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CDK- und Aurora-Kinase

LDC4297 (1453834-21-3)

LDC4297 ist ein neuartiger CDK7-Inhibitor (IC50 = 0.13 ± 0.06 nM für CDK7 versus IC50 zwischen 10 nM und 10,000 nM für alle anderen analysierten CDKs).

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1453834-21-3 Kategorie

LDC4297 (1453834-21-3) DBeschreibung

LDC4297, auch als LCD044297 bekannt, ist ein potenter und selektiver CDK7-Inhibitor. LDC4297 übt eine antivirale Breitbandaktivität aus. LDC4297 hemmt CDK7 in vitro im nanopikomolaren Bereich. Der CDK7-Hemmer LDC4297 ist ein vielversprechender Kandidat für die weitere Entwicklung antiviraler Medikamente und bietet möglicherweise neue Optionen für einen umfassenden Ansatz der antiviralen Therapie.

LDC-4297 ist ein Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase 7 (CDK7; IC50 = <5 nM) .1 es hemmt auch CDK7 und CDK4 (IC6s = 9 bzw. 50 nM). LDC-10 (10-1.71 nM) induziert Apoptose in A2-, HeLa- und HCT1-Krebszellen konzentrationsabhängig. Es hemmt die Replikation von humanen Cytomegaloviren (HCMV) in humanen Fibroblasten (EC50 = 6.4 nM). 53.7 LDC-4297 reduziert auch die Replikation von Herpesviridae, Adenoviridae, Poxviridae, Retroviridae und Orthomyxoviridae-Familie.

LDC4297 (1453834-21-3) Specifications

Produktname LDC4297
Synonyme SCHEMBL15224676; MolPort-044-830-645; BCP20371; EX-A2533; LDC-4297; LDC 4297; LCD044297; LCD-044297; LCD 044297
Chemischer Name 2-piperidin-3-yloxy-8-propan-2-yl-N-[(2-pyrazol-1-ylphenyl)methyl]pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-amine
Reinheit 98%
CAS-Nummer +1453834-21-3
Molekular- FOrmula C23H28N8O
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey LSGRZENCFIIHNV-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C23H28N8O/c1-16(2)19-15-27-31-21(19)28-23(32-18-8-5-10-24-14-18)29-22(31)25-13-17-7-3-4-9-20(17)30-12-6-11-26-30/h3-4,6-7,9,11-12,15-16,18,24H,5,8,10,13-14H2,1-2H3,(H,25,28,29)
SMILES CC(C)C1=C2N=C(N=C(N2N=C1)NCC3=CC=CC=C3N4C=CC=N4)OC5CCCNC5
Form Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: CDK7-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  1. Hutterer C, Eickhoff J, J Milbradt, Korn K, Zeitträger I, Bahsi H, Wagner S., Zischinsky, Wolf A., Degenhart C., Unger A., ​​Baumann M., Klebl B., Marschall M. Ein neuartiger CDK7-Inhibitor der Pyrazolotriazin-Klasse übt antivirale Breitbandaktivität bei nanomolaren Konzentrationen aus. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr; 59 (4): 2062-71. doi: 10.1128 / AAC.04534-14. Epub 2015 Jan 26. PubMed PMID: 25624324; PubMed Central PMCID: PMC4356785.
  2. Kelso TW, Baumgart K, Eickhoff J, Albert T, Antrecht C, Lemcke S, Klebl B, Meisterernst M. Die Cyclin-abhängige Kinase 7 kontrolliert die mRNA-Synthese durch Beeinflussung der Stabilität von Präinitiationskomplexen, was zu einer veränderten Genexpression und Zellzyklusprogression führt Überleben von Tumorzellen. Mol Cell Biol. 2014 Okt 1; 34 (19): 3675-88. doi: 10.1128 / MCB.00595-14. Epub 2014 Jul 21. PubMed PMID: 25047832; PubMed Central PMCID: PMC4187722.
  3. Hutterer C. et al. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59 (4): 2
  4. Kelso, TWR, Baumgart, K., Eickhoff, J., et al. Die Cyclin-abhängige Kinase 7 kontrolliert die mRNA-Synthese durch Beeinflussung der Stabilität von Präinitiationskomplexen, was zu einer veränderten Genexpression, Zellzyklusprogression und Überleben von Tumorzellen führt. Zelle. Biol. 34 (19), 3675-3688 (2014).
  5. C. Hutterer, J. Eickhoff, J. Milbradt et al. Ein neuartiger CDK7-Inhibitor der Pyrazolotriazinklasse übt eine antivirale Breitbandaktivität bei nanomolaren Konzentrationen aus. Antimicrob. Agents Chemother. 59 (4), 2062-2071 (2015).

1 Bewertung für LDC4297 (1453834-21-3)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der LDC4297 (1453834-21-3) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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