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Flavopiridol (146426-40-6)

Flavopiridol konkurriert mit ATP um CDKs, darunter CDK1, CDK2, CDK4 und CDK6 mit IC50 von ~ 40 nM. Es ist 7.5-facher für CDK1 / 2 / 4 / 6 als CDK7. Zunächst wurde festgestellt, dass Flavopiridol EGFR und PKA hemmt. Phase 1 / 2

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 146426-40-6 Kategorie

Flavopiridol (146426-40-6) Description:

Alvocidib ist eine synthetische N-Methylpiperidinylchlorphenylflavon-Verbindung. Als Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase induziert Alvocidib einen Zellzyklusstillstand, indem es die Phosphorylierung von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs) verhindert und die D1- und D3-Expression von Cyclin herunterreguliert, was zu einem G1-Zellzyklusarrest und zur Apoptose führt. Dieses Mittel ist auch ein kompetitiver Inhibitor der Adenosintriphosphataktivität. Überprüfen Sie mit diesem Wirkstoff auf aktive klinische Studien oder geschlossene klinische Studien.

Alvocidib ist die freie Basenform einer synthetischen N-Methylpiperidinylchlorphenylflavon-Verbindung. Als Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase induziert Alvocidib einen Zellzyklusstillstand, indem es die Phosphorylierung von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs) verhindert und die D1- und D3-Expression von Cyclin herunterreguliert, was zu einem G1-Zellzyklusarrest und zur Apoptose führt. Dieses Mittel ist auch ein kompetitiver Inhibitor der Adenosintriphosphataktivität.

Flavopiridol (146426-40-6) Specifications:

Produktname Flavopiridol
Synonym L 86-8275; L-868275; L 868275; L868275; HMR 1274; HMR-1274; HMR1274; Flavopridol; Alvocidib;
Chemischer Name 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((3R,4S)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-4H-chromen-4-one
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 146426-40-6
Molekular- FOrmula C21H20CLNO5
Molekular- Wacht 401.84
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer MFCD00894265
InChIKey BIIVYFLTOXDAOV-PXAZEXFGSA-N
InChi-Code InChI=1S/C21H20ClNO5/c1-23-7-6-12(17(27)10-23)19-14(24)8-15(25)20-16(26)9-18(28-21(19)20)11-4-2-3-5-13(11)22/h2-5,8-9,12,17,24-25,27H,6-7,10H2,1H3/t12-,17+/m1/s1
SMILES O = C1C = C (C2 = CC = CC = C2Cl) OC3 = C ([[Email protected]] 4 [[Email protected]@ H] (O) CN (C) CC4) C (O) = CC (O) = C13
Form festes Pulver
Farbe Hellgelb bis gelb
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung Flavopiridol ist ein breiter und kompetitiver Inhibitor von CDKs, der CDK1, CDK2, CDK4 mit IC50 von 30, 170, 100 nM hemmt.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • 1: Zocchi L, Wu SC, Wu J, Hayama KL, Benavente CA. Der Cyclin-abhängige Kinaseinhibitor Flavopiridol (Alvocidib) hemmt die Metastasierung von menschlichen Osteosarkomzellen. Oncotarget. 2018 kann 4; 9 (34): 23505-23518. doi: 10.18632 / oncotarget.25239. eCollection 2018 kann 4. PubMed PMID: 29805751; PubMed Central PMCID: PMC5955096.
  • 2: Bogenberger J, Whatcott C., Hansen N., Delman D., Shi CX, Kim W., Haws H., Soh K., Lee YS, Peterson P., Siddiqui-Jain A., S. Weitman, D. Stewart, D. Bearss, Mesa R., Warner S, Tibes R. Kombinierte Venetoclax und Alvocidib bei akuter myeloischer Leukämie. Oncotarget. 2017 Nov 3; 8 (63): 107206-107222. doi: 10.18632 / oncotarget.22284. eCollection 2017 Dec 5. PubMed PMID: 29291023; PubMed Central PMCID: PMC5739808.
  • 3: Zhou L., Zhang Y., Sampath D., Leverson J., Dai Y., M. M. Kmieciak, M. Nguyen, R. Orlowski, Grant S. Flavopiridol erhöht die ABT-199-Empfindlichkeit in multiplen Myelomazellen mit ungünstigem Risiko in vitro und in vivo. Br J Cancer. 2018 Feb 6; 118 (3): 388-397. doi: 10.1038 / bjc.2017.432. Epub 2017 Dezember 14. PubMed PMID: 29241222; PubMed Central PMCID: PMC5808038.
  • 4: Pawlak A, DE Miguel D, Kutkowska J, Obmińska-Mrukowicz B, Rapak A, Martinez-Lostao L. Flavopiridol sensibilisiert stark Hunde-Lymphomzellen für TRAIL-induzierte Apoptose. Anticancer Res. 2017 Dezember; 37 (12): 6655-6665. PubMed PMID: 29187441.
  • 5: Lashgari A, Millau JF, Jacques PÉ, Gaudreau L. Die globale Hemmung der Transkription bewirkt eine Zunahme des Histon-H2A.Z-Einbaus in den Genkörpern. Nukleinsäuren Res. 2017 Dezember 15; 45 (22): 12715-12722. doi: 10.1093 / nar / gkx879. PubMed PMID: 29036442; PubMed Central PMCID: PMC5727466.

1 Bewertung für Flavopiridol (146426-40-6)

  1. Cofttek -

    Ich habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Das Flavopiridol (146426-40-6) ist von hoher Reinheit.

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