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MEK & P38 MAPK

BMS265246 (582315-72-8)

BMS-265246 ist ein potenter und selektiver CDK1 / 2-Inhibitor mit IC50 von 6 nM / 9 nM. Es ist 25-fach selektiver für CDK1 / 2 als CDK4….

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +582315-72-8 Kategorie

BMS265246 (582315-72-8) Description:

BMS265246 ist ein potenter und selektiver Cdk1 / Cdk2-Inhibitor für Cdk1 / Cyclin-B (IC50 = 6 nM) und Cdk2 / Cyclin-E (IC50 = 9 nM). BMS265246 hemmt die Aktivität von Cdk4 / cycD (IC50 = 0.23 μM) und verhindert A2780 Cytox mit IC50 von 0.76 μM. Wenn BMS265246 an Cdk2 gebunden ist, zeigt es, dass sich der Inhibitor innerhalb der ATP-Purin-Bindungsstelle befindet und wichtige H-Bindungen mit Leu83 am Proteingerüst bildet. BMS265246 ist das stärkste selektive Cdk / Cdk2-Analogon dieses Chemotyps. Eine vor kurzem durchgeführte Studie zeigt, dass BMS-265246 die Zellproliferation mit EC50 hemmt, die von 0.293 μM-0.492 μM in HCT-116-Zellen reicht. Nach der Behandlung von BMS-265246 sind die dominanten Zellpopulationen G2-arretierte Zellen mit 4N-DNA-Gehalt, großen runden Kernen und niedriger DNA-Intensität.

BMS265246 (582315-72-8) Specifications:

Produktname BMS265246
Synonym BMS265246; BMS-265246; BMS 265246.
Chemischer Name (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)methanone
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +582315-72-8
Molekular- FOrmula C18H17F2N3O2
Molekular- Wacht 345.34
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer MFCD22420825
InChIKey SCFMWQIQBVZOQR-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C18H17F2N3O2/c1-3-4-5-25-17-11(8-21-18-12(17)9-22-23-18)16(24)15-13(19)6-10(2)7-14(15)20/h6-9H,3-5H2,1-2H3,(H,21,22,23)
SMILES O=C(C1=CN=C(NN=C2)C2=C1OCCCC)C3=C(F)C=C(C)C=C3F
Form Festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 5 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: Ein potenter und selektiver Cdk1 / Cdk2-Inhibitor für Cdk1 und Cdk2 sowie Cdk4


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Misra RN, Xiao Hy, DB Rawlins, Shan W., Kellar KA, JG Mulheron, Sack JS, JS Tokarski, Kimball SD, Webster KR. 1H-Pyrazolo [3,4-b] pyridin-Inhibitoren von Cyclin-abhängigen Kinasen: hochwirksame 2,6-Difluorophenacyl-Analoga. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Jul 21; 13 (14): 2405-8. PubMed PMID: 12824044.

[2] .Misra et al. (2003) 1H-Pyrazolo [3,4-b] pyridin-Inhibitoren von Cyclin-abhängigen Kinasen: hochwirksame 2,6-Difluorophenacyl-Analoga. Bioorg.Med.Chem.Lett. 13 2405 PMID: 12824044

[3]. Jorda et al (2018) Wie selektiv wirken pharmakologische Inhibitoren von zyklusregulierenden Cyclin-abhängigen Kinasen? J. Med.Chem. 61 9105 PMID: 30234987

[4]. K. Bettayeb, D. Baunbaek, C. Delehouze et al. Die CDK-Inhibitoren Roscovitin und CR8 lösen die Mcl-I-Herunterregulierung und den apoptotischen Zelltod in Neuroblastomzellen aus. Genes Cancer 1 (4), 369-380 (2010).

[5]. Sutherland, JJ, Low, J., Blosser, W., et al. Ein robuster Imaging-Ansatz mit hohem Inhalt für die Untersuchung des Wirkmechanismus und der phänotypischen Ergebnisse von Zellzyklusmodulatoren. Molecular Cancer Therapeutics 10 (2), 242-254 (2011).

1 Bewertung für BMS265246 (582315-72-8)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der BMS265246 (582315-72-8) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett! Ich muss es versuchen !!

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