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Crizotinib (PF2341066) (877399-52-5)

Crizotinib, auch als PF-02341066 bekannt, ist ein oral bioverfügbarer Wirkstoff, der zur Klasse der c-met / Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (HGFR) -Tyrosinkinase-Inhibitoren mit potentieller antineoplastischer Aktivität gehört.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 877399-52-5 Kategorie

Crizotinib (PF2341066) (877399-52-5) Description:

Crizotinib, auch als PF-02341066 bekannt, ist ein oral bioverfügbarer Wirkstoff, der zur Klasse der c-met / Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (HGFR) -Tyrosinkinase-Inhibitoren mit potentieller antineoplastischer Aktivität gehört. Crizotinib wurde in den USA für die Behandlung einiger nichtkleinzelliger Lungenkarzinome (NSCLC) zugelassen. In klinischen Studien wurde die Sicherheit und Wirksamkeit eines anaplastischen Großzelllymphoms, Neuroblastoms und anderer fortgeschrittener solider Tumoren sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern getestet. Crizotinib hemmt den Membranrezeptor MET und die Aktivierung des MET-Signalwegs, der das Tumorzellwachstum, die Migration und Invasion sowie die Tumorangiogenese in anfälligen Tumorzellpopulationen blockieren kann. ALK gehört zur Insulinrezeptor-Superfamilie und spielt eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Nervensystems . ALK-Dysregulation und Genumlagerungen sind mit einer Reihe von Tumoren verbunden.

Crizotinib ist ein Kinase-Inhibitor. Der Wirkmechanismus von Crizotinib ist als Cytochrom P450 3A-Inhibitor und Rezeptortyrosinkinase-Inhibitor sowie Cytochrom P450 2B6-Inhibitor und P-Glycoprotein-Inhibitor und Organic Cation Transporter-1-Inhibitor und Organic Cation Transporter.

Crizotinib (PF2341066) (877399-52-5) Specifications:

Produktname Crizotinib
Synonym PF02341066; PF-02341066; PF 02341066; PF2341066; PF-2341066; PF 2341066; Crizotinib; US-Markenname: Xalkori;
Chemischer Name (R)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-5-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-amine
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 877399-52-5
Molekular- FOrmula C21H22CL2FN5O
Molekular- Wacht 450.34
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer MFCD12407409
InChIKey KTEIFNKAUNYNJU-GFCCVEGCSA-N
InChi-Code InChI=1S/C21H22Cl2FN5O/c1-12(19-16(22)2-3-17(24)20(19)23)30-18-8-13(9-27-21(18)25)14-10-28-29(11-14)15-4-6-26-7-5-15/h2-3,8-12,15,26H,4-7H2,1H3,(H2,25,27)/t12-/m1/s1
SMILES NC1=NC=C(C2=CN(C3CCNCC3)N=C2)C=C1O[[Email protected]@ H] (C4 = C (Cl) C = CC (F) = C4Cl) C
Form Festes Pulver
Farbe weiß bis cremefarben
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht wasserlöslich.
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
(Antrag Crizotinib ist ein potenter und selektiver dualer Inhibitor der Kinase Mesenchymal-Epithel-Übergangsfaktor (c-MET) und der anaplastischen Lymphomkinase (ALK). Crizotinib ist ein potenzielles Antitumormittel. Starker ALK-Inhibitor, potenter c-MET-Inhibitor.


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RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • Theilen TM, Soerensen J, Bochennek K, Becker M, Schwabe D, Rolle U, Klingebiel T, Lehrnbecher T. Crizotinib in ALK (+) entzündliche myofibroblastische Tumoren - Aktuelle Erfahrungen und Zukunftsperspektiven. Pediatr Blutkrebs. 2017 Dezember 29. doi: 10.1002 / pbc.26920. [Epub vor Druck] Rückblick. PubMed PMID: 29286567.
  • Sgambato A, Casaluce F, Maione P, Gridelli C. Gezielte Therapien bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs: ein Schwerpunkt auf ALK / ROS1-Tyrosinkinase-Inhibitoren. Experte Rev Anti-Krebs Ther. 2018 Jan; 18 (1): 71-80. doi: 10.1080 / 14737140.2018.1412260. Epub 2017 Dezember 6. Rezension. PubMed PMID: 29187012.
  • Manicone M, Scaini MC, Rodriquenz MG, Facchinetti A, Tartaron A, Aieta M, Zietarchi R, Rossi E. Flüssige Biopsie zur Überwachung von anaplastischen Lymphomkinase-Inhibitoren bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs: zwei Fälle verglichen. J Thorac Dis. 2017 Oct; 9 (Suppl 13): S1391-S1396. doi: 10.21037 / jtd.2017.08.151. Rezension. PubMed PMID: 29184678; PubMed Central PMCID: PMC5676101.
  • Pellegrino B, Facchinetti F, Bordi P, Silva M, L Gnetti, Tiseo M. Lungentoxizität bei Patienten mit nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, die ALK-Inhibitoren ausgesetzt waren: Bericht über einen besonderen Fall und systematische Überprüfung der Literatur. Clin Lungenkrebs. 2017 Okt 28. pii: S1525-7304 (17) 30302-9. doi: 10.1016 / j.cllc.2017.10.008. [Epub vor Druck] Rückblick. PubMed PMID: 29174221.
  • Institut für Qualität und Effizienz im Gesundheitswesen. Ceritinib - Nutzenbewertung gemäß §35a SGB V [Internet]. Köln, Deutschland: Institut für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen (IQWiG); 2015 September 29. Verfügbar unter http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK458396/ PubMed PMID: 29144697.