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Bcl-2 und P53

NSC59984 (803647-40-7)

NSC59984 induziert den Abbau von mutiertem p53-Protein über MDM2 und den Ubiquitin-Proteasom-Weg. Der EC50 von NSC59984 in den meisten Krebszellen ist signifikant niedriger als der von normalen Zellen, mit EC50 von 8.38 μM für p53-null-HCT116-Zellen…

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 803647-40-7 Kategorie

NSC59984 (803647-40-7) Description:

NSC59984 ist ein p53-Pathway-Aktivator. NSC59984 stellt die Wildtyp-p53-Signalisierung über die p73-Aktivierung wieder her, insbesondere in mutierten p53-exprimierenden kolorektalen Krebszellen. NSC59984 kooperiert mit CPT11, um in mutierten p53 exprimierenden kolorektalen Krebszellen den Zelltod zu induzieren und das Wachstum von mutiertem p53-assoziiertem Kolon-Tumorxenotransplantat in vivo p73-abhängig zu hemmen. NSC59984 ist eine vielversprechende Leitsubstanz für die Krebstherapie, die auf GOF-mutiertes p53 abzielt und p73 stimuliert, um die Signalisierung des p53-Signalwegs wiederherzustellen.

NSC59984 induziert den Abbau von mutiertem p53-Protein über MDM2 und den Ubiquitin-Proteasom-Weg. Der EC50 von NSC59984 ist bei den meisten Krebszellen signifikant niedriger als bei normalen Zellen, mit EC50 von 8.38 μM für p53-null-HCT116-Zellen. IC50-Wert: 8.38 μM (EC50, für p53-null-HCT116-Zellen) Ziel: p53 in vitro: NSC59984 stellt spezifisch die p53-Signalwege in mutierten p53-exprimierenden humanen Darmkrebszellen wieder her. NSC59984 induziert den Zelltod in Tumorzellen, jedoch nicht in normalen Zellen mit geringer oder keiner Genotoxizität. NSC59984 induziert den mutierten p53-Proteinabbau durch MDM2-vermittelte Ubiquitinierung in Krebszellen. NSC59984 stellt die Signalisierung des p53-Pfads durch Aktivierung von p73 wieder her. NSC59984 induziert eine p73-abhängige Zellapoptose bei Krebs. in vivo: NSC59984 kooperiert mit CPT11, um in mutierten p53 exprimierenden kolorektalen Krebszellen den Zelltod zu induzieren und das Wachstum von mutiertem p53-assoziiertem Kolon-Tumorxenograft auf p73-abhängige Weise zu hemmen.

NSC59984 (803647-40-7) Specifications:

Produktname NSC59984
Synonym NSC59984; NSC-59984; NSC 59984.
Chemischer Name (E)-1-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(5-nitrofuran-2-yl)prop-2-en-1-one
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 803647-40-7
Molekular- FOrmula C12H15N3O4
Molekular- Wacht 265.269
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer MFCD29905462
InChIKey QKTRIGNWBRHBFV-DUXPYHPUSA-N
InChi-Code InChI=1S/C12H15N3O4/c1-13-6-8-14(9-7-13)11(16)4-2-10-3-5-12(19-10)15(17)18/h2-5H,6-9H2,1H3/b4-2+
SMILES O = C (N1CCN (C) CC1) / C = C / C2 = CC = C ([N +] [O -]) = O) O2
Form Festes Pulver
Farbe Gelb bis braun
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
(Antrag NSC59984 ist eine vielversprechende Leitsubstanz für die Krebstherapie, die auf GOF-mutiertes p53 abzielt und p73 stimuliert, um die Signalisierung des p53-Signalwegs wiederherzustellen.


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Referenzen:

[1]. Zhang S., Zhou L., Hong B., van den Heuvel AP, Prabhu, VV, Warfel, NA, Kline, CL, Dicker, L, Kopelovich, El-Deiry, WS. NSC59984 aus kleinen Molekülen stellt durch die Aktivierung von p53 und den Abbau von mutiertem p73 die Signalisierung von p53-Signalwegen und die Antitumor-Wirkung gegen Darmkrebs wieder her. Cancer Res. 2015 September 15; 75 (18): 3842-52. doi: 10.1158 / 0008-5472.CAN-13-1079. Epub 2015 Aug 20. PubMed PMID: 26294215; PubMed Central PMCID: PMC4573895.

[2]. NSC59984 aus kleinen Molekülen stellt durch die Aktivierung von p53 und den Abbau von mutiertem p73 die Signalisierung von p53-Signalwegen und die Antitumor-Wirkung gegen Darmkrebs wieder her. Zhang S., Zhou L., Hong B., van den Heuvel AP, Prabhu, VV, Warfel, NA, Kline, CL, Dicker, L, Kopelovich, El-Deiry, WS. Cancer Res. 2015 September 15; 75 (18): 3842-52. doi: 10.1158 / 0008-5472.CAN-13-1079. Epub 2015 Aug 20.

[3]. Cadherin-6 Typ 2, K-Cadherin (CDH6) wird durch das mutierte p53 im Eileiter reguliert, wird jedoch nicht in der Eierstockoberfläche exprimiert. Karthikeyan S, Lantvit DD, Chae DH, Burdette JE. Oncotarget. 2016 Okt 25; 7 (43): 69871-69882. doi: 10.18632 / oncotarget.11499.

[4]. Die Unterbrechung der p73-MDM2-Bindung wirkt synergistisch mit Gemcitabin und induziert Apoptose in der HuCCT1-Cholangiokarzinom-Zelllinie mit p53-Mutation. Zheng T. Wang X Chen X Meng X Song X Lu Z H. Jiang Li Li L. Tumor Biol. 2010 Aug; 31 (4): 287-95. doi: 10.1007 / s13277-010-0035-7. Epub 2010 April 27.

[5]. RETRA mit kleinem Molekül unterdrückt mutierte p53-tragende Krebszellen durch einen p73-abhängigen Salvage-Pfad. Kravchenko JE, Ilyinskaya GV, Komarov PG, Agapova LS, Kochetkov DV, Strom E., Frolova E., Kovriga I., Gudkov AV, Feinstein E., Chumakov PM. Proc Natl Acad Sci US A. 2008 Apr. 29; 105 (17): 6302-7. doi: 10.1073 / pnas.0802091105. Epub 2008 April 18.