Cofttek-Bestände begrenzt

DNA- und RNA-Synthese

CRT0044876 (6960-45-8)

CRT0044876 ist ein potenter und selektiver APE1-Inhibitor mit IC50 von ~ 3 μM. CRT0044876 ist ein potenter und selektiver APE1-Inhibitor. In HeLa-Ganzzellenextrakt inhibierte er die durch APE1 katalysierte Apurin / Apyrimidin (AP) -Spaltenspaltung.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +6960-45-8 Kategorie

CRT0044876 (6960-45-8) Description:

CRT0044876 ist ein potenter und selektiver APE1-Inhibitor. In HeLa-Ganzzellextrakt inhibierte er die durch APE1 katalysierte Apurin / Apyrimidin (AP) -Spaltenspaltung. CRT0044876 inhibierte sowohl die AP-Endonuclease- als auch die Exonuclease-Aktivität von Exonuclease III, dem bakteriellen Homolog von APE1. CRT0044876 inhibierte die 3'-Phosphoglycolatdiesterase-Aktivität von APE1 mit dem IC50-Wert von 5 μM und inhibierte auch die 3'-Phosphatase-Aktivität durch Binden an eine aktive DNA-Reparaturstelle von APE1. In HT1080-Fibrosarkomzellen erhöhte CRT0044876 die AP-Akkumulation signifikant und war bis zu Konzentrationen von 400 μM nicht toxisch. CRT0044876 potenzierte auch die durch Alkylierungsmittel MMS, Temozolomid, Wasserstoffperoxid und hmdUrd induzierte Zytotoxizität durch spezifische Hemmung des BER-Weges (Base Excision Repair).

CRT0044876 (6960-45-8) Specifications:

Produktname CRT0044876
Synonyme CRT-0044876; CRT 0044876; NSC 69877; NSC-69877; NSC69877.
Chemischer Name 7-Nitro-1H-Indol-2-carbonsäure.TIMTEC-BB SBB003487;

8-nitro-1h-indole-2-carboxylicaci;7-NITROINDOLE-2-CARBOXYLIC ACID;7-Nitroindole-2-carboxylic acid, 90-95%;7-NO2-ICA;

CRT0044876; NSC 69877,7-NO2-ICA;

Reinheit ≥ 98%
CAS-Nummer +6960-45-8
Molekular- FOrmula C9H6N2O4
Molekular- Wacht 206.157
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD00044720
InChIKey BIUCOFQROHIAEO-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C9H6N2O4/c12-9(13)6-4-5-2-1-3-7(11(14)15)8(5)10-6/h1-4,10H,(H,12,13)
SMILES O = C (C (N1) = CC2 = C1C ([N +] ([O -]) = O) = CC = C2) O
Form Pulver
Farbe Braun
SBeweglichkeit DMSO:> 20mg / ml
Ssich aufregen TEMP. Raumtemperatur
Haltbarkeit ≥ 2 Jahre
Handl. Berührung mit Haut und Augen vermeiden. Staub- und Aerosolbildung vermeiden. Stellen Sie eine geeignete Absaugung an Orten sicher, an denen sich Staub bildet
Anwendung: Ein potenter, nicht toxischer und zellpermeabler APE1-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • Madhusudan S., Smart F, Shrimpton P., Parsons JL, Gardiner L., Houlbrook S., Talbot DC, Hammonds T., Freemont PA, Sternberg MJ, GL Dianov, Hickson ID. Isolierung eines kleinen Molekül-Inhibitors der DNA-Basen-Exzisionsreparatur. Nukleinsäuren Res. 2005 August 19; 33 (15): 4711-24. Drucken Sie 2005. PMID: 16113242, PMCID: PMC1188083.
  • Koll TT, Feis SS, MH Wright, MM Teniola, MM MM Richardson, Robles AI, J Bradsher, J Capala, Varticovski L. HSP90-Inhibitor, DMAG, synergisiert mit der Bestrahlung von Lungenkrebszellen durch Interferenz mit Basenexzision und durch ATM-vermittelter DNA-Reparatur . Mol Cancer Ther. 2008 Jul; 7 (7): 1985-92. doi: 10.1158 / 1535-7163.MCT-07-2104. PMID: 18645008, PMCID: PMC2671002.
  • Bie J, Liu S, Zhou J, Xu B, Shen Z. Design, Synthese und biologische Bewertung von 7-Nitro-1H-Indol-2-Carbonsäurederivaten als allosterische Inhibitoren der Fructose-1,6-Bisphosphatase. Bioorg Med. Chem. 2014 Mar 15; 22 (6): 1850-62. doi: 10.1016 / j.bmc.2014.01.047. PubMed PMID: 24530031.
  • Jobson AG, Lountos GT, Lorenzi PL, Lamas J., Connelly J., Cerna D., Tropea JE, Onda A., Zoppoli G., Kondapaka S., Zhang G., Caplen N. J., Cardellina JH 2nd, Yoo S., Monks A., Selbst C, Waugh DS, Shoemaker RH, Pommier Y. Zelluläre Inhibierung der Checkpoint-Kinase 2 (Chk2) und Potenzierung von Camptothecinen und Bestrahlung durch den neuartigen Chk2-Inhibitor PV1019 [7-Nitro-1H-Indol-2-Carbonsäure-Säure {4] ) -ethyl] -phenyl} -amid]. J Pharmacol Exp. Ther. 1 Dezember; 2009 (331): 3-816. doi: 26 / jpet.10.1124. PubMed PMID: 109.154997; PubMed Central PMCID: PMC19741151.
  • Choi YJ, Li H, Sohn MY, Wang XH, J Fornsaglio, Sobol RW, J Lee V, J Vijg, Imholz S., M. Dollé, H. H. Steeg, E. Reiling, Hasty P. Das Löschen einzelner Ku-Untereinheiten in Mäusen verursacht ein NHEJ -unabhängiger Phänotyp, möglicherweise durch Änderung der Reparatur der Apurin / Apyrimidin-Stelle. Plus eins. 2014 Jan 23; 9 (1): e86358. doi: 10.1371 / journal.pone.0086358. PubMed PMID: 24466051; PubMed Central PMCID: PMC3900520.
  • Kotera N, Poyer F, Granzhan A, Teulade-Fichou MP. Effiziente Hemmung der humanen AP-Endonuklease 1 (APE1) durch Substratmaskierung durch abasische Site-bindende makrocyclische Liganden. Chem Commun (Camb). 2015 Nov 14; 51 (88): 15948-51. doi: 10.1039 / c5cc06084b. PubMed PMID: 26377038.

1 Bewertung für CRT0044876 (6960-45-8)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der CRT0044876 (6960-45-8) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

Eine Bewertung hinzufügen

Deine Email-Adresse wird nicht veröffentlicht. erforderliche Felder sind markiert *