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Gamma-Secretase

YO-01027 (Dibenzazepin) (209984-56-5)

YO-01027 (Dibenzazepin) ist ein dipeptidischer γ-Sekretaseinhibitor mit IC50 von 2.6 nM und 2.9 nM in zellfreien Tests auf APPL- bzw. Notch-Spaltung.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +209984-56-5 Kategorie

YO-01027 (Dibenzazepin) (209984-56-5) Description:

Dibenzazepin, auch als YO-01027 und Iminostilben bekannt, ist ein wirksamer γ-Sekretasehemmer. Dibenzazepin blockiert auch wirksam Amyloid-Vorläufer-Protein-ähnliche (APPL) und Notch-Spaltung. γ-Secretase ist eine faszinierende intramembranspaltende Protease mit mehreren Untereinheiten, die derzeit als therapeutisches Ziel für eine Reihe von Krankheiten angesehen wird. Potente, oral bioverfügbare γ-Sekretaseinhibitoren (GSIs) wurden bei Menschen mit Alzheimer-Krankheit (AD) und Krebs entwickelt und getestet.

YO-01027 ist ein dipeptidischer Gamma-Sekretase-Inhibitor mit IC50 von 2.6 und 2.9 nM für die Proteolyse von APPL bzw. Notch. YO-01027 wird als Anti-Alzheimer-Mittel verwendet. YO-01027 interagiert direkt mit dem Gamma-Sekretase-Komplex. Im Gegensatz zu anderen Gamma-Sekretase-Inhibitoren zielt YO-01027 auf verschiedene funktionelle Domänen des Komplexes ab. YO-01027 zielt auf das N-terminale Presenilin-Fragment sowie einen anderen Gamma-Sekretase-Inhibitor, Verbindung E (Cpn E), ab, wohingegen DFK167 und DAPT, zwei weitere Gamma-Sekretase-Inhibitoren, an die katalytische Stelle der Presenilin-Aspartyl-Protease-Untereinheit und der Presenilin binden C-terminales Presenilin-Fragment. In einer Studie zeigten YO-01027 und CpnE keine offensichtliche Diskriminierung bei der Blockierung von APPL- und Notch-Spaltungen und zeigten statistisch äquivalente IC50-Werte für beide Substrate.

YO-01027 (Dibenzazepin) (209984-56-5) Specifications:

Produktname YO-01027 (Dibenzazepin)
Synonyme YO-01027; YO 01027; YO01027; Dibenzazepin; DBZ; Iminostilben; Deshydroxy LY-411575.
Chemischer Names (S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetamido)-N-((S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)propanamide
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +209984-56-5
Molekular- FOrmula C26H23F2N3O3
Molekular- Wacht 463.48
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N
InChi-Code InChI=1S/C26H23F2N3O3/c1-15(29-23(32)13-16-11-17(27)14-18(28)12-16)25(33)30-24-21-9-4-3-7-19(21)20-8-5-6-10-22(20)31(2)26(24)34/h3-12,14-15,24H,13H2,1-2H3,(H,29,32)(H,30,33)/t15-,24-/m0/s1
SMILES C[[Email protected]] (NC (CC1 = CC (F) = CC (F) = C1) = O) C (N [[Email protected]@H]2C(N(C)C3=CC=CC=C3C4=CC=CC=C24)=O)=O
Form Pulver
Farbe Gelb bis Orange
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Hemmt die γ-Sekretase und das Notch-Signal


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • 1: Sanabría CM, Palma A, Cobo J, Glidewell C. Drei eng verwandte Dibenzazepincarbonsäuren: Wasserstoffgebundene Aggregation in einer, zwei und drei Dimensionen. Acta Crystallogr C Struct Chem. 2014 Mar; 70 (Pt 3): 332-7. doi: 10.1107 / S2053229614003568. Epub 2014 Feb 22. PubMed PMID: 24594729.
  • 2: Zheng YH, Li FD, Tian C, Ren HL, Du J, Li HH. Der Notch-γ-Sekretaseinhibitor Dibenzazepin mildert das Angiotensin-II-induzierte abdominale Aortenaneurysma bei ApoE-Knockout-Mäusen durch mehrere Mechanismen. Plus eins. 2013 Dez 16; 8 (12): e83310. doi: 10.1371 / journal.pone.0083310. eCollection 2013. PubMed PMID: 24358274; PubMed Central PMCID: PMC3865307.
  • 3: Tsoung J, Panteleev J, Tesch M, Lautens M. Mehrkomponenten-Mehrkatalysator-Reaktionen (MC) (2) R: Effiziente Dibenzazepinsynthese. Org Lett. 2014 Jan 3; 16 (1): 110-3. doi: 10.1021 / ol4030925. Epub 2013 Dec 13. PubMed PMID: 24328339.
  • 4: Al-Tel TH, Al-Qawasmeh RA, Schmidt MF, Al-Aboudi A., Rao SN, Sabri SS, Voelter W. Rationales Design und Synthese potenter Dibenzazepin-Motive als Beta-Sekretase-Inhibitoren. J Med. Chem. 2009 Okt 22; 52 (20): 6484-8. doi: 10.1021 / jm9008482. PubMed PMID: 19788239.
  • 5: Al-Qawasmeh RA, Lee Y, Cao MY, Gu X, Viaus, Lightfoot J, Wright JA, Young AH. 11-Phenyl- [b, e] -dibenzazepinverbindungen: Neue Antitumormittel. Bioorg Med. Chem. Lett. 2009 Jan 1; 19 (1): 104-7. doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.11.001. Epub 2008 Nov 6. PubMed PMID: 19027297.

1 Bewertung für YO-01027 (Dibenzazepin) (209984-56-5)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Das YO-01027 (Dibenzazepine) (209984-56-5) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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