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HER2 & FLT3

G-749 (1457983-28-6)

G-749 ist ein neuartiger und potenter FLT3-Inhibitor mit IC50 aus 0.4 nM, 0.6 nM und 1 nM für FLT3 (WT), FLT3 (D835Y) und Mer und zeigt eine geringere Wirksamkeit gegenüber anderen Tyrosin-Kinasen.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1457983-28-6 Kategorie

G-749 (1457983-28-6) Description:

G-749 ist ein neuartiger FLT3-Inhibitor, der eine starke und anhaltende Hemmung des FLT3-Wildtyps und von Mutanten einschließlich FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD / N676-ITD / F3 und TA691 zeigte. G-749 behielt seine inhibitorische Wirksamkeit in verschiedenen Medikamenten-Resistenz-Milieus wie Patientenplasma, FLT3-Ligandenanstieg und Stromaschutz bei. Darüber hinaus zeigte es eine starke antileukämische Aktivität bei Knochenmarksprengungen von AML-Patienten, unabhängig vom FLT3-Mutationsstatus, einschließlich derjenigen, die auf AC220 oder PKC412 nur wenig oder nur eine geringe Reaktion zeigen. Die orale Verabreichung von G-749 führte zu einer vollständigen Tumorregression und einer längeren Lebensdauer in Tiermodellen. Somit scheint G-749 ein vielversprechender Wirkstoffkandidat der nächsten Generation für die Behandlung von rezidivierten und refraktären AML-Patienten mit verschiedenen FLT3-ITD / FLT3-TKD-Mutanten zu sein und zeigt weiterhin die Fähigkeit, Arzneimittelresistenz zu überwinden (Blood. 2014 Apr 3; 123 (14): 2209-19).

G-749 (1457983-28-6) Specifications:

Produktname G-749
Chemischer Name G-749; 1457983-28-6; G749; UNII-B06W426B66; B06W426B66; 8-bromo-2-[(1-methylpiperidin-4-yl)amino]-4-(4-phenoxyanilino)-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +1457983-28-6
Molekular- FOrmula C25H25BrN6O2
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
InChIKey SXWMIXPJPNCXQQ-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C25H25BrN6O2/c1-32-13-11-17(12-14-32)29-25-30-22-20(26)15-27-24(33)21(22)23(31-25)28-16-7-9-19(10-8-16)34-18-5-3-2-4-6-18/h2-10,15,17H,11-14H2,1H3,(H,27,33)(H2,28,29,30,31)
SMILES O=C1NC=C(Br)C2=NC(NC3CCN(C)CC3)=NC(NC4=CC=C(OC5=CC=CC=C5)C=C4)=C21
Form Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Dieses Arzneimittel kann in DMSO formuliert werden
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Trocken, dunkel
Anwendung: anhaltende Hemmung des FLT3


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • Lee HK, Kim HW, Lee IY, Lee J, JJ Lee, DS Lee, Park SH, Hwang H, JS Choi, Kim JH, SW Kim, Kim JK, JJ Cools, JS Koh JS, Song HJ. G-749, ein neuartiger FLT3-Kinase-Inhibitor, kann Arzneimittelresistenz bei der Behandlung von akuter myeloischer Leukämie überwinden. Blut. 2014 April 3; 123 (14): 2209-19. Doi: 10.1182 / Blut-2013-04-493916. Epub 2014 Feb 14. PubMed PMID: 24532805; PubMed Central PMCID: PMC3975259.
  • Wu M, Li C, Zhu XJ Hematol Oncol. 2018 Dezember 4; 11 (1): 133. doi: 10.1186 / s13045-018-0675-4. Review.PMID: 30514344-freier PMC-Artikel
  • Lee HK, Kim HW, Lee IY, Lee J, JJ Lee, DS Lee, Park SH, Hwang H, JS Choi, Kim JH, SW Kim, Kim JK, J Cools, JS Koh JS, Song HJ.Blood. 2014 April 3; 123 (14): 2209-19. Doi: 10.1182 / Blut-2013-04-493916. Epub 2014 Feb 14.PMID: 24532805

1 Bewertung für G-749 (1457983-28-6)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der G-749 (1457983-28-6) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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