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ATM & ATR

AZD0156 (1821428-35-6)

AZD0156 ist ein oraler, potenter und selektiver ATM-Kinase-Inhibitor, der die Kinaseaktivität von ATM- und ATM-vermittelten Signalen hemmt, die Aktivierung von DNA-Schadenskontrollpunkten verhindert und die Reparatur von DNA-Schäden unterbricht, die Apoptose von Tumorzellen induziert und bei der ATM-Überexpression zum Zelltod führt Tumorzellen…

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1821428-35-6 Kategorie

AZD0156 (1821428-35-6) Description:

AZD0156 ist ein oral bioverfügbarer Ataxie-Teleangiektasien-mutierter (ATM) Kinase-Inhibitor mit potenziellen chemo- / radio-sensibilisierenden und antineoplastischen Aktivitäten. Bei oraler Verabreichung greift AZD0156 an und bindet an ATM, wodurch die Kinase-Aktivität von ATM und ATM-vermitteltem Signalisieren gehemmt wird. Dies verhindert die Aktivierung von DNA-Schadenskontrollpunkten, unterbricht die Reparatur von DNA-Schäden, induziert die Apoptose von Tumorzellen und führt zum Zelltod von ATM-überexprimierenden Tumorzellen. Darüber hinaus sensibilisiert AZD0156 Tumorzellen gegenüber Chemo- und Radiotherapie.

AZD0156 (1821428-35-6) Specifications:

Produktname AZD0156
Synonym AZD0156; AZD-0156; AZD 0156.
Chemischer Name 8-[6-[3-(dimethylamino)propoxy]-3-pyridyl]-3-methyl-1-tetrahydropyran-4-yl-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
Drogenklasse Antineoplastika
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +1821428-35-6
Molekular- FOrmula C26H31N5O3
Molekular- Wacht 461.566
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD30470661
InChIKey AOTRIQLYUAFVSC-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C26H31N5O3/c1-29(2)11-4-12-34-24-8-6-19(16-28-24)18-5-7-22-21(15-18)25-23(17-27-22)30(3)26(32)31(25)20-9-13-33-14-10-20/h5-8,15-17,20H,4,9-14H2,1-3H3
SMILES O=C(N1C2CCOCC2)N(C)C3=C1C4=CC(C5=CC=C(OCCCN(C)C)N=C5)=CC=C4N=C3
Form Pulver
Farbe Weiß bis cremefarben
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht wasserlöslich
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate)
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: Torin-1 ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Das Targeting der Kinaseaktivitäten von ATR und ATM zeigt in Mausmodellen von MLL-umgelagerter AML eine Antitumoraktivität. Morgado-Palacin I, Tag A, Murga M, Lafarga V, Anton I, Tubbs A, Chen HT, Ergan A, Anderson R., Bhandoola A., Pike KG, Barlaam B., Cadogan E, Wang X, Pierce AJ, Hubbard C, Armstrong SA, Nussenzweig A, Fernandez-Capetillo O. Sci Signal. 2016 September 13; 9 (445): ra91. doi: 10.1126 / scisignal.aad8243. PMID: 27625305.

[2]. pRAD50: ein neuer und klinisch anwendbarer pharmakodynamischer Biomarker für die Hemmung von ATM und ATR, der mittels Massenspektrometrie und Immunhistochemie identifiziert wurde. Jones GN, Rooney C., Griffin N., Roudier M., Young LA, Garcia-Trinidad A., Hughes GD, Whiteaker JR, Wilson W., Odedra R., Zhao L., Ivey R.G., Howat W. J., Harrington EA, Barrett J. C., Ramos-Montoya A, Lau A, Paulovich AG, Cadogan EB, Pierce AJ. Br J Cancer. 2018 Nov; 119 (10): 1233-1243. doi: 10.1038 / s41416-018-0286-4. Epub 2018 Nov 2. PMID: 30385821.

[3]. Entdeckung einer Serie von 3-Cinnolincarboxamiden als oral bioverfügbare, hochwirksame und selektive ATM-Inhibitoren. Barlaam B, Cadogan E, Campbell A, Colclough N, Dishington A., Durant S., Goldberg K., Hassall LA, Hughes G., MacFaul PA, McGuire TM, Pass M, A. Patel, P. S., Petersen, Pike KG, Robb G Stratton N, Xin G, Zhai B. ACS Med. Chem. Lett. 2018 Jul 13; 9 (8): 809-814. doi: 10.1021 / acsmedchemlett.8b00200. eCollection 2018 Aug 9. PMID: 30128072.

1 Bewertung für AZD0156 (1821428-35-6)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AZD0156 (1821428-35-6) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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