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VEGFR & EGFR

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2)

Afatinib ist ein oral bioverfügbares Anilinochinazolinderivat und Inhibitor der Rezeptor-Tyrosinkinase (RTK) des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (ErbB; EGFR) mit antineoplastischer Aktivität…

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +439081-18-2 Kategorie

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2) Description:

Afatinib (BIBW2992) hemmt irreversibel EGFR / HER2, einschließlich EGFR (wt), EGFR (L858R), EGFR (L858R / T790M) und HER2 mit IC50 von 0.5 nM, 0.4 nM und XNNNNNNNNNNNNNNNN und XNN. 10-fach aktiver gegen Gefitinib-resistente L14R-T100M EGFR-Mutante.Afatinib, auch bekannt als BIBW 858, ist ein oral bioverfügbarer Dualrezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor (RTK) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Der EGFR / HER790-Tyrosinkinase-Inhibitor BIBW 2992 bindet irreversibel an die Rezeptoren des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktors 2 und 2992 (EGFR-1; HER2), die zur Inhibierung von Tumorwachstum und Angiogenese führen können. EGFR / HER1 sind RTKs, die zur EGFR-Superfamilie gehören. Beide spielen eine wichtige Rolle bei der Tumorzellproliferation und der Tumorvaskularisation und sind in vielen Krebszelltypen überexprimiert. Afatinib ist in weiten Teilen der Welt (einschließlich der Vereinigten Staaten, Kanada, Großbritannien und Australien) für die Behandlung von metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) zugelassen, das von Boehringer Ingelheim entwickelt wurde. Es wirkt als Angiokinase-Inhibitor.

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2) Specifications:

Produktname Afatinib (BIBW2992)
Synonym BIBW-2992; BIBW 2992; BIBW2992. Freie Base von Afatinib; Handelsname: Gilotrif, Tomtovok und Tovok.
Chemischer Name (S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide.
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +439081-18-2
Molekular- FOrmula C24H25CLFN5O3
Molekular- Wacht 485.94
Monoisotopische Masse 485.163 g / mol
MDL-Nummer MFCD12407405
InChIKey ULXXDDBFHOBEHA-CWDCEQMOSA-N
InChi-Code InChI=1S/C24H25ClFN5O3/c1-31(2)8-3-4-23(32)30-21-11-17-20(12-22(21)34-16-7-9-33-13-16)27-14-28-24(17)29-15-5-6-19(26)18(25)10-15/h3-6,10-12,14,16H,7-9,13H2,1-2H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b4-3+/t16-/m0/s1
SMILES O=C(NC1=CC2=C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)N=CN=C2C=C1O[[Email protected]@ H] 4COCC4) / C = C / CN (C) C
Form Pulver
Farbe Weiß bis hellgelb
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. -Trocken, dunkel und bei 0-4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: EGFR / HER2-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Kosteneffizienz von Afatinib, Gefitinib, Erlotinib und Pemetrexed-basierten Chemotherapie als Erstlinienbehandlung für fortgeschrittenen nicht-kleinzelligen Lungenkrebs in China. Gu X, Zhang Q, Chu YB, Zhao YY, Zhang YJ, D Kuo, Su B, Wu B. Lung Cancer. 2019 Jan; 127: 84-89. doi: 10.1016 / j.lungcan.2018.11.029. Epub 2018 Nov 24. PMID: 30642557

[2]. Auswirkungen der Afatinib-Dosismodifikation auf die Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten mit fortgeschrittener NSCLC mit EGFR-Mutation: Ergebnisse einer globalen Real-World-Studie (RealGiDo). Halmos B, Tan EH, Soo RA, Cadranel J, Lee MK, P. Foucher, Hsia TC, M. Hochmair, F. Griesinger, Hida T., Kim E., Melosky B., A. Märten, Carcereny E. Lung Cancer. 2019 Jan; 127: 103-111. doi: 10.1016 / j.lungcan.2018.10.028. Epub 2018 Nov 2.PMID: 30642537

[3]. Personalisierte Vorhersage der erworbenen Resistenz gegen EGFR-Targeting-Inhibitoren unter Verwendung eines Pathway-basierten maschinellen Lernansatzes. Kim YR, Kim YW, Lee SE, HW Yang, Kim SY.Cancers (Basel). 2019 Jan 4; 11 (1). pii: E45. doi: 10.3390 / cancers11010045.PMID: 30621238

[4] .Kurzbericht: EGFR- und ERBB2-Keimbahnmutationen bei chinesischen Lungenkrebspatienten und ihre Rolle bei der genetischen Anfälligkeit für Krebs. Lu S, Yu Y, Li Z, Wu X, Yo Bao, Ding Y, Shao YW, Jian HJ Thorac Oncol. 2019 Jan 2. pii: S1556-0864 (18) 33515-9. doi: 10.1016 / j.jtho.2018.12.006. [Epub vor Druck] PMID: 30610926

[5]. EGFR-TKIs der ersten und zweiten Generation werden bei chemonientem EGFR-mutationspositivem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs alle durch Osimertinib ersetzt? M Takeda, Nakagawa K., J. Mol. Sci. 2019 Jan 3; 20 (1). pii: E146. doi: 10.3390 / ijms20010146. Rezension. PMID: 30609789

1 Bewertung für Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2)

  1. Cofttek -

    Ich habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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