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PARP & Proteasome

AZ6102 (1645286-75-4)

AZ6102 ist ein starker TNKS1 / 2-Inhibitor (IC50 = 3 / 1 nM), der eine 100-fache Selektivität gegenüber anderen Enzymen der PARP-Familie (IC50: 0.5-3 μM) aufweist und in DLD-5 nM Wnt-Inhibition inhibiert.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1645286-75-4 Kategorie

AZ6102 (1645286-75-4) Description:

AG14361 ist ein potenter Inhibitor von PARP1 mit einem Ki von <5 nM in einem zellfreien Assay. Der IC50 für AG14361 ist 29 nM in permeabilisierten SW620-Zellen und 14 nM in intakten SW620-Zellen. Es ist mindestens 1000-fach stärker als die Benzamide.

AZ6102 besitzt eine 100-fache Selektivität gegenüber anderen Enzymen der PARP-Familie und zeigt die Hemmung des 5 nM Wnt-Signalwegs in DLD-1-Zellen. AZ6102 kann in einer klinisch relevanten intravenösen Lösung mit 20 mg / mL gut formuliert werden, hat bei präklinischen Spezies gute Pharmakokinetik gezeigt und zeigt einen geringen Caco2-Ausfluss, um mögliche Tumorresistenzmechanismen zu vermeiden. Der kanonische Wnt-Weg spielt eine wichtige Rolle bei der Embryonalentwicklung, der Homöostase von Erwachsenengewebe und bei Krebs. Keimbahnmutationen verschiedener Wnt-Stoffwechselkomponenten wie Axin, APC und ß-Catenin können zur Onkogenese führen. Es ist bekannt, dass die Hemmung der katalytischen Domäne der Poly (ADP-Ribose) -Polymerase (PARP) der Tankyrasen (TNKS1 und TNKS2) den Wnt-Weg durch erhöhte Stabilisierung von Axin hemmt.

AZ6102 (1645286-75-4) Specifications:

Produktname AZ6102
Synonyme AZ-6102; AZ 6102
Chemischer Name rel-2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-Dimethyl-1-piperazinyl]-4-methyl-3-pyridinyl]phenyl]-3,7-dihydro-7-methyl-4H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one
Reinheit ≥ 98%
CAS-Nummer +1645286-75-4
Molekular- FOrmula C25H28N6O
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey WCPTUQOMNJBIET-CALCHBBNSA-N
InChi-Code InChI=1S/C25H28N6O/c1-15-11-22(31-13-16(2)27-17(3)14-31)26-12-21(15)18-5-7-19(8-6-18)23-28-24-20(25(32)29-23)9-10-30(24)4/h5-12,16-17,27H,13-14H2,1-4H3,(H,28,29,32)/t16-,17+
SMILES O=C1C2=C(N(C)C=C2)N=C(C3=CC=C(C4=C(C)C=C(N5C[[Email protected]@ H] (C) N [[Email protected]@ H] (C) C5) N = C4) C = C3) N1
Form Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit oder -20 C für lange Zeit.
Haltbarkeit ≥ 2 Jahre
Handl. Berührung mit Haut und Augen vermeiden. Staub- und Aerosolbildung vermeiden. Stellen Sie eine geeignete Absaugung an Orten sicher, an denen sich Staub bildet
Anwendung: ein potenter Inhibitor von PARP1 mit Ki von <5 nM in einem zellfreien Assay.


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RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Johannes JW, Almeida L, Barlaam B, Boriack-Sjodin, PA, Casella R, Croft RA, AP Dishington, Gingipalli, Gu.C., Hawkins JL., Holmes JL., Howard T., Huang J., Ioannidis S., Kazmirski S., Lamm ML, McGuire TM, Moore JE, Ogg D, Patel A, Pike KG, Pontz T, Robb GR, Su N., Wang H, Wu X, Zhang HJ, Zhang Y, Zheng X, Wang T. Pyrimidinon-Nicotinamid-Mimetika als selektive Tankyrase und wnt Für die In-vivo-Pharmakologie geeignete Weginhibitoren. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 13; 6 (3): 254-9. doi: 10.1021 / ml5003663. eCollection 2015 Mar 12. PMID: 25815142.

1 Bewertung für AZ6102 (1645286-75-4)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AZ6102 (1645286-75-4) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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