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VEGFR & EGFR

AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0)

AEE788 (NVP-AEE788) ist ein starker Inhibitor von EGFR und HER2 / ErbB2 mit IC50 von 2 nM und 6 nM, weniger wirksam gegen VEGFR2 / KDR, c-Abl, c-Src und Flt-1. R, IGF-1R, PKC und CDK1. Phase 1 / 2.-EGFR-Inhibitor; Bcr-Abl-Inhibitor; Src-Inhibitor; HER2-Inhibitor.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +497839-62-0 Kategorie

AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0) Description:

AEE788 (NVP-AEE 788) ist ein starker Inhibitor von EGFR und HER2 / ErbB2 mit IC50 von 2 nM und 6 nM, das weniger wirksam gegen VEGFR2 / KDR, c-Abl, c-Src und Flt-1 ist -R, IGF-1R, PKCα und CDK1. AEE-788 ist ein oral bioverfügbarer Tyrosinkinase-Inhibitor mit Mehrfachrezeptor. AEE788 hemmt die Phosphorylierung der Tyrosinkinasen des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR), des humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors 2 (HER2) und des vaskulären Endothelialwachstumsfaktorrezeptors 2 (VEGF2), was zur Rezeptorhemmung, der Inhibierung der Zellproliferation und der Induktion führt von Tumorzellen und tumorassoziierten Endothelzellenapoptosen. Überprüfen Sie mit diesem Wirkstoff auf aktive klinische Studien oder geschlossene klinische Studien. (NCI Thesaurus).

AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0) Specifications:

Produktname AEE788 (NVP-AEE788)
Synonym AEE788; AEE 788; AEE-788.
Chemischer Name (R)-6-(4-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine.
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +497839-62-0
Molekular- FOrmula C
Molekular- Wacht 440.58
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD11100351
InChIKey OONFNUWBHFSNBT-HXUWFJFHSA-N
InChi-Code InChI=1S/C27H32N6/c1-3-32-13-15-33(16-14-32)18-21-9-11-23(12-10-21)25-17-24-26(28-19-29-27(24)31-25)30-20(2)22-7-5-4-6-8-22/h4-12,17,19-20H,3,13-16,18H2,1-2H3,(H2,28,29,30,31)/t20-/m1/s1
SMILES C[[Email protected]@H](NC1=C2C(NC(C3=CC=C(CN4CCN(CC)CC4)C=C3)=C2)=NC=N1)C5=CC=CC=C5
Form Pulver
Farbe Weiß oder grauweiß lyophilisiert
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. -Trocken, dunkel und bei 0-4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: Inhibitor von EGFR und HER2 / ErbB2


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Molekulare Einblicke in die durch T798M Gatekeeper verursachte Mutation verursachten Resistenz gegen Tyrosinkinase-Inhibitoren bei ErbB2-positivem Brustkrebs. Lu J, Zhou K, Yin X, Xu H, Ma B. Comput Biol Chem. 2018 Dezember 26; 78: 290-296. doi: 10.1016 / j.compbiolchem.2018.12.007. [Epub vor Druck] PMID: 30605854

[2]. Wirksamkeit gezielter Arzneimittel bei Keimzellkrebszelllinien mit unterschiedlicher Cisplatin-Empfindlichkeit. Schaffrath J, Schmoll HJ, Voigt W., Müller LP, Müller-Tidow C, Müller T. PLoS One. 2017 Jun 7; 12 (6): e0178930. doi: 10.1371 / journal.pone.0178930. eCollection 2017. PMID: 28591197

[3]. AEE788 hemmt die Basalkörperanordnung und blockiert die DNA-Replikation im afrikanischen Trypanosom. C. Sullenberger, D. Piqué, Y. Ogata, Mensa-Wilmot K. Mol Pharmacol. 2017 kann 91 (5): 482-498. doi: 10.1124 / mol.116.106906. Epub 2017 Feb 28. PMID: 28246189

[4] .Antikörperreaktion auf HER2-Gatekeeper-T798M-Mutation bei HER2-positivem Brustkrebs. Meng X, Li Y, Tang H, W Mao, Yang H, Wang X, Ding X, Xie S. Aminosäuren. 2016 Feb; 48 (2): 487-97. doi: 10.1007 / s00726-015-2102-2. Epub 2015 Okt 6. PMID: 26439378

[5]. Arzneimittelantwort auf die HER2-Gatekeeper-T798M-Mutation bei HER2-positivem Brustkrebs. Meng X, Li Y, Tang H, W Mao, Yang H, Wang X, Ding X, Xie S. Aminosäuren. 2016 Feb; 48 (2): 487-97. doi: 10.1007 / s00726-015-2102-2. Epub 2015 Okt 6.PMID: 26439378

1 Bewertung für AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0) ist von hoher Reinheit.

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