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PARP & Proteasome

AG14361 (328543-09-5)

AG14361 ist ein potenter PARP-1-Inhibitor mit einem Ki von <5 nM. In permeabilisierten SW620- und intakten SW620-Zellen sind die IC50s 29 nM bzw. 14 nM.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 328543-09-5 Kategorie

AG14361 (328543-09-5) Description:

AG14361 ist ein potenter PARP-1-Inhibitor mit einem Ki von <5 nM. Es ist mindestens 1000-fach wirksamer als die Benzamide, und bei permeabilisierten SW620- und intakten SW620-Zellen handelt es sich bei den IC50 um 29 nM bzw. 14 nM. AG14361 hemmt die Proliferation menschlicher Krebszellen wie A549-, LoVo- und SW620-Zellen mit GI50s von 14 μM, 11.2 μM bzw. 20 μM. Darüber hinaus reduziert AG14361 in Kombination mit Temozolomid den GI50-Wert von Temozolomid in LoVo- und A549-Zellen deutlich, übt jedoch keinen solchen Effekt in SW620-Zellen aus. AG14361 unterdrückt Brustkrebszellen mit IC50s von 17 μM und 25 μM für 92 J-wt-BRCA1- bzw. 92 J-sh-BRCA1-Zellen. AG14361 induziert die Aktivierung von Caspase 3 / 7 und Zellzyklusanomalien und hemmt auch die NF-κB-Signalisierung. AG14361 (0.4 μM) verstärkt die wachstumshemmenden und zytotoxischen Wirkungen von Topoisomerase-I-Giften, ohne offensichtliche Auswirkungen auf die Bildung und Umkehr von spaltbaren Komplexen, und erhöht die Persistenz von durch Camptothecin induzierten DNA-Einzelstrangbrüchen.

AG14361 (328543-09-5) Specifications:

Produktname AG14361
Synonyme AG-14361; AG 14361; AG-014361
Chemischer Name 1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one;2-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-5,6 dihydropyrazino[3,2,1-ij]quinazolin-7(3H)-one (AG14361); AG14361;Imidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepin-7(4H)-one,2-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-5,6-dihydro-;2-[4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]-5,6-dihydroimidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepin-7(4H)-one;AG 14361 2-[4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]-5, 6-dihydroimidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepin-7(4H)-one
Reinheit ≥ 98%
CAS-Nummer 328543-09-5
Molekular- FOrmula C19H20N4O
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey SEKJSSBJKFLZIT-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C19H20N4O/c1-22(2)12-13-6-8-14(9-7-13)18-21-16-5-3-4-15-17(16)23(18)11-10-20-19(15)24/h3-9H,10-12H2,1-2H3,(H,20,24)
SMILES O=C1C2=C3C(N=C(C4=CC=C(CN(C)C)C=C4)N3CCN1)=CC=C2
Form Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit DMSO
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit ≥ 2 Jahre
Handl. Vor Luft und Licht schützen
(Antrag ein potenter PARP-1-Inhibitor


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