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TGF-Beta & Smad

LDN-212854 (1432597-26-6)

LDN-212854 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Typ-I-Rezeptor-Kinasen des Bone Morphogenetic Proteins (BMP) mit einer 5,000-fachen Selektivität für BMP gegenüber den eng verwandten TGF-β- und Activin-Typ-I-Rezeptoren

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1432597-26-6 Kategorie

LDN-212854 (1432597-26-6) Description:

LDN-212854 ist ein ALK2-abhängiger BMP-Typ-I-Rezeptorkinase-Inhibitor. LDN-212854 besitzt eine gewisse Selektivität für ALK2 mit einem IC50 von 1.3 nM gegenüber anderen BMP-Typ-I-Rezeptoren, ALK1 (IC50 = 2.4 nM) und ALK3 (IC50 = 85.8 nM). LDN-212854 zeigt bei zellbasierten Assays der BMP-Signalgebung eine bessere Selektivität als LDN193189. LDN-212854 inhibierte die durch BMP6 induzierte osteogene Differenzierung, die hauptsächlich über ALK2 wirkt, stärker als BMP4, die hauptsächlich mit ALK3 (IC50s von 10 nM versus 40.5 nM) arbeitet, während LDN-193189 beide gleichermaßen inhibierte. Die einzigen Off-Target-Effekte, die gegen ein Panel von 198-Kinasen gefunden wurden, waren für RIPK2, ABL1 und PDGFR-β mit IC50-Werten <100 nM.

LDN-212854 ist auch als 5- [6- [4- (1-Piperazinyl) phenyl] pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] chinolin bekannt. LDN-212854 verhindert die heterotope Ossifikation in einer induzierbaren ALK2-Mutante (Aktivin-Rezeptor-ähnliche Kinase 2). [1]

Die Aktivierung von BMP-Typ-I-Rezeptoren (BMP), die auch als Aktivin-Rezeptor-artige Kinasen (ALK1-7) bekannt sind, führt zum Aufbau von SMAD-Komplexen, die in den Zellkern translozieren, um die Transkriptionsaktivierung zu induzieren, die für die normale Entwicklung und Gewebereparatur wichtig ist . LDN-212854 hemmt ALK2 (IC50 = 1.3 nM) gegenüber anderen BMP-Typ-I-Rezeptoren, ALK1 (IC50 = 2.4 nM) und ALK3 (IC50 = 85.8 nM) und mit über 1,500-fünffacher Selektivität gegenüber β-Typ-I-Rezeptoren (dh ALK4 und ALK5) .1 Es wurde gezeigt, dass es die durch BMP6 induzierte osteogenetische Differenzierung hemmt, die überwiegend über ALK2 funktioniert, wobei der IC50-Wert 10 nM.1 LDN-212854 auch Off-Target-Aktivität zeigt RIPK2-, ABL1- und PDGFRβ-Kinasen mit IC50-Werten unter 100 nM.1

LDN-212854 (1432597-26-6) Specifications:

Produktname LDN-212854
Synonyme LDN 212854; LDN 212854; BMP-Inhibitor III
Chemischer Name 5-[6-(4-piperazin-1-ylphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
Reinheit 98%
CAS-Nummer +1432597-26-6
Molekular- FOrmula C
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD28099808
InChIKey BBDGBGOVJPEFBT-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C25H22N6/c1-3-21(22-4-2-10-27-24(22)5-1)23-16-29-31-17-19(15-28-25(23)31)18-6-8-20(9-7-18)30-13-11-26-12-14-30/h1-10,15-17,26H,11-14H2
SMILES C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=C6C=CC=NC6=CC=C5)N=C3
Form Pulver
Farbe weiß bis beige
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: BMP-Rezeptor-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

1.Pharmakologische Strategien zur Untersuchung der BMP-Signalfunktion. Dinter T, Bocobo GA, Yu PB. Methods Mol Biol. 2019; 1891: 221-233. doi: 10.1007 / 978-1-4939-8904-1_16.

2.Strukturelle Basis für die starke und selektive Bindung von LDN-212854 an die BMP-Rezeptorkinase ALK2. Williams E, Bullock AN. Knochen. 2018 April; 109: 251-258. doi: 10.1016 / j.bone.2017.09.004. Epub 2017 September 12. Rezension.

3.Strategisches Targeting mehrerer BMP-Rezeptoren verhindert traumatisierte Heterotopen-Ossifikation. Agarwal S, Loder SJ, Breuler C, Li J, Cholok D, Brownley C, Peterson J, Hsieh HH, Drake J, Ranganathan K, Niknafs YS, Xiao W, Li S., R Kumar, Tompkins R, MT Longaker, Davis TA Yu PB, Y. Mishina, Levi B. Mol Ther. 2017 August 2; 25 (8): 1974-1987. doi: 10.1016 / j.ymthe.2017.01.008. Epub 2017 Jul 15.

4.Metformin hemmt die ALK1-vermittelte Angiogenese durch Aktivierung von AMPK. Ying Y, Ueta T, Jiang S., Lin H, Wang Y, Davavvas, Wen R, Chen YG, Luo Z. Oncotarget. 2017 kann 16; 8 (20): 32794-32806. doi: 10.18632 / oncotarget.15825.

1 Bewertung für LDN-212854 (1432597-26-6)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der LDN-212854 (1432597-26-6) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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