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CDK- und Aurora-Kinase

Briciclib (865783-99-9)

Briciclib ist ein Benzylstyrylsulfon-Analogon und ein Dinatriumphosphatester-Prodrug von ON 013100 mit potentieller antineoplastischer Aktivität.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +865783-99-9 Kategorie

Briciclib (865783-99-9) DBeschreibung

Briciclib ist ein Benzylstyrylsulfonanalogon und ein Phosphatester-Prodrug von ON 013100 mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Nach der Hydrolyse wird Briciclib in ON 013100 umgewandelt, das die Translation von Cyclin D-mRNA blockiert und die Proteinexpression von Cyclin D verringert. Dies kann einen Zellzyklusstillstand und Apoptose in Krebszellen induzieren, die Cyclin D überexprimieren, und schließlich die Tumorzellproliferation verringern. Cyclin D, ein Mitglied der Cyclin-Familie von Zellzyklus-Regulatoren, spielt eine Schlüsselrolle bei der Zellzyklusaufteilung und wird häufig in einer Vielzahl von hämatologischen und soliden Tumoren überexprimiert und korreliert mit einer schlechten Prognose. unterdrückt die Anhäufung von Cyclin D1 in Krebszellen.

Briciclib ist ein wasserlösliches Derivat von ON 013100, einem kleinen Molekül, das an den eukaryontischen Translationsinitiationsfaktor 4E (eIF4E) bindet und diesen hemmt. 1 Briciclib hemmt die Proliferation von JEKO-1 und MCF-XNAM-MCU. MB-7 Brust-, AGS-Magen- und OE231-, OE19- und LFO-33-Speiseröhrenkrebs-Zelllinien mit GI1-Werten im Bereich von 50 bis 9.8 nM. Es reduziert die Expression von Cyclin D12.2 und c-Myc, Markern der eIF1E-Aktivität, in Brust- und MCL-Krebszelllinien dosisabhängig. Briciclib induziert auch die Expression der pro-apoptotischen Proteine ​​p4 und gespaltener Caspase-53.

Briciclib wurde in Studien zur Behandlung von Lymphomen, Tumoren, fortgeschrittenem soliden Tumor und akuter lymphatischer Leukämie eingesetzt.

Briciclib (865783-99-9) Specifications

Produktname Briciclib
Synonyme ON-014185; UNII-WG93X96336; WG93X96336; ON013105; ON-013105; ON 013105; ON 014185; ON014185; ON-014185; ON-013105-Natrium.
Chemischer Name [2-Methoxy-5 - [[(~ {E}) - 2- (2,4,6-Trimethoxyphenyl) ethenyl] sulfonylmethyl] phenyl] dihydrogenphosphat
Reinheit 98%
CAS-Nummer +865783-99-9
Molekular- FOrmula C19H23O10PS
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD22665751
InChIKey LXENKEWVEVKKGV-BQYQJAHWSA-N
InChi-Code InChI=1S/C19H23O10PS/c1-25-14-10-17(27-3)15(18(11-14)28-4)7-8-31(23,24)12-13-5-6-16(26-2)19(9-13)29-30(20,21)22/h5-11H,12H2,1-4H3,(H2,20,21,22)/b8-7+
SMILES COC1 = C (C = C (C = C1) CS (= O) (= O) C = CC2 = C (C = C (C = C2OC) OC) OC) OP (= O) (O) O
Form Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Zellzyklus-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  1. N. Jasani, Desai, BJ, Betzu, JM et al. Zusammenfassung 1649: Starke Antikrebsaktivität eines oral bioverfügbaren kleinen Moleküls ON 013100 und seines wasserlöslichen Derivats Briciclib, einem auf eIF4E gerichteten Wirkstoff im klinischen Stadium Cancer Res. 75 (15 Suppl), 1649 (2015).
  2. Prasad A, Shrivastava A, Papadopoulos E, PM Kuzontkoski, Reddy MV, Gillum AM, Kumar R, Reddy EP, Groopman JE. Die kombinierte Verabreichung von Rituximab und 013105 induziert Apoptose in Mantelzelllymphomzellen und reduziert die Tumorlast in einem Mausmodell des Mantelzelllymphoms. Clin Cancer Res. 2013 Jan 1; 19 (1): 85-95. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-12-1425. Epub 2012 Nov 1. PubMed PMID: 23124440.

1 Bewertung für Briciclib (865783-99-9)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Die Briciclib (865783-99-9) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett! Ich muss es versuchen !!

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