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MEK & P38 MAPK

Binimetinib (MEK162) (606143-89-9)

MEK162 (ARRY-438162; ARRY-162) ist ein starker Inhibitor von MEK1 / 2 mit IC50 von 12 nM.Binimetinib, auch bekannt als MEK162 (ARRY-162), und ist ein oraler, hochselektiver MEK-Inhibitor.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 606143-89-9 Kategorie

Binimetinib (MEK162) (606143-89-9) Description:

Binimetinib, auch bekannt als MEK162 (ARRY-162), ist ein oraler, hochselektiver MEK-Inhibitor. In präklinischen Studien zeigte MEK162 signifikante Antitumoraktivitäten in Zelllinien und Tiermodellen. MEK162 ist die erste zielgerichtete Therapie, die bei Patienten mit NRAS-mutiertem Melanom eine Aktivität zeigt, und könnte eine neue Option für Krebs mit wenigen wirksamen Therapien darstellen.

Binimetinib ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase 1 und 2 (MEK1 / 2) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Binimetinib, nicht konkurrenzfähig mit ATP, bindet an und hemmt die Aktivität von MEK1 / 2. Die Inhibierung von MEK1 / 2 verhindert die Aktivierung von MEK1 / 2-abhängigen Effektorproteinen und Transkriptionsfaktoren, was zur Inhibierung der Wachstumsfaktor-vermittelten Zellsignalisierung führen kann. Dies kann schließlich zu einer Hemmung der Tumorzellproliferation und einer Hemmung der Produktion verschiedener inflammatorischer Cytokine einschließlich Interleukin-1, -6 und Tumornekrosefaktor führen. MEK1 / 2 sind Threonin / Tyrosin-Kinasen mit dualer Spezifität, die eine Schlüsselrolle bei der Aktivierung des RAS / RAF / MEK / ERK-Signalwegs spielen und in einer Vielzahl von Tumorzelltypen häufig hochreguliert werden.

Binimetinib (MEK162) (606143-89-9) Specifications:

Produktname Binimetinib (MEK-162)
Synonym MEK162; MEK-162; MEK 162; ARRY162; ARRY-162; ARRY 162; ARRY438162, Binimetinib
Chemischer Name 5-((4-bromo-2-fluorophenyl)amino)-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazole-6-carboxamide.
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 606143-89-9
Molekular- FOrmula C17H15BrF2N4O3
Molekular- Wacht 441.22681
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer MFCD22124525
InChIKey ACWZRVQXLIRSDF-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C17H15BrF2N4O3/c1-24-8-21-16-13(24)7-10(17(26)23-27-5-4-25)15(14(16)20)22-12-3-2-9(18)6-11(12)19/h2-3,6-8,22,25H,4-5H2,1H3,(H,23,26)
SMILES O=C(C1=C(NC2=CC=C(Br)C=C2F)C(F)=C3N=CN(C)C3=C1)NOCCO
Form festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung Binimetinib ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase 1 und 2 (MEK1 / 2) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität.


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RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

1: Hamidi H, Lu M, Chau K, Anderson L, Fejzo M, Ginther C, Linnartz R, Zubel A, Slamon DJ, Finn RS. Der KRAS-Mutationssubtyp und die Kopienzahl prognostizieren die In-vitro-Reaktion menschlicher Bauchspeicheldrüsenkrebszelllinien auf die MEK-Hemmung. Br J Cancer. 2014 Aug 28. doi: 10.1038 / bjc.2014.475. [Epub vor Druck] PubMed PMID: 25167228.

2: Rebecca VW, Alicea GM, Paraiso KH, Lawrence H., Gibney GT, Smalley KS. Die vertikale Hemmung des MAPK-Signalwegs verstärkt die therapeutischen Reaktionen bei NRAS-mutiertem Melanom. Pigment Cell Melanoma Res. 2014 Aug 11. doi: 10.1111 / pcmr.12303. [Epub vor Druck] PubMed PMID: 25130256.

3: Urner-Bloch U, Urner M., Stieger P., Galliker N., Winterton N., Zubel A., Moutouh-de Parseval L., Dummer R., Goldinger SM. Transiente MEK-Inhibitor-assoziierte Retinopathie bei metastasiertem Melanom. Ann Oncol. 2014 Jul; 25 (7): 1437-41. doi: 10.1093 / annonc / mdu169. Epub 2014 kann 26. PubMed PMID: 24864047.

4: Küsters-Vandevelde HV, Willemsen AE, Groenen PJ, B Kösters, M. Lammens, P. Wesseling, M. Djafarihamedani, J. Rijntjes, H. Delye, MA Willemsen, van Herpen, WA Blokx. Experimentelle Behandlung der NRAS-mutierten neurokutanen Melanozytose mit MEK162, einem MEK-Inhibitor. Acta Neuropathol Commun. 2014 April 8; 2 (1): 41. doi: 10.1186 / 2051-5960-2-41. PubMed PMID: 24713450; PubMed Central PMCID: PMC4023633.

5: Thumar J, Shahbazian D, Aziz SA, Jilaveanu LB, Kluger HM. MEK-Targeting bei N-RAS-mutiertem metastasiertem Melanom. Mol Cancer. 2014 Mar 4; 13: 45. doi: 10.1186 / 1476-4598-13-45. PubMed PMID: 24588908; PubMed Central PMCID: PMC3945937.

1 Bewertung für Binimetinib (MEK162) (606143-89-9)

  1. Cofttek -

    Ich habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Das Binimetinib (MEK162) (606143-89-9) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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