Cofttek-Bestände begrenzt

PKC & ROCK

Enzastaurin (LY317615) (170364-57-5)

Enzastaurin (LY317615) ist ein potenter PKCβ-selektiver Inhibitor mit IC50 von 6 nM, 6- bis 20-facher Selektivität gegen PKCα, PKCγ und PKCε….

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +170364-57-5 Kategorie

Enzastaurin (LY317615) (170364-57-5) DBeschreibung

Enzastaurin, auch als DB-102 und LY317615 bekannt, ist ein synthetisches makrocyclisches Bisindolemaleimid mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Durch die Bindung an die ATP-Bindungsstelle hemmt Enzastaurin selektiv die Proteinkinase C beta, ein Enzym, das an der Induktion der vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor (VEGF) -stimulierten Neo-Angiogenese beteiligt ist. Dieses Mittel kann die Blutversorgung des Tumors und somit die Belastung des Tumors verringern.

Enzastaurin erhöht die Apoptose bei malignen Lymphozyten von CTCL. In Kombination mit GSK3-Inhibitoren zeigt Enzastaurin eine Erhöhung der Zytotoxizität. Die Behandlung mit einer Kombination von Enzastaurin und dem GSK3-Inhibitor AR-A014418 führt zu erhöhten Spiegeln an β-Catenin-Gesamtprotein und β-Catenin-vermittelter Transkription. Die Blockierung der β-Catenin-vermittelten Transkription oder der Abspaltung von β-Catenin durch kleine Haarnadel-RNA (shRNA) induziert die gleichen cytotoxischen Wirkungen wie die von Enzastaurin plus AR-A014418. Zusätzlich verringert die Behandlung mit Enzastaurin und AR-A014418 die mRNA-Spiegel und die Oberflächenexpression von CD44. Die Anwendung von Enzastaurin führt zu einer deutlichen dosisabhängigen Wachstumshemmung in allen untersuchten MM-Zelllinien, einschließlich MM.1S, MM.1R, RPMI 8226 (RPMI), RPMI-Dox40 (Dox40), NCI-H929, KMS-11, OPM -2 und U266 mit IC50 von 0.6-1.6 μM. Enzastaurin wirkt sich direkt auf humane Tumorzellen aus, induziert Apoptose und unterdrückt die Proliferation in kultivierten Tumorzellen. Enzastaurin unterdrückt auch die Phosphorylierung von GSK3βser9, des ribosomalen Proteins S6S240 / 244 und AKTThr308, während es keine direkte Wirkung auf die VEGFR-Phosphorylierung hat.

Enzastaurin (LY317615) (170364-57-5) Specifications

Produktname Enzastaurin (LY317615)
Synonym LY317615; LY-317615; D04014; LY317615; DB-102; DB102; DB102; Enzastaurin; Enzastaurin freie Base;
Chemischer Name 3-(1-methylindol-3-yl)-4-[1-[1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]indol-3-yl]pyrrole-2,5-dione

Drogenklasse Hemmstoff
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +170364-57-5
Molekular- FOrmula C32H29N5O2
Molekular- Wacht 515.6
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD11040980
InChIKey AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32(39)34-31(29)38)26-20-37(28-12-5-3-10-24(26)28)22-13-16-36(17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21/h2-12,15,19-20,22H,13-14,16-18H2,1H3,(H,34,38,39)
SMILES O=C(C(C1=CN(C)C2=C1C=CC=C2)=C3C4=CN(C5CCN(CC6=NC=CC=C6)CC5)C7=C4C=CC=C7)NC3=O
Form Festes Pulver
Farbe Rot orange
SBeweglichkeit Löslich in DMSO (5 mg / ml), nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 5 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein synthetisches makrocyclisches Bisindolemaleimid mit potentieller antineoplastischer Aktivität


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Civallero M, Cosenza M, Bari A, Sacchi S. Rationelle Kombinationen von Enzastaurin mit neuartigen zielgerichteten Wirkstoffen für Patienten mit B-Zell-Non-Hodgkin-Lymphom. Expertenmeinung Drogen untersuchen. 2011 Aug; 20 (8): 1029-31. Epub 2011 Juni 25. PubMed PMID: 21702717.

[2]. Bodo J, Sedlak J, Maciejewski JP, Almasan A, Hsi ED. HDAC-Inhibitoren verstärken die apoptotische Wirkung von Enzastaurin in Lymphomzellen. Apoptose 2011 Jun 11. [Epub vor Druck] PubMed PMID: 21667043.

[3]. Schmidinger M., Szczylik C., Sternberg CN, M. Kania, Kelly C., R. Decker, D. O. Hamid, T. Faelker, Escudier B. Dosissteigerung und Pharmakokinetik Studie von Enzastaurin und Sunitinib gegenüber Placebo und Sunitinib bei Patienten mit metastasiertem Nierenzellkarzinom. Am J Clin Oncol. 2011 Jun 4. [Epub vor Druck] PubMed PMID: 21654314.

[4]. Ysebaert L., Morschhauser F. Enzastaurin-Hydrochlorid bei Lymphomen: Neubewertung der Ergebnisse klinischer Studien im Hinblick auf die jüngsten Fortschritte in der Biologie von Malignomen der B-Zellen. Expertenmeinung Drogen untersuchen. 2011 Aug; 20 (8): 1167-74. Epub 2011 Juni 5. PubMed PMID: 21639821.

[5]. C Querfeld, Kuzel, Kim YH, Porcu P, M Duvic, Musiek A, Rook AH, Mark LA, Pinterbraun L, O Hamid, Lin B, B Bian Y, M Boye Boye, JM Day, JM Rosen. Multizentrische Phase-II-Studie mit Enzastaurin bei Patienten mit rezidiviertem oder refraktärem fortgeschrittenem kutanem T-Zell-Lymphom. Leuk-Lymphom. 2011 Aug; 52 (8): 1474-80. Epub 2011 Juni 8. PubMed PMID: 21649541.

1 Bewertung für Enzastaurin (LY317615) (170364-57-5)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Das Enzastaurin (LY317615) (170364-57-5) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

Eine Bewertung hinzufügen

Deine Email-Adresse wird nicht veröffentlicht. erforderliche Felder sind markiert *