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PARP & Proteasome

AG14361 (328543-09-5)

AG14361 ist ein potenter PARP-1-Inhibitor mit einem Ki von <5 nM. In permeabilisierten SW620- und intakten SW620-Zellen sind die IC50s 29 nM bzw. 14 nM.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +328543-09-5 Kategorie

AG14361 (328543-09-5) Description:

AG14361 ist ein potenter PARP-1-Inhibitor mit einem Ki von <5 nM. Es ist mindestens 1000-fach wirksamer als die Benzamide, und bei permeabilisierten SW620- und intakten SW620-Zellen handelt es sich bei den IC50 um 29 nM bzw. 14 nM. AG14361 hemmt die Proliferation menschlicher Krebszellen wie A549-, LoVo- und SW620-Zellen mit GI50s von 14 μM, 11.2 μM bzw. 20 μM. Darüber hinaus reduziert AG14361 in Kombination mit Temozolomid den GI50-Wert von Temozolomid in LoVo- und A549-Zellen deutlich, übt jedoch keinen solchen Effekt in SW620-Zellen aus. AG14361 unterdrückt Brustkrebszellen mit IC50s von 17 μM und 25 μM für 92 J-wt-BRCA1- bzw. 92 J-sh-BRCA1-Zellen. AG14361 induziert die Aktivierung von Caspase 3 / 7 und Zellzyklusanomalien und hemmt auch die NF-κB-Signalisierung. AG14361 (0.4 μM) verstärkt die wachstumshemmenden und zytotoxischen Wirkungen von Topoisomerase-I-Giften, ohne offensichtliche Auswirkungen auf die Bildung und Umkehr von spaltbaren Komplexen, und erhöht die Persistenz von durch Camptothecin induzierten DNA-Einzelstrangbrüchen.

AG14361 (328543-09-5) Specifications:

Produktname AG14361
Synonyme AG-14361; AG 14361; AG-014361
Chemischer Name 1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one;2-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-5,6 dihydropyrazino[3,2,1-ij]quinazolin-7(3H)-one (AG14361); AG14361;Imidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepin-7(4H)-one,2-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-5,6-dihydro-;2-[4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]-5,6-dihydroimidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepin-7(4H)-one;AG 14361 2-[4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]-5, 6-dihydroimidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepin-7(4H)-one
Reinheit ≥ 98%
CAS-Nummer +328543-09-5
Molekular- FOrmula C19H20N4O
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey SEKJSSBJKFLZIT-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C19H20N4O/c1-22(2)12-13-6-8-14(9-7-13)18-21-16-5-3-4-15-17(16)23(18)11-10-20-19(15)24/h3-9H,10-12H2,1-2H3,(H,20,24)
SMILES O=C1C2=C3C(N=C(C4=CC=C(CN(C)C)C=C4)N3CCN1)=CC=C2
Form Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit DMSO
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit ≥ 2 Jahre
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: ein potenter PARP-1-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • Calabrese CR, Almassy R, Barton S., Batey MA, Calvert AH, Canan-Koch S., Durkacz BW, Hostomsky Z, Kumpf RA, Kyle S., Li J, Maegley K., Newell DR, Notarianni E., Stratford IJ, Skalitzky D, Thomas HD, Wang LZ, Webber SE, Williams KJ, Curtin NJ. Chemosensibilisierung und Radiosensibilisierung gegen Krebs durch den neuen Poly (ADP-Ribose) -Polymerase-1-Inhibitor AG14361. J Natl Cancer Inst. 2004 Jan 7; 96 (1): 56-67. PMID: 14709739.
  • Vazquez-Ortiz G, Chisholm C, Xu X, Lahusen TJ, C Li, S Sakamuru S, Huang R, Thomas CJ, Xia M, Deng C. Der Wirkstoff zur Umkehrung von Medikamenten identifiziert die Fähigkeit der Poly (ADP-Ribose) -Polymerase 1 Inhibitor AG14361 zur Abtötung von Brustkrebs-assoziierten Gen-1-Mutanten- und Wildtyp-Brustkrebszellen. Brustkrebs Res. 2014 Jun 24; 16 (3): R67. doi: 10.1186 / bcr3682. PMID: 24962108.
  • Curtin NJ, Wang LZ, Yiakouvaki A, Kyle S., Arris CA, Canan-Koch S., Webber SE, BW Durkacz, Calvert HA, Hostomsky Z, Newell Dr. Der neuartige Poly (ADP-Ribose) -Polymerase-1-Inhibitor, AG14361, stellt die Empfindlichkeit gegenüber Temozolomid in Mismatch-Reparaturzellen wieder her. Clin Cancer Res. 2004 Feb 1; 10 (3): 881-9. PMID: 14871963.
  • Smith LM, Willmore E., Austin CA, Curtin NJ. Der neue Poly (ADP-Ribose) -Polymeraseinhibitor, AG14361, sensibilisiert Zellen für Topoisomerase-I-Gifte, indem er die Persistenz von DNA-Strangbrüchen erhöht. Clin Cancer Res. 2005 Dezember 1; 11 (23): 8449-57. PMID: 16322308.
  • Bryant HE, Schultz N., Thomas HD, Parker KM, Flower D, Lopez E., Kyle S., Meuth M., Curtin N. J., Helleday T. Spezifische Abtötung von BRCA2-defizienten Tumoren mit Inhibitoren der Poly (ADP-Ribose) -Polymerase. Natur. 2005 April 14; 434 (7035): 913-7. PMID: 15829966.

1 Bewertung für AG14361 (328543-09-5)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Die AG14361 (328543-09-5) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett!

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