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PKC & ROCK

K-115 (freie Basis) (223645-67-8)

Die freie Base von Ripasudil (freie Base von K-115) ist ein spezifischer Inhibitor von ROCK, mit IC50 von 19 und 51 nM für ROCK2 bzw. ROCK1….

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +223645-67-8 Kategorie

K-115 (freie Basis) (223645-67-8) Description:

Die freie Base von Ripasudil (freie Base von K-115) ist ein starker Inhibitor von ROCK mit IC50 von 19 und 51 nM für ROCK2 bzw. ROCK1. Ripasudil zeigt auch weniger potente inhibitorische Aktivitäten gegen CaMKIIα, PKACα und PKC mit IC50s von 370 nM, 2.1 μM bzw. 27 μM [1]. Ripasudil (K-115; 1, 10 μM) induziert zytoskelettale Veränderungen, einschließlich Retraktion und Zellrundung sowie reduzierte Aktinbündel von kultivierten trabekularen Netzzellen. Ripasudil (5 μM) reduziert den elektrischen Transendothelwiderstand (TEER) signifikant und erhöht die Permeabilität von FITC-Dextran in Schlemm-Kanal-Endothelialzell-Monolayern (SCE).

K-115 (freie Basis) (223645-67-8) Specifications:

Produktname K-115 (freie Basis)
Synonym Ripasudil; 223645-67-8; Ripasudil freie Base; K115 Freie Basis; K-115 freie Base
Chemischer Name Ripasudil;4-Fluoro-5-[[(2S)-hexahydro-2-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]isoquinoline
Drogenklasse Hemmstoff
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +223645-67-8
Molekular- FOrmula C15H18FN3O2S
Molekular- Wacht 323.3857232
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey QSKQVZWVLOIIEV-NSHDSACASA-N
InChi-Code InChI=1S/C15H18FN3O2S/c1-11-8-17-6-3-7-19(11)22(20,21)14-5-2-4-12-9-18-10-13(16)15(12)14/h2,4-5,9-11,17H,3,6-8H2,1H3/t11-/m0/s1
SMILES CC1CNCCCN1S(=O)(=O)C2=CC=CC3=CN=CC(=C32)F
Form Festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. N / A
Anwendung: Ein potenter Inhibitor von ROCK


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Kaneko Y, Ohta M, Inoue T, Mizuno K, Isobe T, Tanabe S, Tanihara H. Auswirkungen von K-115 (Ripasudil), einem neuartigen ROCK-Inhibitor, auf das trabekuläre Geflecht und auf Schlemm-Kanal-Endothelzellen. Sci Rep. 2016 Jan 19; 6: 19640. doi: 10.1038 / srep19640. PubMed PMID: 26782355; PubMed Central PMCID: PMC4725980.

[2]. Isobe T, Ohta M, Kaneko Y, Kawai H. Spezifische Unterschiede im Metabolismus von Ripasudil (K-115) werden der Aldehydoxidase zugeschrieben. Xenobiotica. 2015 Dezember 18: 1-12. [Epub vor Druck] PubMed PMID: 26678038.

[3]. Tanihara H. Inoue T. Yamamoto T. Kuwayama H. ​​Abe H. Fukushima A. Suganami H. Araie M. Klinische Studiengruppe K-115. Einjährige klinische Bewertung von 0.4% Ripasudil (K-115) bei Patienten mit Offenwinkelglaukom und okulärer Hypertonie. Acta Ophthalmol. 2016 Feb; 94 (1): e26-34. doi: 10.1111 / aos.12829. Epub 2015 September 4. PubMed PMID: 26338317.

[4]. Nakabayashi S, Kawai M, Yoshioka T, Song YS, Tani T, Yoshida A, Nagaoka T. Wirkung des intravitrealen Rho-Kinase-Inhibitors Ripasudil (K-115) auf die retinale Mikrozirkulation von Katzen. Exp Eye Res. 2015 Okt; 139: 132-5. doi: 10.1016 / j.exer.2015.07.008. Epub 2015 Jul 18. PubMed PMID: 26197413.

[5]. Yamamoto K, Maruyama K, Himori N., Omodaka K., Yokoyama Y, Shiga Y, Morin R., Nakazawa T. Der neuartige Rho-Kinase (ROCK) -Inhibitor K-115: ein neues Wirkstoffkandidat für die neuroprotektive Behandlung des Glaukoms. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014 Okt 2; 55 (11): 7126-36. doi: 10.1167 / iovs.13-13842. PubMed PMID: 25277230.

1 Bewertung für K-115 (freie Basis) (223645-67-8)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der K-115 (freie Basis) (223645-67-8) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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