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MEK & P38 MAPK

BIRB 796 (Doramapimod) (285983-48-4)

BIRB 796 (Doramapimod) ist ein hochselektiver p38α-MAPK-Inhibitor mit Kd von 0.1 nM, 330-fach höherer Selektivität gegenüber JNK2, schwacher Inhibierung von c-RAF, Fyn und Lck, unbedeutende Inhibierung von ERK-1, SYKX. 2, EGFR, HER70, PKA, PKC, PKCα / β / γ.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +285983-48-4 Kategorie

BIRB 796 (Doramapimod) (285983-48-4) Description:

Doramapimod, auch bekannt als BIRB-796, ist ein Mitglied der N-Pyrazol-N'-naphthly-Harnstoffklasse von p38MAPK-Inhibitoren, die mit langsamen Assoziations- und Dissoziationsraten an die Kinase bindet. BIRB -796 hat klinische Studien zur Behandlung von Autoimmunkrankheiten gestartet.

Doramapimod gehört zur Klasse der Pyrazole, einem Immunmodulator, der zur Behandlung von rheumatoider Arthritis, Morbus Crohn und Psoriasis eingesetzt wird. Es hat eine Rolle als Immunmodulator und als Inhibitor von EC 2.7.11.24 (Mitogen-aktivierte Proteinkinase). Es ist ein Mitglied von Morpholinen, ein Mitglied von Pyrazolen, ein Mitglied von Naphthalinen, ein Mitglied von Harnstoff und ein aromatischer Ether.

BIRB 796 (Doramapimod) (285983-48-4) Specifications:

Produktname BIRB796
Synonym BIRB 796; BIRB796; BIRB-796; Doramapimod
Chemischer Name 1-(3-(tert-butyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(4-(2-morpholinoethoxy)naphthalen-1-yl)urea.
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +285983-48-4
Molekular- FOrmula C31H37N5O3
Molekular- Wacht 527.66
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer MFCD09752957
InChIKey MVCOAUNKQVWQHZ-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C31H37N5O3/c1-22-9-11-23(12-10-22)36-29(21-28(34-36)31(2,3)4)33-30(37)32-26-13-14-27(25-8-6-5-7-24(25)26)39-20-17-35-15-18-38-19-16-35/h5-14,21H,15-20H2,1-4H3,(H2,32,33,37)
SMILES O=C(NC1=C2C=CC=CC2=C(OCCN3CCOCC3)C=C1)NC4=CC(C(C)(C)C)=NN4C5=CC=C(C)C=C5
Form festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 5 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: Der p38 MAP-Kinase-Inhibitor X, BIRB 796, CAS 285983-48-4 ist ein zellpermeabler, hochwirksamer, langsam bindender, hochaffiner Inhibitor von p38a (IC50 = 8 und 97 nM mit oder ohne 2-Inhibierung).


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

1: Dietrich J, Hulme C, Hurley LH. Das Design, die Synthese und die Bewertung von allosterischen 8-Hybrid-DFG-out-Inhibitoren für die Kinase: eine Strukturanalyse der Bindungswechselwirkungen von Gleevec, Nexavar und BIRB-796. Bioorg Med. Chem. 2010 August 1; 18 (15): 5738-48. Epub 2010 Juni 4. PubMed PMID: 20621496.

2: Joos H., Albrecht W., Laufer S., Brenner RE. Differentialwirkungen von p38MAP-Kinase-Inhibitoren auf die Expression entzündungsassoziierter Gene in primären, mit Interleukin-1beta stimulierten humanen Chondrozyten. Br J Pharmacol. 2010 Jul; 160 (5): 1252-62. PubMed PMID: 20590617.

3: Seite TH, Brown A, Timms EM, Foxwell BM, Ray KP. p38-Inhibitoren unterdrücken die Zytokinproduktion in RA-Synovialmembranen: Schränkt die variable Inaktivierung der IL-6-Produktion in vivo? Arthritis Rheum. 2010 Jun 29. [Epub vor Druck] PubMed PMID: 20589681.

4: Namboodiri HV, Bukhtiyarova M., Ramcharan J., Karpusas M., Lee Y, Springman EB. Die Analyse der Imatinib- und Sorafenib-Bindung an p38alpha im Vergleich zu c-Abl und b-Raf liefert strukturelle Erkenntnisse zum Verständnis der Selektivität von Inhibitoren, die auf die DFG-out-Form von Proteinkinasen abzielen. Biochemie. 2010 kann 4; 49 (17): 3611-8. PubMed PMID: 20337484.

5: Chopra P, Kulkarni O, Gupta S., Bajpai M., Kanoje V., Banerjee M., Bansal V., Visaga S., Chatterjee M., Chaira T., Shirumalla RK, AK Verma, Dastidar SG, Sharma G., Ray A. Pharmakologisches Profil von AW-814141, ein neuartiger, potenter, selektiver und oral wirksamer Inhibitor der p38 MAP-Kinase. Int Immunopharmacol. 2010 Apr; 10 (4): 467-73. Epub 2010 Jan 20. PubMed PMID: 20093202.

1 Bewertung für BIRB 796 (Doramapimod) (285983-48-4)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der BIRB 796 (Doramapimod) (285983-48-4) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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