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MEK & P38 MAPK

APS-2-79 (2002381-31-7)

APS-2-79 ist ein Antagonist der MEK-Phosphorylierung durch RAF durch direkte Bindung des aktiven KSR-Zentrums.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 2002381-31-7 Kategorie

APS-2-79 (2002381-31-7) Description:

APS-2-79 ist ein KSR-abhängiger MAPK-Modulator. APS-2-79 moduliert die KSR-abhängige MAPK-Signalgebung durch Antagonisierung der RAF-Heterodimerisierung sowie der Konformationsänderungen, die für die Phosphorylierung und Aktivierung von KSR-gebundener MEK (Mitogen-aktivierte Proteinkinase-Kinase) erforderlich sind. APS-2-79 erhöhte die Wirksamkeit mehrerer MEK-Inhibitoren spezifisch in Ras-mutierten Zelllinien durch Antagonisierung der Freisetzung von negativen Rückkopplungssignalen, was das Potenzial einer zielgerichteten KSR zur Verbesserung der Wirksamkeit aktueller MAPK-Inhibitoren demonstriert. Das Co-Targeting von enzymatischen und Gerüstaktivitäten innerhalb von Ras-MAPK-Signalkomplexen ist eine therapeutische Strategie zur Überwindung von Ras-gesteuerten Krebsarten.

APS-2-79 (2002381-31-7) Specifications:

Produktname APS-2-79
Synonym APS-2-79; APS 2-79; APS2-79; APS-279; APS 279; APS279.
Chemischer Name 6,7-Dimethoxy-N- (2-Methyl-4-Phenoxyphenyl) Chinazolin-4-Amin
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 2002381-25-9
Molekular- FOrmula C23H21N3O3
Molekular- Wacht 387.439
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer N / A
InChIKey PEKZLFZZBGBOPJ-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C23H21N3O3/c1-15-11-17(29-16-7-5-4-6-8-16)9-10-19(15)26-23-18-12-21(27-2)22(28-3)13-20(18)24-14-25-23/h4-14H,1-3H3,(H,24,25,26)
SMILES CC1=CC(OC2=CC=CC=C2)=CC=C1NC3=C4C=C(OC)C(OC)=CC4=NC=N3
Form festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung APS-2-79-Hydrochlorid verhält sich als Kinase-Suppressor der von Ras (KSR) abhängigen Antagonisten der RAF-vermittelten MEK-Phosphorylierung.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • 1: KSR Mutations Guide Entwicklung von RAS-Pathway-Antagonisten. Cancer Discov. 2016 Okt. 6 (10): 1079. PubMed PMID: 27591198.
  • 2: Dhawan NS, Scopton AP, Dar AC. Die kleine Molekülstabilisierung des inaktiven KSR-Zustands wirkt der onkogenen Ras-Signalgebung entgegen. Natur. 2016 August 24; 537 (7618): 112-116. doi: 10.1038 / nature19327. [Epub vor Druck] PubMed PMID: 27556948.
  • 3.Dhawan NS, et al. Die kleine Molekülstabilisierung des inaktiven KSR-Zustands wirkt der onkogenen Ras-Signalgebung entgegen. Natur. 2016 September 1; 537 (7618): 112-116.
  • 4.KSR als therapeutisches Ziel für Ras-abhängige Krebsarten. Neilsen BK, Frodyma DE, Lewis RE, Fisher KW. Expertenmeinung Die Ziele. 2017 kann 21 (5): 499-509. doi: 10.1080 / 14728222.2017.1311325. Epub 2017 April 7. Rezension.
  • 5. Eine kleine Molekülstabilisierung des inaktiven KSR-Zustands wirkt der onkogenen Ras-Signalgebung entgegen. Dhawan NS, Scopton AP, Dar AC. Natur. 2016 September 1; 537 (7618): 112-116. doi: 10.1038 / nature19327. Epub 2016 Aug 24.

1 Bewertung für APS-2-79 (2002381-31-7)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Das APS-2-79 (2002381-31-7) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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