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Histon-Methytransferase

EPZ020411 (1700663-41-7)

EPZ020411 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PRMT6 mit IC50 von 10 nM, hat eine> 10-Fold-Selektivität für PRMT6 gegenüber PRMT1 und PRMT8.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1700663-41-7 Kategorie

EPZ020411 (1700663-41-7) DBeschreibung

EPZ020411 ist ein wirksamer und selektiver PRMT6-Inhibitor. Über eine PRMT6-Überexpression wurde bei verschiedenen Krebstypen berichtet, was darauf hindeutet, dass die Hemmung der PRMT6-Aktivität therapeutischen Nutzen haben kann. Die Identifizierung von EPZ020411 bietet dem Feld den ersten niedermolekularen Wirkstoff für Target-Validierungsstudien. EPZ020411 weist nach subkutaner Gabe bei Ratten eine gute Bioverfügbarkeit auf und ist daher ein geeignetes Instrument für In-vivo-Studien.

Es verringert dosisabhängig die Methylierung des PRMT6-Substrats H3R2 in A375-Zellen, die vorübergehend PRMT6 (IC50 = 0.637 µM) exprimieren. EPZ020411 zeigt eine moderate Clearance-Rate bei Ratten nach intravenöser Bolusgabe und hat nach subkutaner 5-Dosierung eine ungebundene Blutkonzentration, die über mehr als 6-Stunden den biochemischen IC50-Wert von PRMT12 übersteigt.

EPZ020411 (1700663-41-7) Specifications

Produktname EPZ020411
Synonyme EPZ-020411; EPZ 020411;
Chemischer Name N,N’-dimethyl-N’-[[5-[4-[3-[2-(oxan-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxyphenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]ethane-1,2-diamine
Drogenklasse Hemmstoff
Reinheit 98%
CAS-Nummer +1700663-41-7
Molekular- FOrmula C25H38N4O3
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey QMDKVNSQXPVCRD-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C25H38N4O3/c1-26-10-11-29(2)18-21-17-27-28-25(21)20-3-5-22(6-4-20)32-24-15-23(16-24)31-14-9-19-7-12-30-13-8-19/h3-6,17,19,23-24,26H,7-16,18H2,1-2H3,(H,27,28)
SMILES CNCCN(C)CC1=C(NN=C1)C2=CC=C(C=C2)OC3CC(C3)OCCC4CCOCC4
Form Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 3 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: PRMT6-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  1. Mitchell, LH, Drew, AE, Ribich, SA, et al. Arylpyrazole als potente Inhibitoren von Argininmethyltransferasen: Identifizierung der ersten PRMT6-Werkzeugverbindung ACS Med. Chem. Lette. 6, 655-659 (2015).

1 Bewertung für EPZ020411 (1700663-41-7)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Die EPZ020411 (1700663-41-7) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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