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MEK & P38 MAPK

Losmapimod (585543-15-3)

Losmapimod (GW856553X; SB856553; GSK-AHAB) ist ein selektiver, potenter und oral aktiver p38-MAPK-Inhibitor mit pKi von 8.1 und 7.6 für p38α bzw. p38β

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 585543-15-3 Kategorie

Losmapimod (585543-15-3) Description:

Losmapimod, auch bekannt als GW856553 oder GW856553X, ist ein von GlaxoSmithKline entwickeltes Medikament, das als selektiver Inhibitor der Enzymfamilie fungiert, die als p38-mitogenaktivierte Proteinkinasen bekannt ist. Mitogenaktivierte p38-Proteinkinasen sind Entzündungsmediatoren. Eine klinische Phase II-Studie zur Behandlung von COPD (chronisch obstruktive Lungenerkrankung) ist im Gange. Es hat sich gezeigt, dass die Hemmung dieser Enzyme in Tierversuchen antidepressive und antipsychotische Wirkungen hervorruft, wobei der Mechanismus vermutlich eine erhöhte Neurogenese mit sich bringt, was wahrscheinlich mit der Freisetzung von BDNF zusammenhängt. Losmapimod hat klinische Phase-II-Studien zur Behandlung von Depressionen abgeschlossen, deren Sicherheit und Wirksamkeit jedoch noch in weiteren Studien nachgewiesen werden muss. Losmapimod wird auch bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen untersucht. Eine Phase-II-Studie zur Untersuchung ihrer Wirkungen bei Herzinfarkt (Herzinfarkt) ist im Gange.

Losmapimod (585543-15-3) Specifications:

Produktname Losmapimod (GW856553)
Synonym Losmapimod; GW856553; GW-856553; GW 856553
Chemischer Name 6-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide.
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 585543-15-3
Molekular- FOrmula C22H26FN3O2
Molekular- Wacht 383.46
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer MFCD16619322
InChIKey KKYABQBFGDZVNQ-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C22H26FN3O2/c1-13-17(9-15(10-18(13)23)21(28)26-16-6-7-16)19-8-5-14(11-24-19)20(27)25-12-22(2,3)4/h5,8-11,16H,6-7,12H2,1-4H3,(H,25,27)(H,26,28)
SMILES O=C(C1=CC=C(C2=CC(C(NC3CC3)=O)=CC(F)=C2C)N=C1)NCC(C)(C)C
Form festes Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung Losmapimod ist ein von GlaxoSmithKline entwickeltes Medikament, das als selektiver Inhibitor der Enzymfamilie fungiert, die als p38-mitogenaktivierte Proteinkinasen bekannt ist.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  1. Yang S, Beerahee M. Losmapimod-Konzentrations-QT-Beziehung bei gesunden Freiwilligen: Meta-Analyse von Daten aus sechs klinischen Studien. Eur J Clin Pharmacol. 2013 Juni; 69 (6): 1261-7. doi: 10.1007 / s00228-012-1469-1. Epub 2013 Jan 17. PubMed PMID: 23325437.
  2. Yang S., P. Lukey, M. Beerahee, Hoke F. Populationspharmakokinetik von Losmapimod bei gesunden Probanden und Patienten mit rheumatoider Arthritis und chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen. Clin Pharmacokinet. 2013 Mar; 52 (3): 187-98. doi: 10.1007 / s40262-012-0025-6. PubMed PMID: 23254770.
  3. Dewenter M, Vettel C, El-Armouche A. [Losmapimod: ein neuartiges Medikament gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen?]. Dtsch Med Wochenschr. 2013 Jan; 138 (1-2): 39-42. doi: 10.1055 / s-0032-1327368. Epub 2012 Dezember 18. Rezension. Deutsche. PubMed PMID: 23250695.
  4. Ostenfeld T, Krishen A, Lai RY, Bullman J, Baines AJ, Green J, Anand P., Kelly M. Analgetische Wirksamkeit und Sicherheit des neuen p38 MAP-Kinase-Inhibitors, Losmapimod, bei Patienten mit neuropathischen Schmerzen nach einer Verletzung der peripheren Nerven: ein Doppel blinde, placebokontrollierte Studie. Eur J Pain. 2013 Jul; 17 (6): 844-57. doi: 10.1002 / j.1532-2149.2012.00256.x. Epub 2012 Dezember 14. PubMed PMID: 23239139.
  5. Barbour AM, Sarov-Blat L, Cai G, Fossler MJ, Sprecher DL, Graggaber J, McGeoch AT, Maison J, Cheriyan J. Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Losmapimod nach einmaliger intravenöser oder oraler Gabe bei gesunden Freiwilligen. Br J Clin Pharmacol. 2013 Jul; 76 (1): 99-106. doi: 10.1111 / bcp.12063. PubMed PMID: 23215699; PubMed Central PMCID: PMC3703232.

1 Bewertung für Losmapimod (585543-15-3)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Das Losmapimod (585543-15-3) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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