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Histon-Methytransferase

A-366 (1527503-11-2)

A-366 ist ein potenter und selektiver G9a / GLP-Histonlysin-Methyltransferase-Inhibitor (IC₅₀ = 3.3 nM). Es zeigt> 1000-fach Selektivität für G9a / GLP gegenüber 21 anderen Methyltransferasen. Es wurde gezeigt, dass A-366 die H3K9-Methylierung in PC3-Zellen des Prostatakrebses mit einem IC₅₀ von 100 nM hemmt.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1527503-11-2 Kategorie

A-366 (1527503-11-2) DBeschreibung

A-366 ist ein potenter, Peptid-kompetitiver Inhibitor der Lysin-Methyltransferase G9a (IC50 = 3.3 nM). Es zeigt eine höhere 1,000-fache Selektivität gegenüber 21 anderen Methyltransferasen. A-366 reduziert die zellulären Dimethylierungsniveaus von Histon 3 bei Lysin 9 (H3K9Me2) in PC3-Zellen signifikant, ohne die Gesamtmenge an Histon 3, H3K27Me3 oder 3XXAX zu reduzieren. Es blockiert auch die Interaktion des Methyl-Lysin-Leseproteins Spindlin36 mit H2K1me3 durch Bindung an eine Spindlin4-Tudor-Domäne (Kd = 3 nM).

A-366 (1527503-11-2) Specifications

Produktname A-366
Synonyme Ein 366; A366.
Chemischer Name 5′-methoxy-6′-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)spiro[cyclobutane-1,3′-indole]-2′-amine
Drogenklasse Hemmstoff
Reinheit 98%
CAS-Nummer +1527503-11-2
Molekular- FOrmula C19H27N3O2
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD28133403
InChIKey BKCDJTRMYWSXMC-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C19H27N3O2/c1-23-16-12-14-15(21-18(20)19(14)6-4-7-19)13-17(16)24-11-5-10-22-8-2-3-9-22/h12-13H,2-11H2,1H3,(H2,20,21)
SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)C3(CCC3)C(=N2)N)OCCCN4CCCC4
Form Pulver
Farbe weiß bis beige
SBeweglichkeit DMSO: 10 mg / ml
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 3 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: G9a / GLP-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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  • 5. Charakterisierung einer Infektion mit dem okkulten Hepatitis-B-Virus bei HIV-positiven Patienten in Kamerun. Gachara G, Magoro T, Mavhandu L, E Lum, Kimbi HK, Ndip RN, Bessong PO. AIDS Res Ther. 2017 Mar 8; 14 (1): 11. doi: 10.1186 / s12981-017-0136-0.

1 Bewertung für A-366 (1527503-11-2)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der A-366 (1527503-11-2) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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