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Gamma-Secretase

RO4929097 (847925-91-1)

RO4929097 ist ein γ-Sekretasehemmer mit IC50 von 4 nM, der die zelluläre Verarbeitung von Aβ40 und Notch mit EC50 von 14 nM bzw. 5 nM hemmt. Phase 2.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +847925-91-1 Kategorie

RO4929097 (847925-91-1) Beschreibung:

RO4929097, auch bekannt als RO04929097, ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Gamma-Sekretase (GS) -Hemmer mit potenzieller Antitumoraktivität. Der Gamma-Sekretasehemmer RO4929097 bindet an GS und blockiert die Aktivierung von Notch-Rezeptoren, die die Tumorzellproliferation hemmen können. Das integrale Membranprotein GS ist ein Proteasekomplex mit mehreren Untereinheiten, der Single-Pass-Transmembranproteine ​​wie Notch-Rezeptoren an Resten innerhalb ihrer Transmembrandomänen spaltet. Die Überexpression des Notch-Signalwegs wurde mit einem erhöhten Tumorzellwachstum korreliert. In vitro: Verringert die Menge an Aβ-Peptiden, die in HEK293-Zellen (EC50 = 14 nM) in das Kulturmedium sekretiert werden. Hemmt die Notch-Prozessierung (EC50 = 5 nM) im Notch-Zell-basierten Reporter-Assay in vivo stark 3-Tage eines 60-Tagesplans führen zu einer signifikanten Hemmung des Tumorwachstums im Vergleich zu mit Vehikel behandelten Tieren. Die Tumorwachstumshemmungswerte reichen von 4929097% bis 549%.

RO4929097 (847925-91-1) Specifications:

Produktname RO4929097
Synonyme R4733; R 4733; R-4733; RO4929097; RO-4929097; RO 4929097; RO04929097; RO-04929097; RO 04929097.
Chemischer Names (S)-2,2-dimethyl-N1-(6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)-N3-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)malonamide
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +847925-91-1
Molekular- FOrmula C22H20F5N3O3
Molekular- Wacht 469.40452
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD18384976
InChIKey OJPLJFIFUQPSJR-INIZCTEOSA-N
InChi-Code InChI=1S/C22H20F5N3O3/c1-20(2,18(32)28-11-21(23,24)22(25,26)27)19(33)30-16-14-9-4-3-7-12(14)13-8-5-6-10-15(13)29-17(16)31/h3-10,16H,11H2,1-2H3,(H,28,32)(H,29,31)(H,30,33)/t16-/m0/s1
SMILES O = C (N [[Email protected]]1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3NC1=O)C(C)(C)C(NCC(F)(F)C(F)(F)F)=O
Form Pulver
Farbe Nicht-gerade weiss
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 5 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein Inhibitor des γ-Sekretase (GS) -Komplexes


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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  • 2: Kolb EA, Gorlick R., Keir ST, Maris JM, Lock R., Carol H., Kurmasheva RT, Reynolds CP, Kang MH, Wu J., Houghton PJ, Smith MA. Erstuntersuchung (Stadium 1) durch das pädiatrisch-präklinische Testprogramm von RO4929097, einem γ-Sekretasehemmer, der auf Kerbsignale abzielt. Pediatr Blutkrebs. 2011 Aug 16. doi: 10.1002 / pbc.23290. [Epub vor Print] PubMed PMID: 22052798.
  • 3: Huynh C, Poliseno L, Segura MF, Medicherla R., Haimovic A, Menendez S., Shang S., Pavlick A., Shao Y, Darvishian F., Boylan JF, Osman I., Hernando E. Der neuartige Gamma-Sekretase-Hemmer RO4929097 reduziert den Tumor Initiationspotential von Melanomen. Plus eins. 2011; 6 (9): e25264. Epub 2011 Sep 29. PubMed PMID: 21980408; PubMed Central PMCID: PMC3182998.
  • 4: Wu J., Wiegand R., LoRusso P., Li J. Validierung und Durchführung eines Flüssigchromatographie / Tandem-Massenspektrometrietests zur Quantifizierung des gesamten und ungebundenen RO4929097, eines γ-Sekretase-Inhibitors, der auf Notch-Signale abzielt, in menschlichem Plasma. J Chromatogr B-Analyt-Technologie Biomed Life Sci. 2011 Jun 1; 879 (19): 1537-43. Epub 2011 Mar 31. PubMed PMID: 21497565.
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1 Bewertung für RO4929097 (847925-91-1)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der RO4929097 (847925-91-1) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett! Ich muss es versuchen !!

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