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TGF-Beta & Smad

A77-01 (607737-87-1)

Ein 77-01 ist ein starker TGF-βRI (ALK-5) -Inhibitor (IC50 = 34 nM). Hemmt die TGF-β-Transkriptionsaktivierung. Hemmt die TGF-β-induzierte Proliferation von Lungenepithelzellen und die SMAD-Phosphorylierung. Hemmt den TGF-β-induzierten Übergang von Epithel zu Mesenchym (EMT). Auch Inhibitor von p38 MAPK. Wahrscheinlich aktiver Metabolit von A 83-01.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +607737-87-1 Kategorie

A77-01 (607737-87-1) Description:

A-77-01 ist ein starker Inhibitor des TGF-β1-Rezeptors ALK5 (IC50 = 25 nM). Es hat keine Auswirkungen auf die BMP-regulierte Transkriptionsaktivität oder die MAPK-Signalwege. A-77-01 verhindert effizient die wachstumshemmende Wirkung von TGF-β auf Lungenepithel-Mv1Lu-Zellen. Es blockiert vollständig die Phosphorylierung von SMAD2 durch TGF-β in HaCaT-Zellen des menschlichen Keratinozyten bei 1 & mgr; M. A-77-01 verhindert morphologische und Genexpressionsänderungen, die für den Übergang von Epithel zu Mesenchym in mit TGF-β behandelten NMuMG-Zellen charakteristisch sind.

Ziel: ALK5 A-77-01 ist ein nahes Analogon von A-83-01 (Axon 1421) und hat ein sehr ähnliches biologisches Profil von A-83-01. Es wurde festgestellt, dass A-83-01 unter bestimmten Umständen zu A-77-01 zersetzt, und A-77-01 ist wahrscheinlich eine aktive Komponente oder ein Metabolit seines Prodrugs A-83-01.

A77-01 (607737-87-1) Specifications:

Produktname A77-01
Synonyme Ein 77-01; A-77-01.
Chemischer Name 4-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1~{H}-pyrazol-4-yl]quinoline
Reinheit 98%
CAS-Nummer +607737-87-1
Molekular- FOrmula C
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD07367791
InChIKey KJTYZDORHCDZPS-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C18H14N4/c1-12-5-4-8-17(21-12)18-15(11-20-22-18)13-9-10-19-16-7-3-2-6-14(13)16/h2-11H,1H3,(H,20,22)
SMILES CC1=CC=CC(=N1)C2=C(C=NN2)C3=CC=NC4=CC=CC=C34
Form Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO (20 mg / ml) und Ethanol (20 mg / ml).
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein Inhibitor von ALK5 mit einem IC50 von 25nM


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • M Tojo et al. Der ALK5-Inhibitor A-83-01 hemmt die Smad-Signalisierung und den Übergang von Epithel zu Mesenchym durch Transformation von Wachstumsfaktor-β. Krebs. Sci. 2005, 96, 791-800.
  • J. Sawyer et al. Synthese und Aktivität neuer Aryl- und Heteroaryl-substituierter Pyrazol-Inhibitoren der transformierenden Wachstumsfaktor-β-Typ I-Rezeptorkinase-Domäne. J of Medicinal Chemistry. 2003, 46, 3953-3956.

1 Bewertung für A77-01 (607737-87-1)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der A77-01 (607737-87-1) ist von hoher Reinheit.

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