder ERK. Ein 83-01 wurde verwendet, um Fibroblasten in alternative Abstammungslinien, einschließlich neuronale Stammzellen und Kardiomyozyten, umzuprogrammieren.

A83-01 (909910-43-6) Specifications:

Produktname A83-01
Synonyme A8301; Ein 8301; A-8301
Chemischer Name 3-(6-methylpyridin-2-yl)-~{N}-phenyl-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioamide
Reinheit 98%
CAS-Nummer +909910-43-6
Molekular- FOrmula C25H19N5S
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD08705403
InChIKey HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)
SMILES CC1=CC=CC(=N1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5
Form Pulver
Farbe weiß bis beige
SBeweglichkeit Löslich in DMSO (20 mg / ml) und Ethanol (20 mg / ml).
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein 83-01 wurde als Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktor-β-Kinase-Typs 1-Rezeptors verwendet. TGF-β / ALK5-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

1. Das Transkriptom humaner meschymaler Endometrium-Stammzellen unter TGFβR-Hemmung zeigt ein verbessertes Potenzial für zellbasierte Therapien. Gurung S., Williams S., Deane JA, Werkmeister JA, Gargett CE. Front Cell Dev Biol. 2018 Dezember 4; 6: 164. doi: 10.3389 / fcell.2018.00164. eCollection 2018.

2.Inhibitoren des VEGF-Rezeptors unterdrücken die Proliferation von HeLa S3-Zellen durch Fehlausrichtung von Chromosomen und Rotation der mitotischen Spindel, wodurch die Progression der M-Phase verzögert wird. Okumura D, Hagino M, Yamagishi A, Kaibori Y, Munira S., Saito Y, Nakayama Y. Int. Mol. Sci. 2018 Dezember 12; 19 (12). pii: E4014. doi: 10.3390 / ijms19124014.

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4. Kleine molekülvermittelte Reprogrammierung humaner Hepatozyten in bipotente Vorläuferzellen. Kim Y, Kang K, Lee SB, Seo D, Yoon S., Kim SJ, Jang K, Jung YK, Lee, Factor VM, Jeong J., Choi D. J. Hepatol. 2019 Jan; 70 (1): 97-107. doi: 10.1016 / j.jhep.2018.09.007. Epub 2018 September 19.

1 Bewertung für A83-01 (909910-43-6)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der A83-01 (909910-43-6) ist von hoher Reinheit.

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