Cofttek-Bestände begrenzt

ATM & ATR

(-) - Blebbistatin (856925-71-8)

(-) - Blebbistatin ist ein zellpermeabler Inhibitor für nichtmuskuläre Myosin-II-ATPase mit IC50 von ~ 2 μM, hemmt die Kinokase der leichten Myosinketten nicht, hemmt die Kontraktion der Spaltfurche, ohne die Mitosen- oder Kontraktionsringanordnung zu stören.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +856925-71-8 Kategorie

(-) - Blebbistatin (856925-71-8) Description:

(-) - Blebbistatin ist ein Myosin-II-Inhibitor. Blebbistatin stabilisiert den superentspannten Zustand der Skelettmuskulatur. Blebbistatin übt in humanen hepatozellulären Karzinomzellen antitumorogene Eigenschaften aus, indem es den intrazellulären HuR-Handel stört. Blebbistatin ist unter Blaulicht phototoxisch für menschliche Krebszellen. Blebbistatin unterdrückt die Ca (2 +) - induzierte und "sensibilisierte" Kontraktion der Haut-Trachealmuskeln von Meerschweinchen. (-) - Blebbistatin, ein Myosin-II-Inhibitor, unterdrückt die Kontraktion und stört die Organisation der kontraktilen Filamente von enthäutetem Taenia cecum von Meerschweinchen.

(-) - Blebbistatin inhibiert in wirksamer Weise mehrere gestreifte Muskelmyosine sowie nichtmuskuläre Myosin IIA und IIB von Vertebraten mit IC50-Werten im Bereich von 0.5 bis 5 μM. Glattmuskelmyosin wird nur schwach gehemmt (IC50 = 80 μM) [1]. Blebbistatin konkurriert nicht mit der Nukleotidbindung an den Skelettmuskel Myosin-Subfragment-1. Der Inhibitor bindet bevorzugt an das ATPase-Zwischenprodukt mit an der aktiven Stelle gebundenem ADP und Phosphat und verlangsamt die Phosphatfreisetzung. Es blockiert die Myosinköpfe in einem Produktkomplex mit geringer Aktinaffinität [2]. In kulturaktivierten hepatischen Sternenzellen verändert Blebbistatin sowohl die Zellmorphologie als auch die Funktion. Stellatzellen werden kleiner, erhalten eine dendritische Morphologie und haben weniger Myosin IIA-haltige Stressfasern und Vinculin-enthaltende fokale Adhäsionen. Blebbistatin beeinträchtigt die Faltenbildung von Silikon, reduziert die Kontraktion von Kollagengel und blockiert die durch Endothelin-1 induzierte intrazelluläre Ca2 + -Freisetzung. Es fördert die durch die Wunde verursachte Zellmigration

(-) - Blebbistatin (856925-71-8) Specifications:

Produktname (-) - Blebbistatin
Synonym Blebbistatin; (S) -Blebbistatin.
Chemischer Name 1,2,3,3a-tetrahydro-3aS-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one
Drogenklasse Hemmstoff
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +856925-71-8
Molekular- FOrmula C18H16N2O2
Molekular- Wacht 292.338
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD08460907
InChIKey LZAXPYOBKSJSEX-GOSISDBHSA-N
InChi-Code InChI=1S/C18H16N2O2/c1-12-7-8-15-14(11-12)16(21)18(22)9-10-20(17(18)19-15)13-5-3-2-4-6-13/h2-8,11,22H,9-10H2,1H3/t18-/m1/s1
SMILES CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O
Form Festes Pulver
Farbe Gelb
SBeweglichkeit Löslich in Methanol (1.5 mg / ml), DMSO (100 mM), Dichlormethan, Ethylacetat, Chloroform, Methylenchlorid, DMF (~ 12.5 mg / ml), 1: 1-Lösung von DMF: PBS (pH 7.2) (~ 0.5) mg / ml) und Wasser (0.5 mg / ml bei 25 ° C).
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: Ein Inhibitor von Myosin II


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Boberg L, Rahman A, Poljakovic M, Arner A. Proteinkinase C Aktivierung einer Blebbistatin-empfindlichen kontraktilen Komponente in der Wand der hypertrophierenden Harnblase der Maus. Neurourol Urodyn 2015 Feb; 34 (2): 196-202. doi: 10.1002 / nau.22531. Epub 2013 Nov 26. PubMed PMID: 25794194.

[2]. Wang X, Chong M, Wang X, Wang H, Zhang J, Xu H, Zhang J, Liu D. Die Blockierung der Funktion von Nichtmuskel-Myosin II durch Blebbistatin induziert die Zebrafisch-Embryo-Cardia bifida. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 2015 Mar; 51 (3): 211-7. doi: 10.1007 / s11626-014-9836-0. Epub 2014 Nov 18. PubMed PMID: 25403653.

[3]. Wilson C, Naber N, Pate E, Cooke R. Der Myosinhemmer Blebbistatin stabilisiert den superentspannten Zustand im Skelettmuskel. Biophys J. 2014 Oct 7; 107 (7): 1637-46. doi: 10.1016 / j.bpj.2014.07.075. PubMed PMID: 25296316; PubMed Central PMCID: PMC4190596.

[4]. Lv Y, Lu S., Lu T., Kou J, Yu B. Homologiemodell der schweren Kette IIA von Nichtmuskelmolekülen und Bindungsmodusanalyse mit ihrem Inhibitor Blebbistatin. J Mol Model. 2013 Apr; 19 (4): 1801-10. doi: 10.1007 / s00894-012-1750-3. Epub 2013 Jan 13. PubMed PMID: 23315199.

[5]. Brack KE, Narang R, Winter J, Ng GA. Das mechanische entkoppelte Blebbistatin ist im isolierten Kaninchenherz mit signifikanten elektrophysiologischen Wirkungen verbunden. Exp Physiol. 2013 kann 98 (5): 1009-27. doi: 10.1113 / expphysiol.2012.069369. Epub 2013 Jan 4. PubMed PMID: 23291912; PubMed Central PMCID: PMC3734628.

1 Bewertung für (-) - Blebbistatin (856925-71-8)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Das (-) - Blebbistatin (856925-71-8) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett! Ich muss es versuchen !!

Eine Bewertung hinzufügen

Deine Email-Adresse wird nicht veröffentlicht. erforderliche Felder sind markiert *