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Gamma-Secretase

DAPT (GSI-IX) (208255-80-5)

DAPT (GSI-IX) ist ein neuartiger & ggr; -Sekretaseinhibitor, der die A & bgr; -Produktion mit IC50 von 20 nM in HEK 293-Zellen hemmt.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 208255-80-5 Kategorie

DAPT (GSI-IX) (208255-80-5) Beschreibung:

DAPT, auch bekannt als GSI-IX, ist ein potenter und selektiver γ-Sekretasehemmer. DAPT ist ein nicht übergangszustandsanaloges GSI und die in Versuchsmodellen am häufigsten untersuchte Verbindung. DAPT bewirkt eine Verringerung der Aβ-Spiegel in humanen primären neuronalen Zellkulturen mit IC50-Werten = 115 - 200 nM. DAPT blockiert die Notch-Signalübertragung in einem zellbasierten Assay, bei dem die Aktivierung des Notch-Pathway-Reportergens mit einem IC50 = 500 nM gemessen wird. Als Inhibitor von Notch wurde DAPT auch bei der Untersuchung von Autoimmunerkrankungen und lymphoproliferativen Erkrankungen eingesetzt.

DAPT ist ein γ-Sekretase-Inhibitor und indirekt ein Inhibitor von Notch, einem γ-Sekretase-Substrat. Andere & ggr; -Sekretase-Substrate umfassen LDL-Rezeptor-verwandtes Protein, E-Cadherin und ErbB-4. Als Inhibitor der γ-Sekretase kann DAPT bei der Untersuchung der Bildung von β-Amyloid (Aβ) nützlich sein. In Studien zu Autoimmun- und lymphoproliferativen Erkrankungen wie ALPS und Lupus erythematodes (SLE) sowie zum Wachstum von Krebszellen, zur Angiogenese und zur Differenzierung von durch den Menschen induzierten pluripotenten Stammzellen (hIPSC) konnte gezeigt werden, dass DAPT das Notch-Signal hemmt.

DAPT (GSI-IX) (208255-80-5) Specifications:

Produktname DAPT
Synonyme DAPT; DAPT-Peptid; GSI-IX; GSI IX; N- (2FPhAc) Ala-phenyl-gly-t-butylester.
Chemischer Names tert-butyl (S)-2-((S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetamido)propanamido)-2-phenylacetate
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 1208255-80-5
Molekular- FOrmula C23H26F2N2O4
Molekular- Wacht 432.4678
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD04974585
InChIKey DWJXYEABWRJFSP-XOBRGWDASA-N
InChi-Code InChI=1S/C23H26F2N2O4/c1-14(26-19(28)12-15-10-17(24)13-18(25)11-15)21(29)27-20(16-8-6-5-7-9-16)22(30)31-23(2,3)4/h5-11,13-14,20H,12H2,1-4H3,(H,26,28)(H,27,29)/t14-,20-/m0/s1
SMILES O = C (OC (C) (C) C) [[Email protected]] (C1 = CC = CC = C1) NC ([[Email protected]] (C) NC (CC2 = CC (F) = CC (F) = C2) = O) = O
Form Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
(Antrag DAPT ist ein γ-Sekretaseinhibitor mit IC50s von 115 und 200 nM für Gesamt-Aβ bzw. Aβ42.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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