Item: AZD7762 (860352-01-8)
Rating: 5
Author: Cofttek

AZD7762 (860352-01-8) Description:

AZD-7762 ist ein synthetischer niedermolekularer Inhibitor von Checkpoint-Kinasen (Chks) mit potenzieller chemosensibilisierender Aktivität. AZD7762 bindet an und hemmt Chks, was den Zellzyklusstillstand und die anschließende Reparatur der Nucleotidexzision in DNA-geschädigten Tumorzellen verhindern kann, was zur Apoptose von Tumorzellen führt. Dieses Mittel kann die Zytotoxizität von DNA-schädigenden Mitteln verbessern. Chks sind Proteinkinasen, die entweder G1 / S- oder G2 / M-Übergänge im Zellzyklus regulieren. Bei Vorhandensein von DNA-Schäden oder unvollständiger DNA-Replikation werden Chks aktiviert und initiieren einen Zellzyklusarrest, um die DNA-Reparatur oder den Abschluss der DNA-Replikation zu ermöglichen. AZD-7762 ist ein ebenso potenter Inhibitor von Chk1 und Chk2 in vitro. AZD-7762 inhibiert Chk1 und Chk2 in wirksamer Weise, hebt die durch DNA-Schäden induzierten S- und G2-Kontrollpunkte auf, verbessert die Wirksamkeit von Gemcitabin und Topotecan und moduliert die Downstream-Checkpoint-Pathway-Proteine.

AZD7762 (860352-01-8) Specifications:

Produktname	AZD7762
Synonym	AZD7762; AZD 7762; AZD-7762
Chemischer Name	(S)-5-(3-fluorophenyl)-N-(piperidin-3-yl)-3-ureidothiophene-2-carboxamide
Drogenklasse	Inhibitor
Reinheit	≥98% (HPLC)
CAS-Nummer	+860352-01-8
Molekular- FOrmula	C17H19FN4O2S
Molekular- Wacht	362.42
Monoisotopische Masse	362.12127g / mol
MDL-Nummer	N / A
InChIKey	IAYGCINLNONXHY-LBPRGKRZSA-N
InChi-Code	InChI=1S/C17H19FN4O2S/c18-11-4-1-3-10(7-11)14-8-13(22-17(19)24)15(25-14)16(23)21-12-5-2-6-20-9-12/h1,3-4,7-8,12,20H,2,5-6,9H2,(H,21,23)(H3,19,22,24)/t12-/m0/s1
SMILES	C1CC(CNC1)NC(=O)C2=C(C=C(S2)C3=CC(=CC=C3)F)NC(=O)N
Form	Festes Pulver
Farbe	Weiß
SBeweglichkeit	Löslich in DMSO (~ 20 mg / ml), nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP.	-20 ° C
Haltbarkeit	> 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl.	Vor Luft und Licht schützen
Anwendung:	Ein potenter und selektiver Inhibitor

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Mitchell JB, Choudhuri R, Fabre K, Sowers AL, Citrin D, Zabludoff SD, Cook JA. In-vitro- und In-vivo-Strahlungssensibilisierung von humanen Tumorzellen durch einen neuen Checkpoint-Kinase-Inhibitor AZD7762. Clin Cancer Res. 2010 April 1; 16 (7): 2076-84. Epub 2010 Mar 16. PubMed PMID: 20233881; PubMed Central PMCID: PMC2851146.

[2]. McNeely S, Conti C, Sheikh T, Patel H, Zabludoff S, Pommier Y, G Schwartz, Tse A. Die Chk1-Hemmung nach replikativem Stress aktiviert eine Doppelstrangbruchreaktion, die durch ATM und DNA-abhängige Proteinkinase vermittelt wird. Zellzyklus. 2010 Mar; 9 (5): 995-1004. Epub 2010 Mar 14. PubMed PMID: 20160494.

[3]. Goteti K, Garner CE, Utley L, Dai J, Ashwell S., Moustakas DT, GÃ¶nen M., Schwartz GK, Kern SE, Zabludoff S., Brassil PJ. Präklinische pharmakokinetische / pharmakodynamische Modelle zur Vorhersage synergistischer Wirkungen von gleichzeitig verabreichten Antikrebsmitteln. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jul; 66 (2): 245-54. Epub 2009 Okt 16. PubMed PMID: 19841922.

[4]. Wagner JM, Karnitz LM. Cisplatin-induzierte DNA-Schäden aktivieren Signalisierungskomponenten für den Replikations-Checkpoint, die das Überleben der Tumorzellen unterschiedlich beeinflussen. Mol Pharmacol. 2009 Jul; 76 (1): 208-14. Epub 2009 April 29. PubMed PMID: 19403702; PubMed Central PMCID: PMC2701464.

[5]. Ashwell S., Janetka JW, Zabludoff S. Die Checkpoint-Kinasen in der Linie halten: neue selektive Inhibitoren in klinischen Studien. Expertenmeinung Drogen untersuchen. 2008 Sep; 17 (9): 1331-40. Rezension. PubMed PMID: 18694366.

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Cofttek - 05 / 18 / 2019

Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AZD7762 (860352-01-8) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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