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Gamma-Secretase

Enasidenib (1446502-11-9)

Enasidenib ist ein oraler potenter, selektiver, reversibler Inhibitor der Mutante IDH2. Enasidenib, auch bekannt als AG-221 und CC-90007, ist ein potenter und selektiver IDH2-Inhibitor mit potenzieller Antikrebsaktivität (IDH2 = Isocitratdehydrogenase 2).

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1446502-11-9 Kategorie

Enasidenib (1446502-11-9) Beschreibung:

Enasidenib, auch bekannt als AG-221 und CC-90007, ist ein potenter und selektiver IDH2-Inhibitor mit potenzieller Antikrebsaktivität (IDH2 = Isocitratdehydrogenase 2). Die Mutationen von IDH2 in bestimmten Krebszellen führen zu einer neuen Fähigkeit des Enzyms, die NAPH-abhängige Reduktion von α-Ketoglutarat zu R (-) - 2-Hydroxyglutarat (2HG) zu katalysieren. Es wird angenommen, dass die Produktion von 2HG zur Entstehung und zum Fortschreiten von Krebs beiträgt. Die Hemmung der Mutante IDH2 und ihrer Neoaktivität ist daher eine potenzielle therapeutische Behandlung für Krebs.

Enasidenib ist ein oral verfügbarer Inhibitor spezifischer mutierter Formen des mitochondrialen Enzyms Isocitratdehydrogenase Typ 2 (IDH2) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Bei der Verabreichung hemmt Enasidenib spezifisch verschiedene mutierte Formen von IDH2, einschließlich der IDH2-Varianten R140Q, R172S und R172K, die die Bildung von 2-Hydroxyglutarat (2HG) hemmen. Dies kann sowohl zu einer Induktion der Zelldifferenzierung als auch zu einer Hemmung der Zellproliferation in IDH2-exprimierenden Tumorzellen führen. IDH2, ein Enzym im Zitronensäurezyklus, ist bei einer Vielzahl von Krebsarten mutiert. Es initiiert und treibt das Krebswachstum an, indem es die Differenzierung und die Produktion des Oncometaboliten 2HG blockiert.

Enasidenib (1446502-11-9) Specifications:

Produktname Enasidenib (AG-221)
Synonyme AG-221; AG 221; AG221; CC-90007; CC 90007; CC90007; Enasidenib
Chemischer Names 2-methyl-1-((4-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-((2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)amino)-1,3,5-triazin-2-yl)amino)propan-2-ol
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +1446502-11-9
Molekular- FOrmula C19H17F6N7O
Molekular- Wacht 473.38
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey DYLUUSLLRIQKOE-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C19H17F6N7O/c1-17(2,33)9-27-15-30-14(11-4-3-5-12(29-11)18(20,21)22)31-16(32-15)28-10-6-7-26-13(8-10)19(23,24)25/h3-8,33H,9H2,1-2H3,(H2,26,27,28,30,31,32)
SMILES CC(O)(C)CNC1=NC(C2=NC(C(F)(F)F)=CC=C2)=NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=NC=C3)=N1
Form Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Enasidenib ist ein erstklassiger oraler selektiver Inhibitor der mutierten IDH2-Enzyme (Isocitratdehydrogenase 2) zur Behandlung von Erwachsenen mit rezidivierter oder refraktärer IDH2-mutierter akuter myeloischer Leukämie.


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RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • 1: Fathi AT, DiNardo CD, Kline I, Kenvin L, Gupta I, Attar EC, Stein EM, Botton S; AG221-C-001-Studienprüfer. Differenzierungssyndrom in Verbindung mit Enasidenib, einem selektiven Inhibitor der mutierten Isocitratdehydrogenase 2: Analyse einer Phase-1 / 2-Studie. JAMA Oncol. 2018 Jan 18. doi: 10.1001 / jamaoncol.2017.4695. [Epub vor Print] PubMed PMID: 29346478.
  • 2: Patel SA. Enasidenib-induziertes Differenzierungssyndrom bei IDH2-mutierter akuter myeloischer Leukämie. JAMA Oncol. 2018 Jan 18. doi: 10.1001 / jamaoncol.2017.4724. [Epub vor Print] PubMed PMID: 29346477.
  • 3: Tong Z, Atsriku C, Yerramilli U, Wang X, Li Y, Reyes J, Fan B, Yang H., Hoffmann M., Surapaneni S. Resorption, Verteilung, Metabolismus und Ausscheidung eines Isocitratdehydrogenase-2-Inhibitors Enasidenib bei Ratten und Menschen. Xenobiotica. 2018 Jan 22: 1-11. doi: 10.1080 / 00498254.2018.1425511. [Epub vor Print] PubMed PMID: 29320949.
  • 4: Perl AE. Die Rolle der gezielten Therapie bei der Behandlung von Patienten mit AML. Blut Adv. 2017 Nov 14; 1 (24): 2281-2294. doi: 10.1182 / bloodadvances.2017009829. eCollection 2017 Nov 14. Rezension. PubMed PMID: 29296877; PubMed Central PMCID: PMC5737125.
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1 Bewertung für Enasidenib (1446502-11-9)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Das Enasidenib (1446502-11-9) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett! Ich muss es versuchen !!

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