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ATM & ATR

AZD7762 (860352-01-8)

AZD7762 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Chk1 mit IC50 von 5 nM. Es ist gleich stark gegen Chk2 und weniger wirksam gegen CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck und Lck. Phase 1…

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +860352-01-8 Kategorie

AZD7762 (860352-01-8) Description:

AZD-7762 ist ein synthetischer niedermolekularer Inhibitor von Checkpoint-Kinasen (Chks) mit potenzieller chemosensibilisierender Aktivität. AZD7762 bindet an und hemmt Chks, was den Zellzyklusstillstand und die anschließende Reparatur der Nucleotidexzision in DNA-geschädigten Tumorzellen verhindern kann, was zur Apoptose von Tumorzellen führt. Dieses Mittel kann die Zytotoxizität von DNA-schädigenden Mitteln verbessern. Chks sind Proteinkinasen, die entweder G1 / S- oder G2 / M-Übergänge im Zellzyklus regulieren. Bei Vorhandensein von DNA-Schäden oder unvollständiger DNA-Replikation werden Chks aktiviert und initiieren einen Zellzyklusarrest, um die DNA-Reparatur oder den Abschluss der DNA-Replikation zu ermöglichen. AZD-7762 ist ein ebenso potenter Inhibitor von Chk1 und Chk2 in vitro. AZD-7762 inhibiert Chk1 und Chk2 in wirksamer Weise, hebt die durch DNA-Schäden induzierten S- und G2-Kontrollpunkte auf, verbessert die Wirksamkeit von Gemcitabin und Topotecan und moduliert die Downstream-Checkpoint-Pathway-Proteine.

AZD7762 (860352-01-8) Specifications:

Produktname AZD7762
Synonym AZD7762; AZD 7762; AZD-7762
Chemischer Name (S)-5-(3-fluorophenyl)-N-(piperidin-3-yl)-3-ureidothiophene-2-carboxamide
Drogenklasse Inhibitor
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +860352-01-8
Molekular- FOrmula C17H19FN4O2S
Molekular- Wacht 362.42
Monoisotopische Masse 362.12127g / mol
MDL-Nummer N / A
InChIKey IAYGCINLNONXHY-LBPRGKRZSA-N
InChi-Code InChI=1S/C17H19FN4O2S/c18-11-4-1-3-10(7-11)14-8-13(22-17(19)24)15(25-14)16(23)21-12-5-2-6-20-9-12/h1,3-4,7-8,12,20H,2,5-6,9H2,(H,21,23)(H3,19,22,24)/t12-/m0/s1
SMILES C1CC(CNC1)NC(=O)C2=C(C=C(S2)C3=CC(=CC=C3)F)NC(=O)N
Form Festes Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO (~ 20 mg / ml), nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein potenter und selektiver Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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[2]. McNeely S, Conti C, Sheikh T, Patel H, Zabludoff S, Pommier Y, G Schwartz, Tse A. Die Chk1-Hemmung nach replikativem Stress aktiviert eine Doppelstrangbruchreaktion, die durch ATM und DNA-abhängige Proteinkinase vermittelt wird. Zellzyklus. 2010 Mar; 9 (5): 995-1004. Epub 2010 Mar 14. PubMed PMID: 20160494.

[3]. Goteti K, Garner CE, Utley L, Dai J, Ashwell S., Moustakas DT, Gönen M., Schwartz GK, Kern SE, Zabludoff S., Brassil PJ. Präklinische pharmakokinetische / pharmakodynamische Modelle zur Vorhersage synergistischer Wirkungen von gleichzeitig verabreichten Antikrebsmitteln. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jul; 66 (2): 245-54. Epub 2009 Okt 16. PubMed PMID: 19841922.

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[5]. Ashwell S., Janetka JW, Zabludoff S. Die Checkpoint-Kinasen in der Linie halten: neue selektive Inhibitoren in klinischen Studien. Expertenmeinung Drogen untersuchen. 2008 Sep; 17 (9): 1331-40. Rezension. PubMed PMID: 18694366.

1 Bewertung für AZD7762 (860352-01-8)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AZD7762 (860352-01-8) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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