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GPCR & G Protein

BLU285 (1703793-34-3)

BLU-285 ist ein dualer Inhibitor von KIT-Rezeptor- und Thrombozyten-abgeleiteten Wachstumsfaktor-α (PDGFRα) -Tyrosinkinasen mit aktivierenden Schleifenmutationen (IC50s = 0.27 und 0.24 nM für KITD816V bzw. PDGFRαD842V).

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 1703793-34-3 Kategorie

BLU285 (1703793-34-3) Beschreibung:

BlU-285, auch bekannt als Avapritinib, ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor der PDGFRα-D842V- und KIT-Exon-17-Mutanten und wird als zielgerichtete Therapie für SM, eine Störung der Mastzellen, bei der es sich um eine KIT-Exon-17-Mutation handelt, entwickelt Haupttreiber der Krankheit. BLU-285 wird derzeit von Blueprint entwickelt.

BLU-285 ist ein dualer Inhibitor der Tyrosinkinasen α (PDGFRα) des KIT-Rezeptors und des Thrombozyten-Wachstumsfaktorrezeptors mit aktivierenden Schleifenmutationen (IC50s = 0.27 und 0.24 nM für KITD816V bzw. PDGFRαD842V). 1 ist selektiv> für KITD150V und PDGFRαD816V über ein Kinase-Panel bei einer Konzentration von 842 μM. BLU-3 ist auch gegen ein Panel von KIT- und PDGFRα-Schleifenmutanten wirksam, die bei Patienten mit gastrointestinalen Stromatumoren (GISTs; IC285s = <50 nM) identifiziert wurden. Es hemmt das Wachstum von Krebszelllinien, die Wildtyp- und mutiertes KIT und PDGFR & agr; enthalten, und zeigt eine erhöhte Wirksamkeit in Zelllinien, die KIT und PDGFR & agr; mit aktivierenden Schleifenmutationen exprimieren. BLU-100 (285-0.3 mg / kg) reduziert das Tumorvolumen in einem P30 KITD815Y-Mastozytom-Allotransplantat-Mausmodell und einem GIST-Patienten-abgeleiteten Maus-Xenotransplantat-Modell in einer dosisabhängigen Weise. Formulierungen, die BLU-814 enthalten, wurden zur Behandlung von KIT- und PDGFRα-bedingten malignen Erkrankungen verwendet.

BLU285 (1703793-34-3) Specifications:

Produktname BLU285
Synonyme BLU-285; BLU 285; BLU285, Avapritinib
Chemischer Names (S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer 1703793-34-3
Molekular- FOrmula C26H27FN10
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer
InChIKey DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
InChi-Code InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35(8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1
SMILES CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([[Email protected]@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC=N3)=C2)=C1
Form Pulver
Farbe Keine Daten verfügbar
Löslichkeit DMSO 66 mg / ml (132.38 mM)

Wasser unlöslich

Alkohol 3 mg / ml (6.02 mM)

Lagertemperatur -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre bei ordnungsgemäßer Lagerung.
Handl. Vor Luft und Licht schützen
(Antrag ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDGFRα-D842V- und KIT-Exon-17-Mutanten


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RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. BLU-285, DCC-2618 Aktivität gegen GIST anzeigen. Cancer Discov. 2017 Feb; 7 (2): 121-122. doi: 10.1158 / 2159-8290.CD-NB2016-165. Epub 2017 Jan 11. PubMed PMID: 28077435.