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Akt & GSK-3

A-674563 (552325-73-2)

A-674563 ist ein wirksamer, oral verfügbarer Akt1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 11nM. Zeigt auch Aktivitäten gegen PKA und CDK2 mit den IC50-Werten von 16nM bzw. 46nM an….

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +552325-73-2 Kategorie

A-674563 (552325-73-2) Description:

Die vorliegende Studie hat zum Ziel, die Anti-Melanom-Aktivität eines Akt1-spezifischen Inhibitors A-674563 zu untersuchen. Wir haben gezeigt, dass A-674563 antiproliferativ und zytotoxisch ist, wenn es menschlichen Melanomzellen (A375-, WM-115- und SK-Mel-2-Linien) zugesetzt wird. A-674563 induzierte den Caspase-abhängigen apoptotischen Tod menschlicher Melanomzellen, und seine Zytotoxizität wurde durch die Vorbehandlung von Caspase-Inhibitoren gehemmt.

A-674563 (552325-73-2) Specifications:

Produktname A-674563
Synonym A674563; Ein 674563; A-674563
Chemischer Name (S)-1-((5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl)oxy)-3-phenylpropan-2-amine
Drogenklasse Antineoplastika
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +552325-73-2
Molekular- FOrmula C22H22N4O
Molekular- Wacht 358.43628
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey BPNUQXPIQBZCMR-IBGZPJMESA-N
InChi-Code InChI=1S/C22H22N4O/c1-15-21-11-17(7-8-22(21)26-25-15)18-10-20(13-24-12-18)27-14-19(23)9-16-5-3-2-4-6-16/h2-8,10-13,19H,9,14,23H2,1H3,(H,25,26)/t19-/m0/s1
SMILES N[[Email protected]@H](CC1=CC=CC=C1)COC2=CC(C3=CC4=C(NN=C4C)C=C3)=CN=C2
Form Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht wasserlöslich
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate)
Haltbarkeit > 5 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: A-674563 ist ein wirksamer, oral verfügbarer Akt1-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Tei H, Miyake H, Fujisawa M. Verbesserte Empfindlichkeit gegen Sorafenib durch Hemmung der Akt1-Expression in ACHN-Zellen des humanen Nierenzellkarzinoms sowohl in vitro als auch in vivo. Hum Cell. 2015 April 11. [Epub vor Druck] PubMed PMID: 25862630.

[2]. A-674563 erhöht die Chondrozytenmarker-Expression in kultivierten Chondrozyten durch Hemmung des Sox9-Abbaus. Kobayashi T., Fujita K., Kamatani T., Matsuda S., Tsumaki N. Biochem. Biophys Res Commun. 2018 Jan 1; 495 (1): 1468-1475. doi: 10.1016 / j.bbrc.2017.11.180. Epub 2017 Dezember 5. PMID: 29196261

[3]. Präklinische Beurteilung von A-674563 als Anti-Melanom-Wirkstoff. Zou Y, Fan G, Wang X. Biochem Biophys Res Commun. 2016 August 12; 477 (1): 1-8. doi: 10.1016 / j.bbrc.2016.03.020. Epub 2016 Mar 10. PMID: 26970307

[4]. A-674563, ein mutmaßlicher AKT1-Inhibitor, der auch die Aktivität von CDK2 unterdrückt, hemmt das Wachstum von menschlichem NSCLC-Zell wirksamer als der pan-AKT-Inhibitor MK-2206. Chorner PM, Moorehead RA. Plus eins. 2018 Feb 22; 13 (2): e0193344. doi: 10.1371 / journal.pone.0193344. eCollection 2018. PMID: 29470540

[5] .Concurrent gegen Akt und Sphingosinkinase 1 von A-674563 in akuten myeloischen Leukämiezellen. Xu L., Zhang Y., Gao M., Wang G., Fu Y. Biochem Biophys Res Commun. 2016 April 15; 472 (4): 662-8. doi: 10.1016 / j.bbrc.2016.02.094. Epub 2016 Feb 23. PMID: 26920060

1 Bewertung für A-674563 (552325-73-2)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der A-674563 (552325-73-2) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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