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ERK & JNK

VRT752271 (869886-67-9)

VRT752271 ist ein Pyrrolhemmer der ERK-Proteinkinase. Eine Downmodulation der ERK-Proteinkinase-Aktivität hemmt die VEGF-Sekretion durch humane Myelomzellen und die Myelom-induzierte Angiogenese.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +869886-67-9 Kategorie

VRT752271 (869886-67-9) Beschreibung:

VRT752271, auch bekannt als BVD-523 und Ulixertinib, ist ein Inhibitor der ERK-Proteinkinase. Die Downmodulation der ERK-Proteinkinase-Aktivität hemmt die VEGF-Sekretion durch humane Myelomzellen und die Myelom-induzierte Angiogenese. Bei oraler Verabreichung hemmt BVD-523 sowohl ERK 1 als auch 2 und verhindert dadurch die Aktivierung von ERK-vermittelten Signaltransduktionswegen. Dies führt zur Hemmung der ERK-abhängigen Tumorzellproliferation und des Überlebens. Der Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MAPK) / ERK-Weg ist häufig in einer Vielzahl von Tumorzelltypen hochreguliert und spielt eine Schlüsselrolle bei der Proliferation, Differenzierung und dem Überleben von Tumorzellen.

VRT752271 (869886-67-9) Specifications:

Produktname VRT752271
Synonyme BVD-523, BVD-523, BVD-523, VRT752271, VRT752271, VRT-752271, Ulixertinib
Chemischer Names (S)-4-(5-chloro-2-(isopropylamino)pyridin-4-yl)-N-(1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl)-1H-pyrrole-2-carboxamide.
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +869886-67-9
Molekular- FOrmula C21H22Cl2N4O2
Molekular- Wacht 433.33
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD20527726
InChIKey KSERXGMCDHOLSS-LJQANCHMSA-N
InChi-Code InChI=1S/C21H22Cl2N4O2/c1-12(2)26-20-8-16(17(23)10-25-20)14-7-18(24-9-14)21(29)27-19(11-28)13-4-3-5-15(22)6-13/h3-10,12,19,24,28H,11H2,1-2H3,(H,25,26)(H,27,29)/t19-/m1/s1
SMILES O = C (C1 = CC (C2 = CC (NC (C) C) = NC = C2Cl) = CN1) N [[Email protected]@H] (C3 = CC = CC (Cl) = C3) CO
Form Pulver
Farbe Weiß bis cremefarben
SBeweglichkeit ≥16.69mg / mL in DMSO mit sanfter Erwärmung
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre bei ordnungsgemäßer Lagerung.
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Inhibitoren der ERK-Proteinkinase


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Targeting von ERK1 / 2-Protein-Serin / Threonin-Kinasen bei Krebserkrankungen beim Menschen. Roskoski R. Pharmacol Res. 2019 Feb 19. pii: S1043-6618 (19) 30086-6. doi: 10.1016 / j.phrs.2019.01.039. [Epub vor Druck] Rückblick. PMID: 30794926

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[3]. Die gleichzeitige HER- oder PI3K-Hemmung potenziert die Antitumorwirkung des ERK-Inhibitors Ulixertinib in präklinischen Pankreaskrebsmodellen. Jiang H., Xu M., Li L., Grierson P., Dodhiawala P., Highkin M., Zhang D., Li Q, Wang-Gillam A., Lim K. H. Mol Cancer Ther. 2018 Okt; 17 (10): 2144-2155. doi: 10.1158 / 1535-7163.MCT-17-1142. Epub 2018 Jul 31. PMID: 30065098

[4]. Isoformen-selektive aktivitätsbasierte Profilierung von ERK-Signalen. Shin M, Frank CE, Hsu KL. Chem. Sci. 2018 Feb 6; 9 (9): 2419-2431. doi: 10.1039 / c8sc00043c. eCollection 2018 Mär 7. PMID: 29732117

[5]. ERK-Hemmung: Eine neue Front im Krieg gegen MAPK-Krebserkrankungen - Smalley I, Smalley KSM.Cancer Discov. 2018 Feb; 8 (2): 140-142. doi: 10.1158 / 2159-8290.CD-17-1355.PMID: 29431672

1 Bewertung für VRT752271 (869886-67-9)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der VRT752271 (869886-67-9) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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