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Crenolanib (CP-868596) (670220-88-9)

Crenolanib ist ein oral bioverfügbares kleines Molekül, das auf den Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (PDGFR) abzielt und potentielle antineoplastische Aktivität aufweist. Crenolanib bindet an PDGFR und hemmt es, was zu einer Hemmung von PDGFR-verwandten Signaltransduktionswegen und damit zu einer Hemmung der Tumorangiogenese und der Tumorzellproliferation führen kann.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +670220-88-9 Kategorie

Crenolanib (CP-868596) (670220-88-9) Description:

Crenolanib ist ein oral bioverfügbares Benzimidazol, das auf die vom Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (PDGFR) abhängigen Alpha- und Beta- und FMS-verwandten Tyrosinkinase 3 (Flt3) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität abzielt. Bei oraler Verabreichung bindet Crenolanib an Wildtyp- und mutierte Formen von PDGFR und Flt3 und inhibiert diese, was zur Hemmung von Signaltransduktionswegen im Zusammenhang mit PDGFR und Flt3 führen kann. Dies führt zur Hemmung der Tumorangiogenese und Tumorzellproliferation in PDGFR- und / oder Flt3-überexprimierenden Tumorzellen. PDGFR und Flt3, Klasse III-Rezeptor-Tyrosinkinasen, werden in vielen Tumorzelltypen hochreguliert oder mutiert.

Crenolanib (CP-868596) (670220-88-9) Specifications:

Produktname Crenolanib (CP-868596)
Synonyme CP-868596; ARO-002; UNII-LQF7I567TQ; CP 868596; CP868596; ARO 002; RO-002; RO002;
Chemischer Name 1-[2-[5-[(3-methyloxetan-3-yl)methoxy]benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine
Reinheit 98%
CAS-Nummer +670220-88-9
Molekular- FOrmula C26H29N5O2
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD21609260
InChIKey DYNHJHQFHQTFTP-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C26H29N5O2/c1-26(14-32-15-26)16-33-20-6-7-22-21(13-20)28-17-31(22)24-8-5-18-3-2-4-23(25(18)29-24)30-11-9-19(27)10-12-30/h2-8,13,17,19H,9-12,14-16,27H2,1H3
SMILES CC1(COC1)COC2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=NC5=C(C=CC=C5N6CCC(CC6)N)C=C4
Form Pulver
Farbe Nicht-gerade weiss
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: PDGFR-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  1. Klinische Resistenz gegen Crenolanib bei akuter myeloischer Leukämie aufgrund verschiedener molekularer Mechanismen. Zhang H. Savage S. Schultz AR Bottomly D. White L. E Segerdell E. B. Wilmot C. McWeeney SK Eide CA Nechiporuk T. Carlos A. Henson R. Henson R. C. Searles H. Ho J Lam YL Sw Follit C, Jain V., Lind E., Borthakur G., Garcia-Manero G., Ravandi F., Kantarjian HM, Cortes J., Collins R., Dr. Buelow, Baker SD, Druker B., Tyner JW. Nat Commun. 2019 Jan 16; 10 (1): 244. doi: 10.1038 / s41467-018-08263-x.
  2. FLT3-Zielzellen von CAR-T-Zellen weisen eine starke Aktivität gegen FLT3-ITD + AML auf und wirken synergistisch mit dem FLT3-Inhibitor Crenolanib. Jetani H., Garcia-Cadenas I., Nerreter T., Thomas S., J Rydzek, JB Meijide, Bonig H., Herr W., Sierra J., Einsele H., Hudecek M. Leukämie. 2018 kann 32 (5): 1168-1179. doi: 10.1038 / s41375-018-0009-0. Epub 2018 Feb 5.
  3. Azacitidin in Kombination mit dem selektiven FLT3-Kinase-Inhibitor Crenolanib unterbricht den Stromaschutz und hemmt die Expansion restlicher Leukämie-initiierender Zellen in FLT3-ITD-AML mit gleichzeitigen epigenetischen Mutationen.
  4. Garz AK, Wolf S. Grath S., Gaidzik V., Habringer S., Vick B., Rudelius M., Ziegenhain C., Herold S., Weickert M., Smets M., Peschel C., Oostendorp RAJ, S. Bultmann, Jeremias I., C. Thiede, C. Döhner , Keller U, Götze KS. Oncotarget. 2017 Okt 16; 8 (65): 108738-108759. doi: 10.18632 / oncotarget.21877. eCollection 2017 Dec 12.
  5. Crenolanib ist ein Typ-I-Tyrosinkinase-Inhibitor, der mutierte KIT-D816-Isoformen hemmt, die bei systemischer Mastozytose und Leukämie des Kernbindungsfaktors vorherrschen. Kampa-Schittenhelm KM, Frey J, Häusser LA, Illing B, Pawlowski AA, Blumenstock G, Schittenhelm MM. Oncotarget. 2017 August 7; 8 (47): 82897-82909. doi: 10.18632 / oncotarget.19970. eCollection 2017 Okt 10.
  6. Auswirkungen von Crenolanib, einem nicht selektiven Inhibitor von PDGFR, in einem Mausmodell für einen vorübergehenden Verschluss der mittleren Hirnarterie. Wang J, Fu X, Zhang D, Yu L, Lu Z, Gao Y, Liu X, Mann J, Li S., Li N., Wang M., Liu X, Chen X, W. Zang, Yang Q, Wang J.Neuroscience. 2017 Nov 19; 364: 202-211. doi: 10.1016 / j.neuroscience.2017.09.025. Epub 2017 September 21.
  7. Die Inhibierung des aus Blutplättchen stammenden Wachstumsfaktor-Rezeptors Beta (PDGFRB) unter Verwendung von Gen-Silencing, Crenolanib-Besylat oder Imatinib-Mesylat behindert den malignen Phänotyp von Mesotheliom-Zelllinien. Melaiu O, Catalano C., De Santi C., Cipollini M., Figlioli G., Pellé L., Barone E., Evangelista M., Guazzelli A., Boldrini L., Sensi E., Bonotti A., Foddis D., Cristaudo A., Mutti L., Fontanini G., Gemignani F, Landi S. Genes Cancer. 2017 Jan; 8 (1-2): 438-452. doi: 10.18632 / genesandcancer.129.

1 Bewertung für Crenolanib (CP-868596) (670220-88-9)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der Crenolanib (CP-868596) (670220-88-9) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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