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Gamma-Secretase

Odanacatib (MK-0822) (603139-19-1)

Odanacatib (MK 0822) ist ein potenter, selektiver und neutraler Inhibitor von Cathepsin K (Mensch / Kaninchen) mit IC50 von 0.2 nM / 1 nM und zeigte eine hohe Selektivität gegenüber Off-Target-Cathepsin B, L, S. Phase 3.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +603139-19-1 Kategorie

Odanacatib (MK-0822) (603139-19-1) Beschreibung:

Odanacatib, auch bekannt als MK-0822, ist ein selektiver und reversibler Inhibitor von Cathepsin K (CatK). Es wurde gezeigt, dass der Cathepsin-K-Inhibitor Odanacatib (MK-0822) die Knochenmineraldichte (BMD) erhöht und bei ovarektomierten (OVX) Rhesusaffen die normale Knochenstärke an der Wirbelsäule beibehält. Odanacatib erhöhte die BMD des Schenkelhalses (FN) um 11% und 15% (p <0.07) und die Endlast um 25% (p <0.05) und 30% (p <0.01) gegenüber dem Vehikel. Darüber hinaus stimulierte Odanacatib die langfristige periostale FN- und PF-BFR mit dem 3.5-Faktor und dem 6-Faktor mit der 30-mg / kg-Dosis gegenüber dem Vehikel. Odanacatib reduziert den Knochenumsatz und erhöht die Knochenmasse in der Lendenwirbelsäule von skelettreifen ovarektomierten Rhesusaffen. Odanacatib war selektiver als die veröffentlichten Cat K-Hemmer Balicatib und Relacatib. Odanacatib (MK 0822) befindet sich derzeit in klinischen Studien der Phase II.

Odanacatib (MK-0822) (603139-19-1) Specifications:

Produktname Odanacatib (MK0822)
Synonyme MK0822; MK-0822; MK 0822; Odanacatib.
Chemischer Names (S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-(((S)-2,2,2-trifluoro-1-(4′-(methylsulfonyl)-[1,1′-biphenyl]-4-yl)ethyl)amino)pentanamide
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +603139-19-1
Molekular- FOrmula C25H27F4N3O3S
Molekular- Wacht 525.56
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD11042419
InChIKey FWIVDMJALNEADT-SFTDATJTSA-N
InChi-Code InChI=1S/C25H27F4N3O3S/c1-23(2,26)14-20(22(33)32-24(15-30)12-13-24)31-21(25(27,28)29)18-6-4-16(5-7-18)17-8-10-19(11-9-17)36(3,34)35/h4-11,20-21,31H,12-14H2,1-3H3,(H,32,33)/t20-,21-/m0/s1
SMILES CC (C) (F) C [[Email protected]] (N [[Email protected]@H](C1=CC=C(C2=CC=C(S(=O)(C)=O)C=C2)C=C1)C(F)(F)F)C(NC3(C#N)CC3)=O
Form Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre bei ordnungsgemäßer Lagerung.
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Odanacatib (MK-0822) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von Cathepsin K mit einem IC50 von 0.2 nM für menschliches Cathepsin K.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • 1: Chapurlat RD. Behandlung der postmenopausalen Osteoporose mit Odanacatib. Expertenmeinung Pharmacother. 2014 Jan 24. [Epub vor Print] PubMed PMID: 24456412.
  • 2: Odanacatib, ein Cathepsin-K-Hemmer, der Alendronat überlegen ist. Bonekey Rep. 2013 Sep 4; 2: 426. doi: 10.1038 / bonekey.2013.160. eCollection 2013. PubMed PMID: 24422127; PubMed Central PMCID: PMC3789222.
  • 3: Retraktionshinweis: Odanacatib zur Behandlung der Osteoporose nach der Menopause. Expertenmeinung Pharmacother. 2014 Jan; 15 (1): 151. doi: 10.1517 / 14656566.2014.868399. Epub 2013 Nov 30. PubMed PMID: 24289716.
  • 4: Anderson MS, Gendrano IN, Liu C, Jeffers S., Mahon C., Mehta A., Mostoller K., Zajic S., Morris D., Lee J., Stoch SA. Odanacatib, ein selektiver Cathepsin-K-Hemmer, zeigt eine vergleichbare Pharmakodynamik und Pharmakokinetik bei älteren Männern und Frauen nach der Menopause. J Clin Endocrinol Metab. 2013 Dez 20: jc20131688. [Epub vor Print] PubMed PMID: 24276460.
  • 5: Chapurlat RD. Odanacatib zur Behandlung der postmenopausalen Osteoporose. Expertenmeinung Pharmacother. 2014 Jan; 15 (1): 97-102. doi: 10.1517 / 14656566.2014.853038. Epub 2013 Oct 25. Rückzug in: Expert Opin Pharmacother. 2014 Jan; 15 (1): 151. PubMed PMID: 24156249.

1 Bewertung für Odanacatib (MK-0822) (603139-19-1)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der Odanacatib (MK-0822) (603139-19-1) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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