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CDK- und Aurora-Kinase

Dinaciclib (SCH727965) (779353-01-4)

Dinaciclib (SCH727965) ist ein neuartiger und potenter CDK-Inhibitor für CDK2, CDK5, CDK1 und CDK9 mit IC50 von 1 nM, 1 nM, 3 nM und 4 nM. Es blockiert auch den Einbau von Thymidin (dThd) DNA. Phase 3.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 779353-01-4 Kategorie

Dinaciclib (SCH727965) (779353-01-4) Beschreibung

Dinaciclib, auch als SCH727965 bekannt, ist ein potenter CDK-Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Dinaciclib inhibiert selektiv die cyclinabhängigen Kinasen CDK1, CDK2, CDK5 und CDK9 in vitro mit IC (50) -Werten von 1, 1, 3 und 4 nmol / L. Dinaciclib zeigt im Vergleich zu Flavopiridol eine überlegene Aktivität mit einem verbesserten therapeutischen Index. Dinaciclib induzierte die Regression etablierter solider Tumoren in einer Reihe von Mausmodellen nach intermittierender Planung von Dosen unterhalb des maximal tolerierten Niveaus.

In-vitro-Zellwachstum von Pankreaskrebszellen wird durch Dinaciclib (SCH727965) dosisabhängig gehemmt. Nach der Inkubation mit Dinaciclib für 72h sind die GI50s für MIAPaCa-10- und Pa20C-Zellen ungefähr 2- und 20nM-Zellen. Diese Ergebnisse stimmen mit Studien von Dinaciclib in anderen Krebszelllinien überein. In Soft-Agar-Assays reduziert 5 bis 10 nM von Dinaciclib die Koloniebildung und das verankerungsunabhängige Wachstum von MIAPaCa-2-Zellen signifikant. Darüber hinaus wird die In-vitro-Zellmigration von Pa20C- und MIAPaCa-2-Zellen ausgehend von 2-5 nM durch die Dinaciclib-Konzentrationen deutlich reduziert, wie anhand von BD FluoroChrom, modifizierten Boyden-Kammer- und Wundheilungsassays gezeigt wurde.

Dinaciclib (SCH727965) (779353-01-4) Specifications

Produktname Dinaciclib (SCH727965)
Synonyme SCH 727965; SCH727965; SCH-727965; PS095760; PS 095760; PS-095760; Dinaciclib
Chemischer Names (S)-3-(((3-ethyl-5-(2-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)methyl)pyridine 1-oxide
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer 779353-01-4
Molekular- FOrmula C21H28N6O2
Molekular- Wacht 396.48602
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD16037702
InChIKey PIMQWRZWLQKKBJ-SFHVURJKSA-N
InChi-Code InChI=1S/C21H28N6O2/c1-2-17-14-23-27-19(22-13-16-6-5-9-25(29)15-16)12-20(24-21(17)27)26-10-4-3-7-18(26)8-11-28/h5-6,9,12,14-15,18,22,28H,2-4,7-8,10-11,13H2,1H3/t18-/m0/s1
SMILES CC1=C2N=C(C=C(N2N=C1)NCC3=C[N+](=CC=C3)[O-])N4CCCCC4CCO
Form Pulver
Farbe Hellbrauner Feststoff
SBeweglichkeit DMSO (> 20 mg / ml)
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre bei ordnungsgemäßer Lagerung.
Handl. Vor Luft und Licht schützen
(Antrag Ein neuartiger und potenter CDK-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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