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Gamma-Secretase

LDN-57444 (668467-91-2)

LDN-57444 ist ein reversibler, kompetitiver Proteasom-Inhibitor für Uch-L1 mit IC50 von 0.88 μM, 28-facher Selektivität gegenüber Isoform Uch-L3.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +668467-91-2 Kategorie

LDN-57444 (668467-91-2) Beschreibung:

LDN-57444 ist ein Uch-L1-Inhibitor (Ubiquitin-C-terminale Hydrolase-L1) mit Ki = 0.4 & mgr; -L1 wurde bei familiärer Parkinson-Krankheit identifiziert.

LDN-57444 ist ein reversibler kompetitiver Inhibitor von UCH-L1 mit einem IC50 von 0.88 & mgr; M und unterdrückt auch die UCH-L3-Aktivität mit einem IC50 von 25 & mgr; M. LDN-57444 (LDN, 5 μM für 1 hr) hemmt 70% der Uch-Aktivität in Hippocampusschnitten des Mausgehirns. LDN-57444 (5 μM für 2 hr) reduziert die Potenzierung in APP / PS1-Schnitten oder in WT-Schnitten, die 200 nM Aβ ausgesetzt sind, nicht weiter. LDN-57444 (25-100 μM) hemmt die Ubiquitin-Proteasom-Aktivität dosisabhängig in SK-N-SH-Zellen. LDN-57444 (50 & mgr; M) induziert auch den apoptotischen Zelltod, verursacht den endoplasmatischen Retikulumstress und führt zur Expression von gespleißten XBP-1 (XBP-1s, 48KD) in SK-N-SH-Zellen.

Zusätzlich wurde gezeigt, dass der UCH-L1-Inhibitor die Proliferation der UCH-L1-exprimierenden Tumorzelllinie SH-SY5Y erhöht. Potenziell nützlich für die Untersuchung der Rolle von UCH-L1 bei Krebs, Parkinson und anderen neurologischen Erkrankungen. Die Permeabilität kann von Zelltyp zu Zelltyp variieren.

LDN-57444 (668467-91-2) Specifications:

Produktname LDN-57444
Synonyme LDN57444; LDN 57444; LDN-57444.
Chemischer Names (Z)-3-(acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one.
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +668467-91-2
Molekular- FOrmula C17H11Cl3N2O3
Molekular- Wacht 397.64
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD09037562
InChIKey OPQRFPHLZZPCCH-PGMHBOJBSA-N
InChi-Code InChI=1S/C17H11Cl3N2O3/c1-9(23)25-21-16-13-7-12(19)3-5-15(13)22(17(16)24)8-10-6-11(18)2-4-14(10)20/h2-7H,8H2,1H3/b21-16-
SMILES O=C1N(CC2=CC(Cl)=CC=C2Cl)C3=C(C=C(Cl)C=C3)/C1=N/OC(C)=O
Form Pulver
Farbe Gelb
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre bei ordnungsgemäßer Lagerung.
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein wirksamer, reversibler, gegen das aktive Zentrum gerichteter UCH-L1-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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  • 2: Powis RA, Mutsaers CA, Wishart TM, Hunter G, Wirth B, Gillingwater TH. Erhöhte UCHL1-Spiegel sind eine kompensatorische Reaktion auf eine gestörte Ubiquitin-Homöostase bei spinaler Muskelatrophie und stellen kein brauchbares therapeutisches Ziel dar. Neuropathol Appl Neurobiol. 2014 Dez; 40 (7): 873-87. doi: 10.1111 / nan.12168. PubMed PMID: 25041530.
  • 3: Xie M, Wang SH, Lu ZM, Pan Y, Chen QC, Liao XM. UCH-L1-Hemmung bei der CREB-Dephosphorylierung in Hippocampusschnitten. J Mol Neurosci. 2014 Mai; 53 (1): 59-68. doi: 10.1007 / s12031-013-0197-z. Epub 2013 Dec 10. PubMed PMID: 24323362.
  • 4: Martínez-Villarreal J, García Tardón N, Ibéz I, Giméz C, Zafra F. Der Zelloberflächenumsatz des Glutamattransporters GLT-1 wird durch Ubiquitinierung / Deubiquitinierung vermittelt. Glia. 2012 Sep; 60 (9): 1356-65. doi: 10.1002 / glia.22354. Epub 2012 Mai 16. PubMed PMID: 22593014.
  • 5: Zhang M, Deng Y, Luo Y, Zhang S., Zou H., Cai F., Wada K., Song W. Kontrolle des BACE1-Abbaus und der APP-Verarbeitung durch Ubiquitin-Carboxyl-terminale Hydrolase L1. J Neurochem. 2012 Mar; 120 (6): 1129-38. doi: 10.1111 / j.1471-4159.2011.07644.x. Epub 2012 Feb 10. PubMed PMID: 22212137.

1 Bewertung für LDN-57444 (668467-91-2)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der LDN-57444 (668467-91-2) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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