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CDK- und Aurora-Kinase

AZD5438 (602306-29-6)

AZD5438 ist ein starker Inhibitor von CDK1 / 2 / 9 mit IC50 von 16 nM / 6 nM / 20 nM. Es ist weniger wirksam gegen CDK5 / 6 und hemmt auch GSK3β. Phase 1.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +602306-29-6 Kategorie

AZD5438 (602306-29-6) Beschreibung

AZD5438 ist ein wirksamer Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase (cdk) 1, 2 und 9 (IC (50), 16, 6 bzw. 20 nmol / L). In vitro zeigte AZD5438 eine signifikante antiproliferative Aktivität in humanen Tumorzelllinien (IC (50) Bereich, 0.2-1.7 Mikromol / L), wodurch die Phosphorylierung von CDK-Substraten pRb, Nucleolin, Proteinphosphatase 1a und RNA-Polymerase II COOH- inhibiert wurde. terminale Domäne und blockierender Zellzyklus bei G (2) -M-, S- und G (1) -Phasen.

AZD5438 inhibiert die Kinaseaktivität von Cyclin E-cdk2, Cyclin A-cdk2, Cyclin B1-cdk1, Cyclin D25-cdk5, Cyclin T-cdk3NUMX und Cyclin T-cdk6NUM9NUMXN (XN XN , beziehungsweise). AZD50 inhibiert die Kinaseaktivität von Cyclin E-cdk6, Cyclin A-cdk45, Cyclin B16-cdk21, Cyclin D20-cdk5438, Cyclin T-cdk2NUMX und Cyclin T-cdk2NUM1NUMXN (XN XN , beziehungsweise). Wie viele andere cdk-Inhibitoren hemmt AZD1 auch die Kinaseaktivität der p25-cdk5- und Glykogensynthasekinase 3β in vitro (IC6, 9 bzw. 50 nM) [6]. AZD45 erhöht die zelluläre Strahlenempfindlichkeit in NSCLC-Zellen signifikant. Die kombinierte Behandlung mit AZD16 und Bestrahlung erhöht auch die Verzögerung des Tumorwachstums mit einem Verstärkungsfaktor von 21-20.

AZD5438 (602306-29-6) Specifications

Produktname AZD5438
Synonyme AZD5438; AZD-5438; AZD 5438.
Chemischer Names 4-(1-isopropyl-2-methyl-1H-imidazol-5-yl)-N-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyrimidin-2-amine
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +602306-29-6
Molekular- FOrmula C18H21N5O2S
Molekular- Wacht 371.45664
Monoisotopische Masse 371.1416 g / mol
MDL-Nummer MFCD11112135
InChIKey WJRRGYBTGDJBFX-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C18H21N5O2S/c1-12(2)23-13(3)20-11-17(23)16-9-10-19-18(22-16)21-14-5-7-15(8-6-14)26(4,24)25/h5-12H,1-4H3,(H,19,21,22)
SMILES O=S(C1=CC=C(NC2=NC=CC(C3=CN=C(C)N3C(C)C)=N2)C=C1)(C)=O
Form Pulver
Farbe Cremefarbener Feststoff
SBeweglichkeit Löslich in DMSO (> 30 mg / ml)
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 5 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein starker Inhibitor von CDK1 / 2 / 9 mit IC50 von 16 nM / 6 nM / 20 nM


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • Byth KF et al. AZD5438, ein wirksamer oraler Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen 1, 2 und 9, führt zu pharmakodynamischen Veränderungen und wirksamen Antitumorwirkungen bei menschlichen Tumor-Xenotransplantaten. Mol Cancer Ther. 2009 Jul; 8 (7): 1856-66. Epub 2009 Jun 9.
  • Raghavan P. et al. AZD5438, ein Inhibitor von Cdk1, 2 und 9, erhöht die Strahlenempfindlichkeit von nicht-kleinzelligen Lungenkarzinomzellen. Int. J. Radiat. Oncol. Biol. Phys. 2012 Jul 12.
  • Chef DS, Schwartz GK, MR Middleton, DD Amakye, H Swaisland, RS Midgley, M Ranson, S Danson, H Calvert, R Plummer, C Morris, RD Carvajal, LR Chirieac, JH Schellens, GI Shapiro. Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik des oralen Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitors AZD5438 bei intermittierender und kontinuierlicher Verabreichung bei Patienten mit fortgeschrittenen soliden Tumoren. Ann Oncol. 2010 Apr; 21 (4): 884-94. Epub 2009 Oct 13. PubMed PMID: 19825886; PubMed Central PMCID: PMC2844945.
  • Byth KF, Thomas A., Hughes G., Forder C., McGregor A., ​​Geh C., Oakes S., Green C., Walker M., Newcombe N., Green S., Growcott J., Barker A., ​​Wilkinson RW. AZD5438, ein wirksamer oraler Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen 1, 2 und 9, führt zu pharmakodynamischen Veränderungen und wirksamen Antitumorwirkungen bei menschlichen Tumor-Xenotransplantaten. Mol Cancer Ther. 2009 Jul; 8 (7): 1856-66. Epub 2009 Jun 9. PubMed PMID: 19509270.
  • Camidge DR, Smethurst D., Growcott J., Barrass NC, Foster JR, Febbraro S., Swaisland H., Hughes A. Eine erste Studie zur Verträglichkeit und Pharmakokinetik des Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitors AZD5438 bei gesunden männlichen Probanden. Cancer Chemother Pharmacol. 2007 Aug; 60 (3): 391-8. Epub 2006 Nov 18. PubMed PMID: 17115157.

1 Bewertung für AZD5438 (602306-29-6)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AZD5438 (602306-29-6) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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