Cofttek-Bestände begrenzt

c-Kit & c-Met

AMG706 (857876-30-3)

Motesanib (AMG-706) ist ein oral bioverfügbarer Tyrosinkinaseinhibitor mit mehreren Rezeptoren und potenzieller antineoplastischer Aktivität. Motesanib wirkt gezielt auf den vaskulären Endothelial Growth Factor (VEGFR), den Thrombozytenwachstumsfaktor (PDGFR), das Kit und die Ret-Rezeptoren ein und hemmt sie, wodurch die Angiogenese und die Zellproliferation gehemmt werden.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +857876-30-3 Kategorie

AMG706 (857876-30-3) Beschreibung:

Motesanib hat eine breite Aktivität gegen die humane VEGFR-Familie und zeigt eine 1000-fache Selektivität gegen EGFR-, Src- und p38-Kinase. Motesanib hemmt signifikant die VEGF-induzierte Zellproliferation von HUVECs mit einem IC50 von 10 nM, während es bei einer bFGF-induzierten Proliferation mit einem IC50 von> 3,000 nM nur eine geringe Wirkung zeigt. Motesanib inhibiert auch wirksam die PDGF-induzierte Proliferation und SCF-induzierte c-kit-Phosphorylierung mit IC50 von 207 nM bzw. 37 nM, ist jedoch nicht wirksam gegen die EGF-induzierte EGFR-Phosphorylierung und Zelllebensfähigkeit von A431-Zellen. Obwohl sie nur eine geringe antiproliferative Wirkung auf das Zellwachstum von HUVECs aufweist, sensibilisiert die Motesanib-Behandlung die Zellen signifikant für fraktionierte Strahlung.

AMG706 (857876-30-3) Specifications:

Produktname AMG706
Synonym AMG 706; AMG706; AMG706; Motesanib-Phosphat; Motesanibdiphosphat;
Chemischer Name N-(3,3-dimethyl-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl)-2-[(pyridin-4- ylmethyl)amino]pyridine-3-carboxamide diphosphate
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +857876-30-3
Molekular- FOrmula C22H27N5O8P2
Molekular- Wacht 569.44
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD12407403
InChIKey ONDPWWDPQDCQNJ-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C22H23N5O.2H3O4P/c1-22(2)14-26-19-12-16(5-6-18(19)22)27-21(28)17-4-3-9-24-20(17)25-13-15-7-10-23-11-8-15;2*1-5(2,3)4/h3-12,26H,13-14H2,1-2H3,(H,24,25)(H,27,28);2*(H3,1,2,3,4)
SMILES CC1(CNC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=C(N=CC=C3)NCC4=CC=NC=C4)C.OP(=O)(O)O.OP(=O) (O)O
Form Kristallines Granulat oder kristallines Pulver
Farbe Nicht-gerade weiss
Löslichkeit Löslich in DMSO (100 mg / ml bei 25 ° C), Wasser (100 mg / ml bei 25 ° C) und Ethanol (<1 mg / ml bei 25 ° C).
Lagertemperatur Bei -20 ° C lagern
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein Tyrosinkinase-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Polverino A et al. AMG 706, ein oraler Multikinase-Inhibitor, der selektiv auf vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor, Thrombozyten-Wachstumsfaktor und Kit-Rezeptoren abzielt, hemmt die Angiogenese wirksam und induziert eine Regression in Tumorxenotransplantaten. Cancer Res. 2006 September 1; 66 (17): 8715-21.

[2]. Kruser TJ et al. Verstärkung der Strahlenreaktion durch Motesanib, einen Multikinase-Inhibitor, der auf vaskuläre Endothel-Wachstumsfaktor-Rezeptoren abzielt. Clin Cancer Res, 2010, 16 (14), 3639-3647.

[3]. Coxon A et al. Breite Antitumoraktivität bei Brustkrebs-Xenotransplantaten durch Motesanib, einen hochselektiven, oralen Inhibitor des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors, des Blutplättchen-Wachstumsfaktors und der Kit-Rezeptoren. Clin Cancer Res, 2009, 15 (1), 110-118.

1 Bewertung für AMG706 (857876-30-3)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AMG706 (857876-30-3) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

Eine Bewertung hinzufügen

Deine Email-Adresse wird nicht veröffentlicht. erforderliche Felder sind markiert *