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GPCR & G Protein

AM630 (164178-33-0)

Iodopravadolin, auch als AM630 bekannt, ist ein inverser Agonist am humanen Cannabinoid-CB1-Rezeptor. Es wurde festgestellt, dass Iodopravadolin die Fähigkeit einer Reihe von Cannabinoiden, elektrisch hervorgerufene Zuckungen der isolierten Mäuse-Vas deferens zu hemmen, abschwächt.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +164178-33-0 Kategorie

AM630 (164178-33-0) Beschreibung:

AM630 bindet selektiv an Cannabinoid 2 (CB2) über CB1-Rezeptoren mit Ki-Werten von 31.2 bzw. 5,152 nM. 1 AM630 wirkt als inverser Agonist an CB2-Rezeptoren und dämpft damit die antinocalyptive Wirkung einer Reihe von Kanälen bei CB1-Rezeptoren.1,2,3 Verringert die Proliferation und induziert den Stillstand des Zellzyklus in der G2 / M-Phase in Nierenzellkarzinomzellen. 4

Iodopravadolin, auch als AM630 bekannt, ist ein inverser Agonist am humanen Cannabinoid-CB1-Rezeptor. Es wurde festgestellt, dass Iodopravadolin die Fähigkeit einer Reihe von Cannabinoiden, elektrisch hervorgerufene Zuckungen der isolierten Mäuse-Vas deferens zu hemmen, abschwächt. AM630 war als Antagonist von Delta 9-THC und CP 55,940 (Kd = 14.0 bzw. 17.3 nM) deutlich stärker als als Antagonist von WIN 55,212-2, AM356 oder Anandamid (Kd = 36.5, 85.9 und 278.8 n).

AM630 (164178-33-0) Specifications:

Produktname AM630
Synonyme AM630; AM-630; AM 630; Iodopravadolin.
Chemischer Names (6-iodo-2-methyl-1-(2-morpholinoethyl)-1H-indol-3-yl)(4-methoxyphenyl)methanone
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +164178-33-0
Molekular- FOrmula C23H25IN2O3
Molekular- Wacht 504.3685
Genaue Masse 504.091
MDL-Nummer
InChIKey JHOTYHDSLIUKCJ-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C23H25IN2O3/c1-16-22(23(27)17-3-6-19(28-2)7-4-17)20-8-5-18(24)15-21(20)26(16)10-9-25-11-13-29-14-12-25/h3-8,15H,9-14H2,1-2H3
SMILES InChI=1S/C21H28N8O3S2/c1-14-16(13-27-3-5-29(6-4-27)34(2,30)31)33-18-17(14)25-19(15-11-23-21(22)24-12-15)26-20(18)28-7-9-32-10-8-28/h11-12H,3-10,13H2,1-2H3,(H2,22,23,24)
Form Pulver
Farbe
SBeweglichkeit ≥16.69mg / mL in DMSO mit sanfter Erwärmung
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre bei ordnungsgemäßer Lagerung.
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: AM630 ist ein inverser Agonist am humanen Cannabinoid-CB1-Rezeptor.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • 1: Patil M, Patwardhan A, Salas MM, Hargreaves KM, Akopian AN. Die Cannabinoid-Rezeptor-Antagonisten AM251 und AM630 aktivieren TRPA1 in sensorischen Neuronen. Neuropharmakologie. 2011 Sep; 61 (4): 778-88. doi: 10.1016 / j.neuropharm.2011.05.024. Epub 2011 kann 27. PubMed PMID: 21645531; PubMed Central PMCID: PMC3130079.
  • 2: Bolognini D, Cascio MG, Parolaro D, Pertwee RG. AM630 verhält sich am menschlichen Cannabinoid-CB2-Rezeptor als protischer Ligand. Br J Pharmacol. 2012 April; 165 (8): 2561-74. doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01503.x. PubMed PMID: 21615724; PubMed Central PMCID: PMC3423246.
  • 3: Geng DC, Xu YZ, Yang HL, Zhu XS, Zhu GM, Wang XB. Inhibierung der durch Titanpartikel induzierten entzündlichen Osteolyse durch Inaktivierung des Cannabinoidrezeptors 2 durch AM630. J Biomed Mater Res. A. 2010 Oct; 95 (1): 321-6. doi: 10.1002 / jbm.a.32836. PubMed PMID: 20623669.
  • 4: Werner NA, Koch JE. Auswirkungen der Cannabinoid-Antagonisten AM281 und AM630 auf die durch Deprivation induzierte Aufnahme bei Lewis-Ratten. Brain Res. 2003 Mar 28; 967 (1-2): 290-2. PubMed PMID: 12650991.
  • 5: Ross RA, HC Brockie, Stevenson LA, Murphy VL, F. Templeton, Makriyannis A., Pertwee RG. Agonisten-inverse Agonisten-Charakterisierung an CB1- und CB2-Cannabinoidrezeptoren von L759633, L759656 und AM630. Br J Pharmacol. 1999 Feb; 126 (3): 665-72. PubMed PMID: 10188977; PubMed Central PMCID: PMC1565857.

1 Bewertung für AM630 (164178-33-0)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AM630 (164178-33-0) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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