Cofttek-Bestände begrenzt

CDK- und Aurora-Kinase

JNJ7706621 (443797-96-4)

JNJ-7706621 ist ein Pan-CDK-Inhibitor mit der höchsten Wirksamkeit bei CDK1 / 2 mit IC50 von 9 nM / 4 nM und zeigt> 6-fache Selektivität für CDK1 / 2 / 3 / 4. Es hemmt auch stark Aurora A / B und hat keine Aktivität auf Plk6 und Wee1

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +443797-96-4 Kategorie

JNJ7706621 (443797-96-4) Beschreibung

JNJ-7706621 ist ein neuartiger Zellzyklus-Inhibitor, der eine starke Hemmung mehrerer Cyclin-abhängiger Kinasen (CDK) und Aurora-Kinasen zeigte und die Proliferation von Tumorzellen verschiedener Herkunft selektiv blockierte, jedoch das 10-fache bei der Hemmung des normalen menschlichen Zellwachstums etwa nicht wirksam war in vitro. In humanen Krebszellen hemmte die Behandlung mit JNJ-7706621 das Zellwachstum unabhängig von p53, Retinoblastom oder P-Glykoproteinstatus; aktivierte Apoptose; und reduzierte Koloniebildung. Bei niedrigen Konzentrationen verlangsamte JNJ-7706621 das Wachstum von Zellen und induzierte bei höheren Konzentrationen Zytotoxizität.

JNJ-7706621-Suspensionen hemmen die Zelllebensfähigkeit von HeLa-Zellen mit IC50s von 2.1 und 0.9 μg / ml bei 24 und 48 h. Die IC50 der mit JNJ-7706621 beladenen Nanopartikel sind 35 und 2.7 μg / ml und die IC50 der mit JNJ-7706621 beladenen Mizellen 6.3 und 1.6 μg / ml. JNJ-7706621 zeigt eine Hemmung von Aurora-A und Aurora-B, hat jedoch keine Aktivität bei der höchsten Konzentration, die an den Plk1- oder Wee1-Serin / Threonin-Kinasen getestet wurde. JNJ-7706621 zeigt auch in vitro eine starke Wachstumshemmung bei allen humanen Krebszelltypen mit IC50-Werten zwischen 112 und 514 nM.

JNJ7706621 (443797-96-4) Specifications

Produktname JNJ7706621
Synonyme JNJ7706621; JNJ 7706621; JNJ-7706621
Chemischer Names 4-((5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl)amino)benzenesulfonamide
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +443797-96-4
Molekular- FOrmula C15H12F2N6O3S
Molekular- Wacht 394.36
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD11100270
InChIKey KDKUVYLMPJIGKA-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C15H12F2N6O3S/c16-10-2-1-3-11(17)12(10)13(24)23-14(18)21-15(22-23)20-8-4-6-9(7-5-8)27(19,25)26/h1-7H,(H2,19,25,26)(H3,18,20,21,22)
SMILES O=S(C1=CC=C(NC2=NN(C(C3=C(F)C=CC=C3F)=O)C(N)=N2)C=C1)(N)=O
Form Pulver
Farbe Kristalliner Feststoff
SBeweglichkeit Löslich in DMSO (> 18 mg / ml)
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 5 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein pan-CDK-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Matsuhashi A, Ohno T, Kimura M, Hara A, Saio M, Nagano A, Kawai G, Saitou M, Takigami I, Yamada K, Okano Y, Shimizu K. Unterdrückung des Wachstums und mitotischer Defekt, induziert durch JNJ-7706621, einen Inhibitor von Cyclin-abhängige Kinasen und Aurorakinasen. Curr Cancer Drug Targets. 2012 Jul; 12 (6): 625-39. PubMed PMID: 22463590.

[2]. Pflug A, Oliveira TM, Bossemeyer D, Engh RA. Mutanten der Proteinkinase A, die die ATP-Bindungsstelle der Aurora-Kinase nachahmen. Biochem J. 2011 Nov 15; 440 (1): 85-93. doi: 10.1042 / BJ20110592. PubMed PMID: 21774789.

[3]. Danhier F, Ucakar B, Magotteaux N, Brewster, ME, Pré at V. Aktives und passives Tumor-Targeting eines neuartigen schwerlöslichen Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitors, JNJ-7706621. Int J Pharm. 2010 Juni 15; 392 (1-2): 20-8. doi: 10.1016 / j.ijpharm.2010.03.018. Epub 2010 Mar 11. PubMed PMID: 20226846.

[4]. Seamon JA, Rugg CA, Emanuel S, AM AM AMERICAN AMERICO, Ambudkar SV, Middleton SA, JJ Butler, V. Borowski, Greenberger LM. Rolle des ABCG2-Medikamententransporters für die Resistenz und orale Bioverfügbarkeit eines starken Cyclin-abhängigen Kinase / Aurora-Kinase-Inhibitors. Mol Cancer Ther. 2006 Okt. 5 (10): 2459-67. PubMed PMID: 17041089.

[5]. Huang S., Connolly PJ, Lin R., Emanuel S., Middleton SA. Synthese und Bewertung von N-Acylsulfonamiden als potentielle Prodrugs des Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitors JNJ-7706621. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jul 15; 16 (14): 3639-41. Epub 2006 kann 6. PubMed PMID: 16682186.

1 Bewertung für JNJ7706621 (443797-96-4)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der JNJ7706621 (443797-96-4) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett! Ich muss es versuchen !!

Eine Bewertung hinzufügen

Deine Email-Adresse wird nicht veröffentlicht. erforderliche Felder sind markiert *